Лирасепт и Риксинт назаль

Лечение , вызванной ВИЧ-1, в составе комбинированной терапии с антиретровирусными лекарственными средствами из группы нуклеозидных аналогов.

• лечение острых респираторных заболеваний, сопровождающихся насморком;
• аллергический ринит;
• вазомоторный ринит;
• для восстановления дренажа при воспалении придаточных пазух полости носа, евстахиите, среднем отите;
• для устранения отека перед диагностическими манипуляциями в носовых ходах.

Интраназально.

Взрослые и дети старше 6 лет: применять капли 0.05% раствора по 1-2 капли в каждый носовой ход 2-3 раза/сут.

Дети от 1 года до 6 лет: применять капли 0.025% раствора по 1-2 капли в каждый носовой ход 2-3 раза/сут.

Дети до 1 года: детям в возрасте до 4 недель назначают по 1 капле 0.01% раствора в каждый носовой ход 2-3 раза/сут. С 5-й недели жизни и до 1 года - по 1-2 капли в каждый носовой ход 2-3 раза/сут. Не рекомендуется применять препарат более 7 дней.

При частом и длительном использовании препарата ощущение "заложенности" носа может появиться вновь или ухудшиться. При появлении этих симптомов следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Повышенная чувствительность к нелфинавиру; детский возраст до 2 лет. Одновременный прием препаратов с узким "терапевтическим индексом", являющихся субстратами системы цитохрома Р450 (CYP3A4) (терфенадин, астемизол, цизаприд, пимозид, амиодарон, хинидин, триазолам, мидазолам (для перорального применения), производные спорыньи, алфузозин, силденафил (только при применении для лечения легочной артериальной гипертензии), препараты зверобоя продырявленного, фенобарбитал, карбамазепин, омепразол; с индуктором CYP3A4 - рифампицином.

С осторожностью: гемофилия, печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудного вскармливания).

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• атрофический ринит;
• закрытоугольная глаукома;
• хирургические вмешательства на твердой мозговой оболочке (в анамнезе);
• состояние после трансфеноидальной гипофизэктомии;
• воспаление кожи и слизистой оболочки области преддверия носа;
• детский возраст до 1 года - для капель 0.025%;
• детский возраст до 6 лет - для капель 0.05%.

С осторожностью

Беременность и период грудного вскармливания.

У пациентов с повышенным внутриглазным давлением, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы (артериальная гипертензия, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, тахикардия, аритмия), нарушением углеводного обмена (сахарный диабет), нарушениями функции щитовидной железы (гипертиреоз), феохромоцитомой, хронической почечной недостаточностью, гиперплазией предстательной железы (задержка мочи), выраженным атеросклерозом, порфирией, а также у пациентов, принимающих трициклические антидепрессанты и бромокриптин, а также другие препараты, повышающие АД.

Прием ингибиторов МАО в течение предшествующих 2 недель и в течение 2 недель после их отмены.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; нечасто - метеоризм, тошнота, боли в животе; редко - рвота, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности АЛТ, АСТ; редко - гепатит.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - нейтропения, лимфоцитоз

Со стороны свертывающей системы крови: нечасто - кровотечения, спонтанная подкожная гематома, у пациентов с гемофилией - гемартроз, усиление спонтанных кровотечений

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, включая бронхоспазм, умеренно или сильно выраженную сыпь, лихорадку и отеки.

Со стороны обмена веществ: редко - гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулинорезистентность, гипергликемия, повышение активности КФК.

Прочие: редко - астения, перераспределение жира, в т.ч. уменьшение количества периферической жировой клетчатки и увеличение депо висцерального жира, гипертрофия молочных желез и отложение жира по задней поверхности шеи ("горбик").

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: очень часто (>10%), часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), редко (<0.01%).

Со стороны дыхательной системы: часто - жжение и сухость слизистой оболочки носа, чиханье (особенно у чувствительных пациентов), гиперсекреция; нечасто - усиление отека слизистой оболочки носа (реактивная гиперемия), носовое кровотечение.

Со стороны ЦНС: редко - галлюцинации, головная боль, бессонница, усталость (сонливость, упадок сил).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение АД; очень редко - аритмия.

Побочные эффекты, обусловленные системным действием препарата: головокружение, чувство тревоги, раздражительность, нарушение сна (у детей), тошнота, экзантема, нарушение зрения (при попадании в глаза), отек Квинке, кожный зуд, судороги, остановка дыхания (у младенцев).

Длительное или непрерывное использование сосудосуживающих препаратов может привести к тахифилаксии, атрофии слизистой оболочки полости носа и возвратному отеку слизистой оболочки полости носа (медикаментозный ринит).

Если любые указанные побочные эффекты усугубляются или пациент заметил другие побочные эффекты , он должен сообщить об этом врачу.

Противовирусное средство. Связывается с активным участком ВИЧ-протеазы. Препятствует расщеплению полипротеинов, что приводит к образованию незрелых вирусных частиц, неспособных к инфицированию других клеток, замедляет прогрессирование заболевания.

Проявляет синергизм и оказывает аддитивный эффект в отношении ВИЧ как компонент двойных и тройных комбинированных режимов терапии, в которые входят ингибиторы транскриптазы зидовудин, ламивудин, диданозин, залцитабин, ставудин, без усиления цитотоксичности последних.

Оксиметазолин оказывает сосудосуживающее действие. При местном нанесении на воспаленную слизистую носа уменьшает ее отечность и выделения из носа. Восстанавливает носовое дыхание.

Устранение отека слизистой оболочки полости носа способствует восстановлению аэрации придаточных пазух полости носа, полости среднего уха, что предотвращает развитие бактериальных осложнений (гайморита, синусита, среднего отита).

При местном интраназальном применении в терапевтических концентрациях не раздражает и не вызывает гиперемию слизистой оболочки полости носа.

Препарат начинает действовать быстро (в течение нескольких минут). Продолжительность действия препарата до 12 часов.

После приема внутрь абсорбция составляет 78%. При приеме во время еды С_max и AUC в 2 раза больше, чем после приема натощак. Увеличение концентрации в плазме после приема во время еды не зависит от содержания жиров в пище.

Связывание с белками плазмы - 98%.

Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома P₄₅₀ путем окисления, с образованием главного и второстепенных метаболитов, обладающих фармакологической активностью.

T_1/2 в терминальной фазе составляет 2.5-5 ч. Выводится с калом - 87%, с мочой - 1-2%.

При местном интраназальном применении оксиметазолин не обладает системным действием.

T_1/2 оксиметазолина при его интраназальном введении составляет 35 ч. 2.1% оксиметазолина выводится почками и около 1.1% - через кишечник.

Применение при беременности возможно в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Клинический опыт применения в период грудного вскармливания отсутствует. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При применении в период беременности или грудного вскармливания не следует превышать рекомендуемую дозу.
Следует проявлять осторожность при наличии артериальной гипертензии или признаков снижения плацентарного кровотока. Частое или длительное применение препарата в высоких дозах может привести к снижению плацентарного кровотока.

Препарат следует применять только после тщательной оценки соотношения риска и пользы для матери и плода.

Необходимо проконсультироваться с врачом.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 2 лет.

Противопоказания: детский возраст до 1 года - для капель 0.025%; детский возраст до 6 лет - для капель 0.05%.

С осторожностью применять у пациентов с повышенным внутриглазным давлением, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы (артериальная гипертензия, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, тахикардия, аритмия).

С осторожностью применяют при гемофилии, нарушениях функции печени.

Имеются сообщения об увеличении частоты кровотечений, в т.ч. спонтанных подкожных гематом и гемартрозов у больных гемофилией, получающих ингибиторы протеазы.

У больных, получающих ингибиторы протеазы, описаны случаи впервые выявленного сахарного диабета, гипергликемии и ухудшения компенсации уже имеющегося сахарного диабета.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения нелфинавира пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Во избежание распространения инфекции необходимо применять препарат индивидуально.

Препарат не следует применять без перерыва более 7 дней.

Не рекомендуется превышать максимальные сроки при самостоятельном применении препарата.

Не следует превышать рекомендованные дозировки.

В случае отсутствия уменьшения или при утяжелении симптомов заболевания рекомендуется обратиться к врачу.

При длительном применении и передозировке оксиметазолина возможно ослабление терапевтического эффекта, а также повышается риск возникновения реактивной гиперемии (медикаментозный ринит) и атрофии слизистой оболочки носа.

Препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение и отек слизистой оболочки носа.

Следует избегать попадания препарата в рот, глаза или вокруг глаз. При попадании препарата в глаза может отмечаться нарушение зрения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автомобиля и к управлению механизмами. При развитии нежелательных реакций рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказан одновременный прием препаратов с узким "терапевтическим индексом", являющихся субстратами системы цитохрома Р450 (CYP3A4) (терфенадин, астемизол, цизаприд, пимозид, амиодарон, хинидин, триазолам, мидазолам (для перорального применения), производные спорыньи, алфузозин, силденафил (только при применении для лечения легочной артериальной гипертензии), препараты зверобоя продырявленного, фенобарбитал, карбамазепин, омепразол; с индуктором CYP3A4 - рифампицином.

Рифампицин уменьшает AUC нелфинавира на 82%. Другие мощные индукторы CYP3A (например, фенобарбитал, карбамазепин, препараты зверобоя продырявленного) также могут уменьшить концентрации нелфинавира в плазме.

Одновременное применение нелфинавира и рифабутина приводит к уменьшению AUC нелфинавира и к увеличению AUC рифабутина.

Одновременный прием нелфинавира и фенитоина не изменял концентрации нелфинавира в плазме, однако AUC фенитоина и концентрации свободного фенитоина при этом снижались.

Одновременное назначение нелфинавира и сильного ингибитора CYP3А кетоконазола сопровождалось увеличением AUC нелфинавира.

При одновременном приеме нелфинавира и симвастатина или ловастатина, или аторвастатина отмечалось увеличение AUC последних.

При одновременном применении с ритонавиром, индинавиром увеличиваются AUC и T_1/2 нелфинавира.

Нелфинавир увеличивает AUC саквинавира в 4 раза.

Нелфинавир повышает концентрации терфенадина в плазме, их не следует назначать одновременно во избежание тяжелых или угрожающих жизни аритмий. Вероятны аналогичные взаимодействия с астемизолом и цизапридом, нелфинавир не следует назначать одновременно с этими препаратами. Средства с выраженным седативным действием, метаболизирующиеся CYP3A, (например, триазолам или мидазолам) также не следует применять одновременно с нелфинавиром, поскольку их седативный эффект может удлиняться. Нелфинавир может увеличивать концентрации в плазме других веществ, являющихся субстратами для CYP3A (например, блокаторов кальциевых каналов, силденафила, иммунодепрессантов, включая такролимус и циклоспорин). При применении таких комбинаций пациентов следует тщательно наблюдать на предмет выявления признаков токсичности этих препаратов.

При одновременном приеме нелфинавира и азитромицина необходимо тщательно наблюдать пациентов на предмет побочных реакций азитромицина, таких как увеличение активности печеночных ферментов и нарушения слуха.

Одновременный прием нелфинавира и комбинированного перорального контрацептива, содержавшего норэтинодрел и 17-α-этинилэстрадиол, сопровождался снижением АUС обоих компонентов контрацептива. Следует рассмотреть вопрос о применении других мер контрацепции.

Замедляет всасывание местноанестезирующих лекарственных средств, удлиняет их действие.

Существует риск взаимодействия с ингибиторами МАО, ведущих к повышению АД. Препарат не следует применять пациентам, принимающим ингибиторы МАО в течение предшествующих 2 недель и в течение 2 недель после их отмены.

Доказано взаимодействие с трициклическими антидепрессантами с возможным повышенным риском артериальной гипертензии и аритмии.

Совместное назначение других сосудосуживающих лекарственных средств повышает риск развития побочных эффектов.

Клинические признаки интоксикации производными имидазола могут быть неспецифическими и нечеткими, поскольку фазы гиперактивности сменяются фазами угнетения ЦНС сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы.

При случайном приеме препарата внутрь или передозировке могут появиться следующие симптомы: тревога, беспокойство, галлюцинации, судороги, понижение температуры тела, вялость, сонливость, кома, сужение или расширение зрачков, лихорадка, потливость, бледность, цианоз, ощущение сердцебиения, брадикардия, аритмия, остановка сердца, повышение АД, снижение АД, тошнота, рвота, остановка дыхания.

Лечение: симптоматическое. При случайном приеме внутрь промывание желудка, прием активированного угля. Вазопрессорные лекарственные средства противопоказаны.