Листенон и Холебил

Хирургические вмешательства, требующие отключения спонтанного дыхания (эндотрахеальная интубация, бронхоскопия) и полной миорелаксации (гинекологические, торакальные, абдоминальные операции; вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах и прочие вмешательства). Профилактика судорог при электроимпульсной терапии. Столбняк. Отравление стрихнином.

• в комплексной терапии диспептического синдрома при хроническом неэрозивном гастрите, дуодените;
• стеатозе;
• хроническом гепатите различной этиологии легкого течения;
• хроническом некалькулезном холецистите, дискинезии желчных путей;
• постхолецистэктомическом синдроме;
• хроническом панкреатите;
• хроническом колите.

Применяют в/в и в/м. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний и возраста пациента, из расчета на массу тела.

Внутрь. Назначают по 1 капсуле 1-2 раза/сут во время еды, запивая достаточным количеством жидкости. Курс лечения - 3-4 недели.

Повышенная чувствительность к суксаметония хлориду;· склонность к злокачественной гипертермии, тяжелые ожоги, множественная травма, тяжелые инфекции брюшной полости, сепсис, длительная иммобилизация, проникающие ранения глаза с повышенным внутриглазным давлением, повышенное внутричерепное давление; нарушения нервно-мышечной проводимости при миотонии, полиомиелите, боковом амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе, всех формах мышечной дистрофии, тяжелой миастении; нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной атрофии (поперечный синдром); врожденная недостаточность холинэстеразы; период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: заболевания сердца, заболевания легких, состояния, сопровождающиеся снижением активности холинэстеразы, гипотермия, гипермагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия; беременность.

• повышенная чувствительность к препарату;
• желчнокаменная болезнь;
• непроходимость желчных путей;
• тяжелые формы печеночной недостаточности;
• острые заболевания печени, почек, желче- и мочевыводящих путей;
• беременность, период лактации;
• детский возраст до 18 лет.

Со стороны иммунной системы: часто - резкое покраснение кожных покровов, крапивница; редко - бронхоспазм; очень редко - анафилактический шок с внезапным покраснением кожных покровов, в т.ч. сопровождающийся бронхоспазмом и снижением АД.

Со стороны обмена веществ: очень часто – миоглобинемия (обнаружена у 20% детей, реже у взрослых) с/без мышечными фасцикуляциями; очень редко - угрожающая жизни гиперкалиемия, порфирия, злокачественная гипертермия с/без мышечной ригидностью (спазм жевательных мышц, повышенная концентрация СО₂ в конце выдоха (при капнометрии)), повышенная температура тела, тяжелый ацидоз, гемоглобинурия.

Со стороны органа зрения: часто - повышенное внутриглазное давление.

Со стороны дыхательной системы: редко - длительное апноэ у пациентов с нарушениями активности холинэстеразы плазмы крови, ларингоспазм; очень редко - поздняя дыхательная недостаточность при нарушениях нервно-мышечной передачи, отек гортани, отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: часто - повышенное внутрижелудочное давление (риск регургитации у беременных пациенток, пациентов с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, атонией желудка и кишечника, асцитом, а также опухолями брюшной полости), повышенное слюноотделение.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - мышечные фасцикуляции, миалгия (как результат мышечных фасцикуляций, наиболее часто развивается в области шеи, плечевого пояса, грудной клетки и спине); не часто - незначительный тризм (до 60 сек); редко - мышечные сокращения вместо расслабления (часто на фоне дистрофической миотонии или врожденной миотонии), длительный паралич в результате развития двойного блока и нарушения нервно-мышечной передачи, который также может быть следствием идиосинкразии, передозировки или снижения активности холинэстеразы в плазме; очень редко - острый рабдомиолиз с установленными и неустановленными нарушениями нервно-мышечной проводимости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - аритмии (более часто у детей), легкая брадикардия (особенно у детей); часто - повышение или понижение АД; нечасто - тахикардия; очень редко - желудочковые аритмии, фибрилляция желудочков, остановка сердца, (вследствие гиперкалиемии), гиперкальциемия (особенно у детей с неустановленными заболеваниями скелетных мышц); сердечная недостаточность как результат анафилактоидных реакций.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - миоглобинурия и повышенная активность КФК, главным образом, у детей, получавших суксаметония хлорид в сочетании с галотаном; очень редко - миоглобинурия, приводящая к почечной недостаточности, главным образом, у пациентов с диагностированной или скрытой мышечной дистрофией.

Со стороны нервной системы: часто - повышенное внутричерепное давление.

Возможны аллергические реакции, боли в эпигастральной области, диарея, тошнота, изжога.

Периферический деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Во время фазы I суксаметоний хлорид взаимодействует с н-холинорецепторами и вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, вызывая генерализованное дезорганизованное сокращение моторных единиц мышц. Т.к. ацетилхолин не метаболизируется в синапсе с достаточной эффективностью, мембраны остаются деполяризованными и не реагируют на дополнительные импульсы. Поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. Во время фазы II при продолжении контакта с суксаметонием хлоридом мембрана не способна к новой деполяризации под действием ацетилхолина. Механизм этого процесса остается неясным.

После введения суксаметония хлорида миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Суксаметоний хлорид быстро разрушается псевдохолинэстеразой крови, что ограничивает интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады. Не проникает через интактный ГЭБ, данные о прямом влиянии на церебральные функции отсутствуют. При этом суксаметония хлорид вызывает непрямую активацию ЭЭГ, увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии.

После в/в введения действие развивается через 54-60 сек, после в/м - через 2-4 мин.

Продолжительность действия - 2-6 мин.

Оказывает желчегонное и гепатопротекторное действие, обусловленное содержанием комплекса биологически активных веществ экстракта из листьев артишока - фенольное соединение цинарин в сочетании с фенолокислотами (хлорогеновая и др.). Препарат стимулирует образование и отток желчи, перистальтику кишечника, способствует улучшению процессов пищеварения и уменьшению содержания холестерина в крови.

После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется псевдохолинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. T_1/2 составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками.

При беременности возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Повышение интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, может быть вторично обусловлено уменьшением активности плазменной холинэстеразы, что наблюдается при беременности и в послеродовой период.

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Следует с осторожностью применять у детей и подростков, в связи с повышенным риском у данной категории пациентов возникновения брадикардии, тахикардии; возможны замещающий узловой ритм, желудочковая экстрасистолия.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применяют в условиях специализированного отделения стационара при наличии аппаратуры для ИВЛ.

При отсутствии гиперкалиемии и невропатии у пациентов с почечной недостаточностью суксаметония хлорид можно вводить однократно в средних дозах, но не применять его для множественного введения или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Следует избегать применения суксаметония хлорида при врожденной и дистрофической миотонии, мышечной дистрофии Дюшенна.

Повышение интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, может быть вторично обусловлено уменьшением активности плазменной холинэстеразы, что наблюдается при следующих заболеваниях и состояниях: столбняк, туберкулез и другие тяжелые или хронические инфекции; состояние после тяжелых ожогов; хронические заболевания, сопровождающиеся нервным и физическим истощением, злокачественные заболевания, хроническая анемия и недостаточность питания, конечная стадия печеночной недостаточности, почечная недостаточность, микседема, коллагеновые болезни, состояние после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение.

Суксаметония хлорид нельзя вводить одновременно с препаратами крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В течение 24 ч после применения суксаметония хлорида пациентам запрещается управление любыми транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Если на фоне приема препарата в течение 7 дней не наблюдается улучшения состояния - следует обратиться к врачу.

В связи с наличием в составе лактозы, не рекомендуется принимать пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механическими средствами

Препарат не влияет на психофизическое состояние, не вызывает сонливости и не влияет на способность управлять автомобилем или другими механическими средствами.

Увеличение продолжительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, наблюдается при одновременном применении препаратов, которые уменьшают нормальную активность псевдохолинэстеразы крови, в т.ч. фосфороорганические инсектициды и метрифонат, триметафан, неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний, циклофосфамид, тиотепа, промазин и хлорпромазин, кетамин, морфин и его антагонисты, панкуроний, пропанидид. Следует иметь в виду, что некоторые препараты обладают потенциальной способностью уменьшать активность псевдохолинэстеразы крови: апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, гормональные контрацептивы для приема внутрь.

Препараты, которые увеличивают интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметонием хлоридом, посредством механизмов, не связанных с уменьшением активности псевдохолинэстеразы крови: соли магния, лития карбонат, хинин, хлорохин, антибиотики аминогликозиды, клиндамицин и полимиксины; антиаритмические препараты - хинидин, прокаинамид, верапамил, бета-адреноблокаторы, лидокаин и прокаин; средства для ингаляционного наркоза - галотан, энфлуран, изофлуран, диэтиловый эфир и метоксифлуран.

При одновременном приеме возможно ослабление действия антикоагулянтов кумаринового ряда (фенпрокумон, варфарин), что требует корректировки доз и консультации с лечащим врачом.

При передозировке возможно усиление проявления побочных эффектов препарата. Лечение симптоматическое.