Аммифурин и Эвиста

В качестве фотосенсибилизирующего средства в сочетании с УФО:

• витилиго;
• гнездная и тотальная алопеция;
• грибовидный микоз;
• псориаз.

В сочетании с облучением (длинноволновые УФ-лучи 320-390 нм).

Наружно 0.3% раствор наносят на очаги поражения за 1 ч до облучения. При псориазе процедуры проводят 4 раза в неделю (понедельник, вторник, четверг, пятница), при других заболеваниях - 3-4 раза в неделю. УФ-облучение начинают с 1/2 биодозы, постепенно увеличивают до 5-6 биодоз, что соответствует продолжительности облучения от 1-2 до 10-15 мин. Общее количество облучений - 15-20.

Внутрь, после еды, запивая молоком, в дозе 0.8 мг/кг (высшая разовая доза - 80 мг) однократно за 2 ч до УФ-облучения.

Курсовая доза - 2-3 г (100-150 таб.) или 0.15-0.3 г (1-2 флакона 0.3% раствора). Повторные курсы проводят через 1-1.5 мес. Больным с ограниченными участками поражения кожи - иногда только наружно (в сочетании с УФ-облучением).

При приеме внутрь доза составляет 60 мг/сут. Лечение длительное.

При применении у пациенток пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

• гиперчувствительность;
• острый гастрит;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• панкреатит;
• гепатит;
• цирроз печени;
• нефрит;
• сахарный диабет;
• кахексия;
• артериальная гипертензия;
• декомпенсированные эндокринные заболевания;
• тиреотоксикоз;
• туберкулез;
• заболевания крови;
• хроническая сердечная недостаточность;
• злокачественные и доброкачественные опухоли;
• беременность;
• период лактации;
• катаракта;
• множественные пигментные невусы.

C осторожностью: детский возраст (до 5 лет), пожилой возраст (старше 60 лет).

Со стороны свертывающей системы крови: небольшая тромбоцитопения; редко - венозная тромбоэмболия (включая тромбоз глубоких вен), эмболия легочной артерии, тромбоз вен сетчатки.

Со стороны системы кровообращения: вазодилатация (ощущение жара).

Прочие: спазмы икроножных мышц, периферические отеки.

Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов. Действует как агонист на ткани организма, не связанные с репродукцией, и как антагонист - на репродуктивные ткани. Действие обусловлено высокоаффинным связыванием с эстрогеновыми рецепторами и регуляцией экспрессии генов.

Уменьшает процесс резорбции костной ткани и нормализует баланс кальция в организме, прежде всего, за счет уменьшения потерь кальция с мочой.

Не вызывает пролиферации эндометрия, увеличения размеров матки, кровянистых выделений или кровотечений в постклимактерическом периоде. Не описано случаев возникновения рака эндометрия de novo. Не вызывает гиперплазию ткани молочных желез. Уменьшает набухание и болезненность молочных желез.

Уменьшает уровни общего холестерина и ЛПНП. Уровень ЛПВП и триглицеридов достоверно не изменяется. Снижает содержание фибриногена плазмы крови.

После приема внутрь ралоксифен быстро абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму путем глюкуронизации при "первом прохождении" через печень. В плазме крови определяются 3 конъюгированных метаболита. Абсолютная биодоступность ралоксифена составляет 2%.

Широко распределяется в организме. V_d не зависит от дозы. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%.

Уровень ралоксифена поддерживается благодаря энтерогепатической рециркуляции. T_1/2 составляет 27.7 ч.

Большая часть дозы в виде неизмененного вещества и метаболитов выводится в течение 5 дней преимущественно с калом, менее 5% выводится с мочой.

Предназначен только для применения у женщин в постменопаузном периоде.

Ралоксифен может оказывать повреждающее действие на плод.

Неизвестно, выделяется ли ралоксифен с грудным молоком. При применении в период лактации может оказывать негативное влияние на развитие ребенка.

При депигментации кожи (лейкодермии), связанной с деструкцией меланоцитов, неэффективен.

Необходимо предупреждать больных о возможности развития буллезных дерматитов при сочетании облучения очагов поражения ртутно-кварцевой лампой и воздействия солнечной радиации. Следует строго соблюдать предписанный режим облучения.

Во время лечения рекомендуется в дневные часы носить светозащитные очки.

В летние месяцы во избежание суммированного действия искусственной и естественной УФ-радиации рекомендуется сочетать лечение с дозированным облучением солнечным светом.

Наилучший эффект отмечается у лиц молодого возраста, при небольшой давности заболевания, у брюнетов и лиц, склонных к загару.

Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.

Не рекомендуется применение у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

Если на фоне применения ралоксифена возникают заболевания или состояния, ведущие к длительной иммобилизации, лечение необходимо прекратить. Возобновление терапии возможно только после восстановления двигательных функций.

В период лечения следует дополнительно назначать препараты кальция. При развитии маточного кровотечения необходимо полное обследование.

При одновременном применении с производными кумарина возможно небольшое уменьшение протромбинового времени.

Колестирамин значительно уменьшает абсорбцию и энтерогепатическую циркуляцию ралоксифена.

При одновременном применении с ампициллином снижается максимальная концентрация ралоксифена в плазме, однако, степень всасывания и скорость элиминации ралоксифена не меняются.

Не рекомендуется комбинированная терапия ралоксифеном и эстрогенами из-за отсутствия клинических данных о безопасности их одновременного применения.

На фоне применения ралоксифена незначительно увеличивается концентрация глобулинов, связывающих гормоны, в т.ч. глобулина, связывающего половые гормоны, тироксин-связывающего глобулина и глобулина, связывающего кортикостероиды, с одновременным повышением суммарной концентрации гормонов. Эти изменения не влияют на концентрацию свободных гормонов.