Лизегора и Цефекон Д

Препарат предназначен к применению у детей в возрасте от 3 мес до 12 лет.

У детей в возрасте от 1 до 3 мес возможно однократное применение препарата для снижения температуры после вакцинации (возможность применения препарата по другим показаниям решается врачом индивидуально).

Применяют в качестве:

• жаропонижающего средства при ОРВИ, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
• анальгезирующего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в т.ч.: головная боль, зубная боль, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

Применяют в виде депо-формы по 3.6 мг каждые 28 дней или 10.8 мг каждые 12 недель. Лечение доброкачественных гинекологических заболеваний следует проводить только в течение 6 мес. Повторные курсы проводить не рекомендуют в связи с риском развития потери части минеральных компонентов и уменьшения плотности костной ткани. Вводят п/к в переднюю брюшную стенку. При необходимости можно провести местное обезболивание.

При применении у пациентов с нарушениями функции почек или печени, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Препарат применяют ректально. Суппозитории вводят в прямую кишку ребенка после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника.

Режим дозирования устанавливают в зависимости от возраста и массы тела. Средняя разовая доза составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка. Препарат в разовой дозе вводят 2-3 раза/сут, через 4-6 ч. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 60 мг/кг массы тела.

При применении препарата в качестве жаропонижающего средства длительность курса лечения составляет 3 дня; в качестве обезболивающего - 5 дней. При необходимости врач может продлить курс лечения.

• возраст до 1 месяца;
• повышенная чувствительность к парацетамолу.

С осторожностью применяют препарат при нарушениях функции печени и почек, синдроме Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора, заболеваниях системы крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения), дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

У мужчин: приливы и снижение потенции; редко - опухание и болезненность грудных желез; в начале лечения - временное усиление боли в костях; в отдельных случаях - нарушения проходимости мочеточников и сдавление спинного мозга.

У женщин: приливы, усиление потоотделения и изменение либидо, головные боли, депрессия, сухость слизистой оболочки влагалища; в начале лечения возможно временное усиление симптомов болезни; редко - изменение размера молочных желез, деминерализация костной ткани, необратимая менопауза.

Как у мужчин, так и у женщин возможна кожная сыпь; редко у больных с костными метастазами после начала терапии возможна гиперкальциемия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, боли в животе.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, зуд, крапивница, отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие гепатотоксического и нефротоксического (интерстициальный нефрит и папиллярный некроз) действия, гемолитической анемии, апластической анемии, метгемоглобинемии, панцитопении.

Синтетический аналог природного ГнРГ. При постоянном применении ингибирует выделение гипофизом ЛГ и ФСГ, что ведет к снижению в крови концентраций тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. В начале лечения возможно временное увеличение концентраций этих гормонов. Примерно к 21-му дню после инъекции первого депо концентрации гормонов снижаются: у мужчин - до кастрационных уровней; у женщин - до уровней, сопоставимых с наблюдаемыми в постклимактерическом периоде. Концентрации гормонов продолжают оставаться сниженными при постоянном лечении. При этом у большинства мужчин наблюдается регресс опухоли предстательной железы и симптоматическое улучшение; у женщин - положительная ответная реакция гормонозависимых форм рака молочной железы, эндометриоза и фибром матки.

Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В очаге воспаления клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного действия.

Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-электролитный обмен (не приводит к задержке натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

При применении депо-формы (3.6 мг) всасывание в первые 8 дней после введения более медленное, чем в последующие дни (при интервале между введениями 28 дней). C_max в плазме крови составляет 2.5 нг/мл. T_1/2 - 4.2 ч.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек T_1/2 несколько удлиняется (коррекции дозы при этом не требуется).

Всасывание и распределение

Быстро и в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 30-60 мин. Связывание с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени; 80% вступает в реакцию с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые затем конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. T_1/2 - 2-3 ч. В течение 24 ч 85-95% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, в неизмененном виде - 3%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

V_d и биодоступность у детей (в т.ч. новорожденных) подобна таковым у взрослых. У новорожденных первых 2 дней жизни и у детей в возрасте 3-10 лет основным метаболитом парацетамола является сульфат парацетамола, у детей 12 лет и старше - конъюгированный глюкуронид. Значимой возрастной разницы в скорости элиминации парацетамола и в общем количестве препарата, которое выделяется с мочой, нет.

Гозерелин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

При применении гозерелина для терапии гинекологической патологии у пациенток детородного возраста следует исключить возможную беременность до начала лечения, во время терапии следует пользоваться негормональными методами контрацепции до тех пор, пока не возобновятся менструации.

Гозерелин 10.8 мг не показан к применению у женщин.

Гозерелин следует применять с осторожностью у мужчин с высокой степенью риска развития нарушения проходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. В этом случае в течение первого месяца терапии необходим строгий врачебный контроль.

На фоне применения гозерелина отмечаются изменения АД.

Гозерелин 3.6 мг применяется также для десенситизации гипофиза при подготовке к стимуляции суперовуляции в рамках программы экстракорпорального оплодотворения.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости обратиться к врачу при продолжении лихорадки более 3 дней и болевого синдрома более 5 дней.

Следует избегать одновременного применения с другими парацетамолосодержащими препаратами, т.к. это может вызвать передозировку парацетамола.

При применении препарата более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол, гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

При приеме одновременно с салицилатами вероятность развития нефротоксического действия возрастает.

При совместном применении с парацетамолом усиливаются токсические эффекты хлорамфеникола.

При совместном применении с парацетамолом усиливается действие антикоагулянтов непрямого действия и снижается эффективность урикозурических средств.