Лизомустин и Ретч

• меланома кожи;
• рак легкого.

Купирование симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в т.ч.: вздутие живота; чувство быстрого насыщения; боли или дискомфорт в верхней половине живота; анорексия; изжога; тошнота; рвота.

Препарат применяют только в виде ионотерапии в дозе 500-550 мг/м² однократно внутривенно капельно в течение 30-40 минут. Разовая доза препарата не должна превышать 1 г.

Повторные курсы проводят с интервалом 4-6 недель при отсутствии каких-либо проявлений токсичности. Дозолимитирующая токсичность - тромбоцитопения.

Раствор готовят непосредственно перед введением препарата путем предварительного растворения содержимого каждого флакона (100 мг препарата) в 20 мл 5% раствора декстрозы, с последующим прибавлением 5% декстрозы до 200 мл (до концентрации 5 мг/мл). При введении препарат необходимо предохранять от воздействия света.

Для профилактики реакции гиперчувствительности (сосудистый коллапс) за 30 минут до введения Лизомустина следует проводить премедикацию: дексаметазон 20 мг внутримышечно, дифенгидрамин 1 мг внутримышечно.

• общее тяжелое состояние больного;
• лейкопения ниже 3000/мкл;
• тромбоцитопения ниже 120000/мкл;
• выраженная анемия;
• повышение содержания билирубина и/или активности трансаминаз в 2 раза выше нормы;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• тяжелые сердечно-сосудистые и неврологические заболевания;
• тяжелые нарушения функции печени и почек;
• период беременности и лактации;
• повышенная чувствительность к препарату;
• препарат не применяют у лиц моложе 18 лет.

С осторожностью

Наличие в анамнезе больного указаний на аллергические реакции, непереносимость лекарственных средств, сывороток, вакцин, а также внутривенных вливаний белковых препаратов, плазмозаменителей, включая препараты декстрана. Применение препарата у ослабленных и истощенных больных.

Желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет; повышенная чувствительность к итоприду.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, снижение гемоглобина.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматит, анорексия.

Со стороны нервной системы: головная боль, заторможенность, вялость, разбитость, сонливость.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция.

Лабораторные показатели: увеличение активности "печеночных" проб, протеинурия.

Прочие: геморрагический синдром, аллергические реакции.

Побочные эффекты при лечении Лизомустином обратимы и не лимитируют проведение химиотерапии.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.

Изменения лабораторных показателей: повышение активности АСТ и АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.

Средство, стимулирующее моторику ЖКТ. Итоприд усиливает пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма в отношении допаминовых D₂-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Итоприд оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.

Оказывает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D₂-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Не влияет на сывороточный уровень гастрина.

Концентрация Лизомустина в крови зависит от введенной дозы, период полувыведения составляет в среднем 30 минут.

Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма (объем распределения 0,35 л/кг), проникает через гематоэнцефалический барьер.

Около 30% неизмененного препарата выводится в первые 2 часа с мочой. При повторном введении наблюдалось замедление элиминации препарата из крови.

Препарат подвергается быстрому метаболическому превращению в печени с разрывом амидной связи и образованию лизин- и мочевиносодержащих частей молекулы. Неизмененная молекула Лизомустина имеет слабовыраженную способность связываться с белками в отличие от образующихся метаболитов, находящихся в плазме в основном в виде комплексов.

Применяется строго по назначению врача, имеющего опыт противоопухолевой химиотерапии, в условиях стационара.

Лечение следует проводить под контролем содержания лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов в периферической крови. Следует иметь в виду, что гематологическая токсичность может проявляться через 1-3 недели после окончания лечения.

Во время лечения Лизомустином необходимо проводить систематический контроль картины периферической крови 1 раз в неделю и учитывать возможность развития отсроченной тромбоцитопении.

По окончании введения препарата необходим контроль функции печени и почек.

Раствор Лизомустина следует вводить сразу после его приготовления и не смешивать с другими растворами и лекарственными препаратами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Учитывая, что при применении Лизомустина у больных могут возникнуть сонливость, заторможенность, вялость и разбитость, на время приема препарата лучше воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов.

С особой осторожностью применять одновременно с препаратами с низким терапевтическим индексом, а также в лекарственных формах с замедленным высвобождением активного вещества или препаратами с кишечнорастворимой оболочкой.

Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

Симптомы: многократная или. непрекращающаяся рвота и/или диарея, выраженное угнетение кроветворения.

При возникновении первых признаков передозировки лечение Лизомустином следует прекратить до исчезновения указанных симптомов.

Лечение симптоматическое. Антидот не известен.