Лизомустин и Хепабос

• меланома кожи;
• рак легкого.

• жировая дистрофия печени различной этиологии;
• нарушения липидного обмена печени;
• гепатит и цирроз печени;
• токсическое поражение печени (в т.ч. алкогольной, наркотической, лекарственной этиологии);
• лучевая болезнь;
• псориаз (в составе комплексной терапии).

Препарат применяют только в виде ионотерапии в дозе 500-550 мг/м² однократно внутривенно капельно в течение 30-40 минут. Разовая доза препарата не должна превышать 1 г.

Повторные курсы проводят с интервалом 4-6 недель при отсутствии каких-либо проявлений токсичности. Дозолимитирующая токсичность - тромбоцитопения.

Раствор готовят непосредственно перед введением препарата путем предварительного растворения содержимого каждого флакона (100 мг препарата) в 20 мл 5% раствора декстрозы, с последующим прибавлением 5% декстрозы до 200 мл (до концентрации 5 мг/мл). При введении препарат необходимо предохранять от воздействия света.

Для профилактики реакции гиперчувствительности (сосудистый коллапс) за 30 минут до введения Лизомустина следует проводить премедикацию: дексаметазон 20 мг внутримышечно, дифенгидрамин 1 мг внутримышечно.

Внутрь, по 2-3 капсулы 3 раза в день, во время еды, проглатывая целиком с достаточным количеством воды.

Курс лечения - не менее 3 месяцев, при необходимости возможно продление курса лечения.

• общее тяжелое состояние больного;
• лейкопения ниже 3000/мкл;
• тромбоцитопения ниже 120000/мкл;
• выраженная анемия;
• повышение содержания билирубина и/или активности трансаминаз в 2 раза выше нормы;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• тяжелые сердечно-сосудистые и неврологические заболевания;
• тяжелые нарушения функции печени и почек;
• период беременности и лактации;
• повышенная чувствительность к препарату;
• препарат не применяют у лиц моложе 18 лет.

С осторожностью

Наличие в анамнезе больного указаний на аллергические реакции, непереносимость лекарственных средств, сывороток, вакцин, а также внутривенных вливаний белковых препаратов, плазмозаменителей, включая препараты декстрана. Применение препарата у ослабленных и истощенных больных.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• холестаз;
• эмпиема желчного пузыря;
• детский возраст до 16 лет.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, снижение гемоглобина.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматит, анорексия.

Со стороны нервной системы: головная боль, заторможенность, вялость, разбитость, сонливость.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция.

Лабораторные показатели: увеличение активности "печеночных" проб, протеинурия.

Прочие: геморрагический синдром, аллергические реакции.

Побочные эффекты при лечении Лизомустином обратимы и не лимитируют проведение химиотерапии.

Эссенциальные фосфолипиды, входящие в состав препарата, являются основными структурными элементами наружных клеточных мембран и органелл гепатоцитов. В организме они оказывают нормализирующее влияние на метаболизм липидов, белков и на дезинтоксикационную функцию печени; восстанавливают и сохраняют клеточную структуру печени, регулируют активность некоторых ферментативных систем, замедляют процесс формирования соединительной ткани в печени.

Витамины, входящие в состав препарата, выполняют функцию коферментов в различных биохимических процессах и потенцируют действие эссенциальных фосфолипидов.

Концентрация Лизомустина в крови зависит от введенной дозы, период полувыведения составляет в среднем 30 минут.

Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма (объем распределения 0,35 л/кг), проникает через гематоэнцефалический барьер.

Около 30% неизмененного препарата выводится в первые 2 часа с мочой. При повторном введении наблюдалось замедление элиминации препарата из крови.

Препарат подвергается быстрому метаболическому превращению в печени с разрывом амидной связи и образованию лизин- и мочевиносодержащих частей молекулы. Неизмененная молекула Лизомустина имеет слабовыраженную способность связываться с белками в отличие от образующихся метаболитов, находящихся в плазме в основном в виде комплексов.

Эссенциальные фосфолипиды хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, в т.ч. в виде биологически активных продуктов их гидролиза пищеварительными ферментами, которые транспортируются через стенку кишечника в лимфатическое русло. В печени происходит частичный ресинтез фосфатидилхолина из продуктов гидролиза. Эссенциальные фосфолипиды выводятся из организма главным образом при дефекации, небольшая часть с мочой. Витамины, входящие в состав препарата, выводятся почками. Альфа-токоферола ацетат выводится с желчью, частично почками. Период полувыведения препарата составляет около 20 часов.

Применение препарата в период беременности возможно только по рекомендации врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости приема препарата во время лактации рекомендуется решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Применяется строго по назначению врача, имеющего опыт противоопухолевой химиотерапии, в условиях стационара.

Лечение следует проводить под контролем содержания лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов в периферической крови. Следует иметь в виду, что гематологическая токсичность может проявляться через 1-3 недели после окончания лечения.

Во время лечения Лизомустином необходимо проводить систематический контроль картины периферической крови 1 раз в неделю и учитывать возможность развития отсроченной тромбоцитопении.

По окончании введения препарата необходим контроль функции печени и почек.

Раствор Лизомустина следует вводить сразу после его приготовления и не смешивать с другими растворами и лекарственными препаратами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Учитывая, что при применении Лизомустина у больных могут возникнуть сонливость, заторможенность, вялость и разбитость, на время приема препарата лучше воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Леводопа - наблюдается снижение эффекта леводопы за счет содержащегося в препарате пиридоксина.

Колестирамин - снижается абсорбция никотинамида, содержащегося в препарате.

Рекомендуется соблюдать интервал в течение 4-6 часов между приемами этих двух препаратов.

Симптомы: многократная или. непрекращающаяся рвота и/или диарея, выраженное угнетение кроветворения.

При возникновении первых признаков передозировки лечение Лизомустином следует прекратить до исчезновения указанных симптомов.

Лечение симптоматическое. Антидот не известен.