Лимонтар и Энтопекс

Повышение неспецифической реактивности организма в период беременности; профилактика осложнений при гипоксии и гипотрофии плода, невынашивании беременности; алкогольная интоксикация (легкой и средней тяжести); лечение запойных состояний у больных с хроническим алкоголизмом (в составе комплексной терапии); алкогольный абстинентный синдром; астеновегетативный синдром (астения, снижение работоспособности, снижение аппетита); в качестве "пробного завтрака" при исследовании секреторной и кислотообразующей функции желудка.

Препарат применяют внутрь, до еды. Перед приемом таблетку измельчают и растворяют в воде с питьевой содой или минеральной воде.

Беременным женщинам назначают по 1 таб./сут в течение 10 дней в I триместре (на сроке беременности 12-14 недель) и во II триместре (срок беременности 24-26 недель). В III триместре назначают за 10-25 дней до родов. Общая доза препарата за период беременности 5-7.5 г.

Для профилактики алкогольной интоксикации - 1 таб. препарата за 20-60 мин до приема алкоголя. При острой алкогольной интоксикации препарат назначают по 1 таб. 2-4 раза/сут с интервалом в 1-2.5 ч. Для купирования запойных состояний при хроническом алкоголизме назначают по 1 таб. 3-4 раза/сут в течение 4-10 дней, как самостоятельно, так и в комплексе с традиционными лекарственными средствами.

В качестве средства для "пробного завтрака" принимают внутрь, натощак, 1 таб. предварительно растворяют в 10-15 мл воды.

Для приема внутрь.

В составе комбинированной терапии разовая доза - 200 мг, максимальная суточная доза - 2 г.

Артериальная гипертензия; ИБС; стенокардия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения); глаукома; поздний гестоз (тяжелая форма); повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Феохромоцитома; ЗНС в анамнезе; нетравматический рабдомиолиз; одновременное применение с неселективными ингибиторами МАО; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к энтакапону.

Возможно: гастралгия, гиперсекреция желудочного сока (обычно эти явления проходят самостоятельно через 3-5 мин).

У лиц, склонных к артериальной гипертензии, при систематическом приеме - повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: возможны - тошнота, рвота, боли в животе, запор, диарея, колит, сухость во рту, дискинезия; редко - повышение активности печеночных ферментов; в отдельных случаях - холестатический гепатит.

Со стороны нервной системы: возможны головокружение, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, нарушение сознания, слабость; редко - ажитация; в отдельных случаях при резком уменьшении дозы или отмене энтакапона - ЗНС; имеются сообщения о поведенческих расстройствах, в т.ч. повышение склонности к азартным играм и повышение сексуальной активности.

Со стороны обмена веществ: возможно повышение потоотделения; редко - анорексия, увеличение массы тела; в отдельных случаях - рабдомиолиз

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритематозная или макуло-папулезная сыпь; имеются сообщения об изменении цвета кожи, волос на голове и на лице, ногтей.

Аллергические реакции: редко - крапивница.

Прочие: возможна красно-коричневая окраска мочи, эта реакция является безопасной.

Комбинированное лекарственное средство, регулятор тканевого обмена, обладает антигипоксическим и антиоксидантным свойствами, повышает аппетит, уменьшает токсическое действие этанола.

Стимулируя окислительно-восстановительные реакции, процессы дыхания и синтез АТФ, активирует физиологические функции органов и тканей (стимулирует адаптационные и компенсаторно-защитные возможности организма); повышает умственную и физическую работоспособность; улучшает течение беременности, рост и развитие плода; повышает секрецию желудочного сока, образование соляной кислоты и аппетит; уменьшает токсическое действие алкоголя.

Действие проявляется через 10-20 мин после приема внутрь.

Специфический обратимый ингибитор КОМТ, главным образом периферического действия. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, что приводит к увеличению биодоступности леводопы, продлевая ее терапевтический эффект.

Всасывание и распределение

Быстро всасывается из ЖКТ. C_max при однократном приеме внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 35% (при однократном приеме внутрь 200 мг).

Связывается с белками плазмы крови на 98%, в основном с альбумином; в терапевтических концентрациях не вытесняет из связи с белками другие лекарственные средства с высокой степенью комплексообразования (в т.ч. варфарин, кислота салициловая, фенилбутазон, диазепам). V_d - 0.27 л/кг.

Метаболизм и выведение

Почти полностью метаболизируется. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, небольшое количество энтакапона, являющегося (Е)-изомером, превращается в (Z)-изомер (составляет приблизительно 5% от общего количества энтакапона в плазме крови). Основной путь метаболизма энтакапона и его активного метаболита - конъюгирование с глюкуроновой кислотой.

Выводится с мочой на 10-20% и с калом и желчью - на 80-90%. Общий клиренс составляет около 0.7 л/кг/ч. T_1/2 составляет 0.4-0.7 ч.

Вследствие короткого T_1/2 при повторном приеме не происходит кумуляции энтакапона.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

При появлении чувства тяжести в эпигастральной области назначают после еды.

Следует избегать применения у пациентов с нарушениями функции печени. С осторожностью применять у пациентов с билиарной обструкцией.

У пациентов с прогрессирующей анорексией, астенией и уменьшением массы тела в течение относительно короткого периода времени следует провести общее медицинское обследование.

У пациентов, получающих энтакапон в комбинации с леводопой возможны эпизоды дневной сонливости и внезапного засыпания.

Не следует резко прерывать лечение энтакапоном.

Ослабляет действие снотворных лекарственных средств, транквилизаторов.

С осторожностью следует применять энтакапон у пациентов, получающих препараты, метаболизирующиеся КОМТ, включая норадреналин, метилдопу, норадреналин, пароксетин.

Необходима осторожность при одновременном применении энтакапона с некоторыми антидепрессантами, в т.ч. с трициклическими антидепрессантами, обратимыми ингибиторами захвата МАО типа А и норадреналина, такими как венлафаксин.

Энтакапон может усиливать, вызываемую леводопой ортостатическую гипотензию. Необходима осторожность при одновременном применении с другими препаратами, которые могут вызывать ортостатическую гипотензию.

При одновременном применении с препаратами железа возможно образование хелатных комплексов, поэтому интервал между приемами энтакапона и препаратов железа должен составлять 2-3 часа.