Амлонорм и Перитол

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

• острая и хроническая крапивница, сывороточная болезнь, сенная лихорадка, вазомоторный ринит;
• токсидермия, зуд, экзема, экзематозный дерматит, контактный дерматит, атопический дерматит, ангионевротический отек, укусы насекомых;
• нейродермит;
• головные боли сосудистой этиологии (мигрень, гистаминовая головная боль);
• анорексия различного происхождения (нервная анорексия, идиопатическая анорексия) и состояния истощения (постинфекционное состояние, реконвалесценция, хронические заболевания).

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь - 10 мг/сут.

Принимая во внимание седативное действие, характерное для начала лечения, первую дозу Перитола рекомендуют принимать после ужина.

Детям в возрасте от 6 до 24 месяцев Перитол назначают в дозе 0.4 мг/кг массы тела в сутки.

Для детей в возрасте от 2 до 6 лет суточная доза составляет 6 мг/сут (3 раза по 5 мл сиропа), максимальная суточная доза 8 мг.

Детям, страдающим анорексией, назначают от 6-8 мг/сут.

Детям в возрасте от 7 до 14 лет Перитол назначают в дозе 12 мг/сут (3 раза/сут по 10 мл сиропа).

Взрослым обычная суточная доза Перитола для взрослых составляет 12 мг (3 раза/сут по 10 мл сиропа).

Максимальная суточная доза для взрослых может составлять 32 мг (80 мл сиропа).

Для лечения хронической крапивницы назначают 6 мг/сут (по 5 мл сиропа 3 раза/сут).

Для лечения анорексии Перитол назначают по 12 мг/сут (по 10 мл сиропа 3 раза/сут).

При приступе острой мигрени рекомендуется принимать 4 мг Перитола однократно (10 мл сиропа), при отсутствии эффекта повторяют прием этой же дозы через 30 мин, но в течение 4-6 ч доза препарата не должна превышать 8 мг (20 мл сиропа).

Для поддерживающей терапии обычно назначают по 4 мг (10 мл сиропа) 3 раза/сут.

Доза Перитола для лечения больных с нарушениями функции печени должна быть уменьшена.

За пожилыми больными во время лечения Перитолом рекомендуется проводить систематическое наблюдение.

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

• беременность;
• период лактации;
• закрытоугольная глаукома;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы, задержка мочеиспускания;
• предрасположенность к отекам;
• повышенная чувствительность к препарату;
• одновременное применение с ингибиторами МАО;
• детский возраст до 6 месяцев.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко - гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении - парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении - боли в конечностях.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, головная боль, беспокойство, тремор, атаксия, зрительные галлюцинации.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотония, тахикардия.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: отек Квинке, крапивница, экзантема, фоточувствительность.

Является блокатором гистаминовых Н₁-рецепторов, проявляет так же м-холиноблокирующую и антисеротониновую активность. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Также оказывает противозудное, антиэкссудативное, антихолинергическое и седативное действие. Препарат стимулирует аппетит, блокирует гиперсекрецию соматотропина при акромегалии и секрецию АКТГ при синдроме Иценко-Кушинга.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, C_max в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при "первом прохождении" через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T_1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов - до 65 ч и при нарушениях функции печени - до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% - почками, 20-25% - через кишечник.

При применении внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max в крови достигается в течение первых 2 ч; терапевтический уровень концентрации сохраняется 4-6 ч.

После однократного приема внутрь в дозе 4 мг (таб. или сироп) 2-20% выводится через кишечник (из них 34% - в неизмененном виде, что составляет менее 5.7% от принятой дозы). Примерно 40% введенной дозы препарата выводится с мочой, главным образом в форме четвертичного аммониевого конъюгата ципрогептадина с глюкуроновой кислотой. Средняя экскреция с мочой при приеме препарата в форме таблетки или сиропа достоверно не различалась. У больных при длительном приеме ципрогептадина (12-20 мг/сут) неизмененное вещество в моче не обнаруживалось.

При хронической почечной недостаточности выведение препарата снижается.

Проникновение препарата через плацентарный барьер и его выделение с грудным молоком не подтверждено.

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Учитывая недостаток клинического опыта применения при беременности и в период лактации, назначение Перитола беременным женщинам требует тщательной оценки польза/риск.

Если кормящая мать принимает Перитол, то кормление грудью необходимо прекратить.

Детям до 6 мес. препарат противопоказан.

Детям в возрасте от 6 до 24 месяцев Перитол назначают в дозе 0.4 мг/кг массы тела в сутки.

Для детей в возрасте от 2 до 6 лет суточная доза составляет 6 мг/сут (3 раза по 5 мл сиропа), максимальная суточная доза 8 мг.

Детям, страдающим анорексией, назначают от 6 мг до 8 мг Перитола в сутки.

Детям в возрасте от 7 до 14 лет Перитол назначают в дозе 12 мг/сут (3 раза/сут по 10 мл сиропа).

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T_1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Лечение больных пожилого возраста и детей требует особого внимания, так как они более чувствительны к антигистаминным препаратам.

Употребление спиртных напитков во время лечения противопоказано.

Может применяться совместно с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками (под строгим врачебным контролем) для комплексной предоперационной подготовки больных, т.к. препарат не только потенцирует действие одновременно применяемых средств, но и предупреждает развитие нежелательных эффектов гистамина (артериальная гипотензия, бронхоспазм), выделяющегося в результате травматизации тканей организма во время операции.

Каждая таблетка содержит 128 мг лактозы. Это должно быть принято во внимание в случае лактазной недостаточности, галактоземии или при синдроме глюкозной/галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность вождения транспортных средств и управлению механизмами

Больным во время лечения Перитолом рекомендуется воздерживаться от вождения транспортных средств и управления техникой, а также выполнения работ, связанных с повышенным риском.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа₁-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Комбинированное применение ципрогептадина с флуоксетином и другими ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина приводит к снижению эффективности антидепрессантов.

Кофеин уменьшает угнетающее действие Перитола на ЦНС.

Аддитивное действие может наблюдаться при совместном применении Перитола с этанолом и другими веществами, угнетающими ЦНС (седативные средства, снотворные препараты, анксиолитики).

Одновременное применение Перитола с другими лекарственными средствами, угнетающими ЦНС, требует постоянного наблюдения за больным и отмены препарата в случае необходимости.

Противопоказано одновременное применение Перитола с ингибиторами МАО. Ингибиторы МАО, а также трициклические антидепрессанты могут пролонгировать и усиливать м-холиноблокирующее действие ципрогептадина, и усиливать угнетающее влияние на ЦНС.

Передозировка Перитола может сопровождаться как угнетением, так и возбуждением ЦНС, вплоть до развития судорог и летального исхода, особенно у младенцев и детей. Возможно развитие атропиноподобных эффектов и нарушение функции ЖКТ. У детей: мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, сосудистый коллапс, кома. У взрослых: заторможенность, депрессия, кома, психомоторное возбуждение, судороги; гипертермия, гиперемия кожи.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь; при лечении если у больных, находящихся в сознании рвота не возникает спонтанно, ее вызывают препаратами ипекакуаны. Если рвоту вызвать не удается, осуществляют промывание желудка изотоническим или полуизотоническим раствором натрия хлорида с последующим назначением активированного угля. Солевые слабительные оказывают быстрое действие, повышая осмотическое давление в кишечнике и задерживая всасывание препарата.

При угрожающих симптомах нарушения функции ЦНС и других органов необходимо проводить соответствующее лечение. Следует использовать стимуляторы ЦНС, а также вазопрессорные средства для устранения артериальной гипотензии.