Листенон и Ринза

Хирургические вмешательства, требующие отключения спонтанного дыхания (эндотрахеальная интубация, бронхоскопия) и полной миорелаксации (гинекологические, торакальные, абдоминальные операции; вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах и прочие вмешательства). Профилактика судорог при электроимпульсной терапии. Столбняк. Отравление стрихнином.

• симптоматическое лечение "простудных заболеваний", ОРВИ (в т.ч. гриппа (лихорадочный синдром, болевой синдром, ринорея).

Применяют в/в и в/м. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний и возраста пациента, из расчета на массу тела.

Внутрь.

Взрослым и детям старше 15 лет назначают по 1 таб. 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 4 таб. Курс лечения - не более 5 дней.

Повышенная чувствительность к суксаметония хлориду;· склонность к злокачественной гипертермии, тяжелые ожоги, множественная травма, тяжелые инфекции брюшной полости, сепсис, длительная иммобилизация, проникающие ранения глаза с повышенным внутриглазным давлением, повышенное внутричерепное давление; нарушения нервно-мышечной проводимости при миотонии, полиомиелите, боковом амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе, всех формах мышечной дистрофии, тяжелой миастении; нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной атрофии (поперечный синдром); врожденная недостаточность холинэстеразы; период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: заболевания сердца, заболевания легких, состояния, сопровождающиеся снижением активности холинэстеразы, гипотермия, гипермагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия; беременность.

• выраженный атеросклероз коронарных артерий;
• артериальная гипертензия;
• портальная гипертензия;
• сахарный диабет;
• одновременный прием трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, бета-адреноблокаторов (в т.ч. в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО);
• одновременный прием препаратов, содержащих активные входящие в состав препарата Ринза ;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 15 лет;
• алкоголизм;
• повышенная чувствительность к кофеину, хлорфенирамину, парацетамолу, фенилэфрину или другим компонентам препарата.

С осторожностью

При патологии сердца, заболеваниях щитовидной железы, феохромоцитоме, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, эмфиземе, хроническом бронхите, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемолитической анемии, заболеваниях крови, остром гепатите, врожденных гипербилирубинемиях (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), заболеваниях печени, печеночной и/или почечной недостаточности, одновременном приеме препаратов, способных отрицательно влиять на печень (барбитураты, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, рифампицин, изониазид, зидовудин и другие индукторы микросомальных ферментов печени), пилородуоденальной обструкции, стенозирующей язве желудка и/или двенадцатиперстной кишки, глаукоме, эпилепсии, затруднении мочеиспускания и/или гиперплазии предстательной железы, а также лицами с дефицитом потребляемых калорий с пищей, препарат Ринза можно применять с осторожностью после консультации с врачом.

Со стороны иммунной системы: часто - резкое покраснение кожных покровов, крапивница; редко - бронхоспазм; очень редко - анафилактический шок с внезапным покраснением кожных покровов, в т.ч. сопровождающийся бронхоспазмом и снижением АД.

Со стороны обмена веществ: очень часто – миоглобинемия (обнаружена у 20% детей, реже у взрослых) с/без мышечными фасцикуляциями; очень редко - угрожающая жизни гиперкалиемия, порфирия, злокачественная гипертермия с/без мышечной ригидностью (спазм жевательных мышц, повышенная концентрация СО₂ в конце выдоха (при капнометрии)), повышенная температура тела, тяжелый ацидоз, гемоглобинурия.

Со стороны органа зрения: часто - повышенное внутриглазное давление.

Со стороны дыхательной системы: редко - длительное апноэ у пациентов с нарушениями активности холинэстеразы плазмы крови, ларингоспазм; очень редко - поздняя дыхательная недостаточность при нарушениях нервно-мышечной передачи, отек гортани, отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: часто - повышенное внутрижелудочное давление (риск регургитации у беременных пациенток, пациентов с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, атонией желудка и кишечника, асцитом, а также опухолями брюшной полости), повышенное слюноотделение.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - мышечные фасцикуляции, миалгия (как результат мышечных фасцикуляций, наиболее часто развивается в области шеи, плечевого пояса, грудной клетки и спине); не часто - незначительный тризм (до 60 сек); редко - мышечные сокращения вместо расслабления (часто на фоне дистрофической миотонии или врожденной миотонии), длительный паралич в результате развития двойного блока и нарушения нервно-мышечной передачи, который также может быть следствием идиосинкразии, передозировки или снижения активности холинэстеразы в плазме; очень редко - острый рабдомиолиз с установленными и неустановленными нарушениями нервно-мышечной проводимости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - аритмии (более часто у детей), легкая брадикардия (особенно у детей); часто - повышение или понижение АД; нечасто - тахикардия; очень редко - желудочковые аритмии, фибрилляция желудочков, остановка сердца, (вследствие гиперкалиемии), гиперкальциемия (особенно у детей с неустановленными заболеваниями скелетных мышц); сердечная недостаточность как результат анафилактоидных реакций.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - миоглобинурия и повышенная активность КФК, главным образом, у детей, получавших суксаметония хлорид в сочетании с галотаном; очень редко - миоглобинурия, приводящая к почечной недостаточности, главным образом, у пациентов с диагностированной или скрытой мышечной дистрофией.

Со стороны нервной системы: часто - повышенное внутричерепное давление.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение засыпания, повышенная возбудимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диспепсия, диарея, гепатотоксическое действие.

Со стороны органов чувств: мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), затруднение мочеиспускания.

Прочие: сухость слизистой оболочки полости рта и носа, фарингит, бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов: серьезные кожные реакции очень редко - острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП; острое состояние с развитием гнойничковых высыпаний; характеризуется лихорадкой и диффузной эритемой, сопровождающейся жжением и зудом; может возникнуть отек лица, рук и слизистых), синдром Стивенса-Джонсона (ССД; злокачественная экссудативная эритема; тяжелая форма многоформной эритемы, при которой возникают пузыри на слизистой оболочке полости рта, горла, глаз, половых органов, других участках кожи и слизистых оболочек), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН, синдром Лайелла; синдром является следствием обширного апоптоза кератиноцитов, что приводит к отслойке обширных участков кожи в местах дермоэпидермального соединения; пораженная кожа имеет вид ошпаренной кипятком).

Нежелательные реакции, выявленные при пострегистрационном применении лекарственного препарата, были классифицированы следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), отдельные сообщения неуточненной частоты (частота возникновения не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, гиперчувствительность.

Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, фиксированная эритема.

Со стороны нервной системы: очень редко - бессонница, чувство тревоги, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - абдоминальная боль, диарея, рвота, повышение уровня трансаминаз*.

* Невысокий подъем уровня трансаминаз может наблюдаться у некоторых пациентов, применяющих парацетамол в рекомендуемых дозах; этот подъем не сопровождается печеночной недостаточностью и обычно разрешается с продолжением лечения или прекращением приема парацетамола.

При развитии одного из описанных выше побочных эффектов, пациент должен прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Периферический деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Во время фазы I суксаметоний хлорид взаимодействует с н-холинорецепторами и вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, вызывая генерализованное дезорганизованное сокращение моторных единиц мышц. Т.к. ацетилхолин не метаболизируется в синапсе с достаточной эффективностью, мембраны остаются деполяризованными и не реагируют на дополнительные импульсы. Поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. Во время фазы II при продолжении контакта с суксаметонием хлоридом мембрана не способна к новой деполяризации под действием ацетилхолина. Механизм этого процесса остается неясным.

После введения суксаметония хлорида миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Суксаметоний хлорид быстро разрушается псевдохолинэстеразой крови, что ограничивает интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады. Не проникает через интактный ГЭБ, данные о прямом влиянии на церебральные функции отсутствуют. При этом суксаметония хлорид вызывает непрямую активацию ЭЭГ, увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии.

После в/в введения действие развивается через 54-60 сек, после в/м - через 2-4 мин.

Продолжительность действия - 2-6 мин.

Комбинированный препарат.

Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Уменьшает болевой синдром, наблюдающийся при простудных заболеваниях - боль в горле, головную боль, мышечную и суставную боль, снижает высокую температуру.

Фенилэфрин - альфа₁-адреномиметик. Оказывает сосудосуживающее действие, уменьшает отек и гиперемию слизистых оболочек верхних отделов дыхательных путей и придаточных пазух носа.

Хлорфенамин - блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, оказывает противоаллергическое действие, уменьшает отечность и гиперемию слизистых оболочек полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа, устраняет зуд глаз, носа и горла, уменьшает экссудативные проявления.

Кофеин обладает стимулирующим влиянием на ЦНС, что приводит к уменьшению усталости и сонливости, к повышению умственной и физической работоспособности.

После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется псевдохолинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. T_1/2 составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками.

При беременности возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Повышение интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, может быть вторично обусловлено уменьшением активности плазменной холинэстеразы, что наблюдается при беременности и в послеродовой период.

В связи с отсутствием клинических данных, безопасность применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания не установлена, поэтому назначение препарата данной категории пациентов противопоказано.

Следует с осторожностью применять у детей и подростков, в связи с повышенным риском у данной категории пациентов возникновения брадикардии, тахикардии; возможны замещающий узловой ритм, желудочковая экстрасистолия.

Применяют в условиях специализированного отделения стационара при наличии аппаратуры для ИВЛ.

При отсутствии гиперкалиемии и невропатии у пациентов с почечной недостаточностью суксаметония хлорид можно вводить однократно в средних дозах, но не применять его для множественного введения или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Следует избегать применения суксаметония хлорида при врожденной и дистрофической миотонии, мышечной дистрофии Дюшенна.

Повышение интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, может быть вторично обусловлено уменьшением активности плазменной холинэстеразы, что наблюдается при следующих заболеваниях и состояниях: столбняк, туберкулез и другие тяжелые или хронические инфекции; состояние после тяжелых ожогов; хронические заболевания, сопровождающиеся нервным и физическим истощением, злокачественные заболевания, хроническая анемия и недостаточность питания, конечная стадия печеночной недостаточности, почечная недостаточность, микседема, коллагеновые болезни, состояние после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение.

Суксаметония хлорид нельзя вводить одновременно с препаратами крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В течение 24 ч после применения суксаметония хлорида пациентам запрещается управление любыми транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

В период лечения следует воздержаться от приема алкоголя, снотворных и анксиолитических (транквилизаторы) лекарственных средств. Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол, а также с кофеинсодержащими препаратами и продуктами.

Если симптомы заболевания ухудшаются, сохраняются или возникают новые симптомы после 5 дней применения препарата, следует прекратить его прием и проконсультироваться с врачом.

Препарат может вызывать сонливость.

Пациенты с патологией сердца и заболеванием щитовидной железы не должны принимать препарат без консультации врача.

Препарат содержит компоненты, способные вызывать аллергические реакции (метилпарагидроксибензоат натрия и краситель пунцовый [Понсо 4R]), в т.ч. отсроченные.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности - его не следует выбрасывать в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат может вызывать сонливость. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Увеличение продолжительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, наблюдается при одновременном применении препаратов, которые уменьшают нормальную активность псевдохолинэстеразы крови, в т.ч. фосфороорганические инсектициды и метрифонат, триметафан, неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний, циклофосфамид, тиотепа, промазин и хлорпромазин, кетамин, морфин и его антагонисты, панкуроний, пропанидид. Следует иметь в виду, что некоторые препараты обладают потенциальной способностью уменьшать активность псевдохолинэстеразы крови: апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, гормональные контрацептивы для приема внутрь.

Препараты, которые увеличивают интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметонием хлоридом, посредством механизмов, не связанных с уменьшением активности псевдохолинэстеразы крови: соли магния, лития карбонат, хинин, хлорохин, антибиотики аминогликозиды, клиндамицин и полимиксины; антиаритмические препараты - хинидин, прокаинамид, верапамил, бета-адреноблокаторы, лидокаин и прокаин; средства для ингаляционного наркоза - галотан, энфлуран, изофлуран, диэтиловый эфир и метоксифлуран.

Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных препаратов, этанола.

Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства, фенотиазиновые производные – повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. ГКС увеличивают риск развития глаукомы.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола.

Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.

При одновременном назначении с барбитуратами, дифенином, карбамазепином, рифампицином изониазидом, зидовудином и другими индукторами микросомальных ферментов печени, повышается риск развития гепатотоксического действия парацетамола.

При совместном применении хлорамфеникола и парацетамола T_1/2 хлорамфеникола может увеличиваться. У большинства пациентов длительно принимающих варфарин, редкое использование парацетамола, как правило, мало или вообще не влияет на МНО. Однако при продолжительном регулярном использовании парацетамол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарина и других производных кумарина), что увеличивает риск кровотечений.

Однократный прием большой дозы кофеина способствует увеличению экскреции лития почками. Резкое прекращение приема кофеина может привести к увеличению концентрации лития в сыворотке крови.

Хлорфенамин одновременно с ингибиторами МАО, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбуждению, гиперпирексии.

Одновременное применение фенилэфрина с дигоксином и другими сердечными гликозидами может увеличить риск развития аритмии и инфаркта миокарда.

Фенилэфрин при приеме с ингибиторами МАО может приводить к повышению АД. Фенилэфрин снижает эффективность действия бета-адреноблокаторов и антигипертензивных препаратов.

Трициклические антидепрессанты усиливают адреномиметическое действие фенилэфрина, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии. Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, усиливает альфа-адреномиметическую активность фенилэфрина.

В случае передозировки пациент должен немедленно обратиться к врачу. Быстрое оказание медицинской помощи является критически важным, даже если не наблюдается каких-либо признаков или симптомов.

Кофеин

Симптомы острой передозировки: абдоминальная боль, рвота, приливы крови к лицу, лихорадка, озноб, возбуждение, бессонница, раздражительность, потеря аппетита, слабость, тремор, повышенный мышечный тонус, состояние измененного сознания, бред, галлюцинации, повышение артериального давления с последующей гипотензией, тахикардия, тахипноэ, повышение диуреза, гипокалиемия, гипонатриемия, гипергликемия, метаболический ацидоз, судороги, миоклония и рабдомиолиз, наджелудочковые и желудочковые аритмии.

Симптомы хронической интоксикации кофеином "кофеинизм": раздражительность, бессонница, беспокойство, эмоциональная лабильность, хроническая боль в животе.

Хлорфенамин

Симптомы: угнетение ЦНС, гипертермия, антихолинергический синдром (мидриаз, приливы крови к лицу, лихорадка сухость во рту, задержка мочи, парез кишечника), тахикардия, гипотензия, гипертензия, тошнота, рвота, возбуждение, дезориентация, галлюцинации, психоз, судороги, аритмии. Редко у пациентов с ажитацией, судорогами или у пациентов в коме развивается рабдомиолиз и почечная недостаточность.

Фенилэфрин

Симптомы: тошнота, рвота, раздражительность, возбуждение, бессонница, психоз, судороги, тремор, головокружение, головная боль, ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение АД, рефлекторная брадикардия, кровоизлияние в мозг, парестезия.

Парацетамол

Симптомы: проявляются после приема свыше 7.5-10 г в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота; анорексия, абдоминальная боль; увеличение протромбинового времени, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз (в т.ч. лактоацидоз). Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки: повышение активности печеночных трансаминаз, гепатонекроз. В тяжелых случаях – печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Порог передозировки может быть снижен у пожилых пациентов и детей, у пациентов, принимающих определенные лекарства (например, индукторы микросомальных ферментов печени), алкоголь или страдающих истощением.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля в первые 6 ч после передозировки, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина и ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его приема. Симптоматическая терапия.

Со стороны системы кроветворения: передозировка парацетамола у людей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может вызвать гемолитическую анемию.