Ломфлокс и Сульфаргин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ломефлоксацину микроорганизмами, в т.ч. инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит), простатит; инфекции нижних отделов дыхательных путей; острые и хронические гнойные инфекции мягких тканей, инфицированные раны, остеомиелит; холера (тяжелая форма); туберкулез (в составе комбинированной терапии); острая и хроническая гонорея; острый и рецидивирующий хламидиоз.

Профилактика инфекционных осложнений мочевыводящих путей до и после трансуретральных хирургических операций.

Для местного применения в офтальмологии: бактериальные инфекции переднего отдела глаза (в т.ч. конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит).

• лечение инфицированных ожоговых ран, пролежней, ссадин, кожных язв, пересаженных участков кожи; а также для профилактики их инфицирования.

При приеме внутрь суточная доза составляет 400-800 мг, частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.

Местно в офтальмологии применяют 2-3 раза/сут в течение 7-10 дней. В начале лечения рекомендуется более частое применение.

Применяют наружно.

После хирургической обработки раны и удаления некротических тканей мазь наносят на поврежденную поверхность тонким слоем 2-4 мм (под повязку или открытым способом) 1-2 раза/сут. Максимальная разовая доза - 300 г. Длительность лечения устанавливается индивидуально, зависит от характера заболевания и эффективности применяемого лечения и, как правило, составляет до 3 недель.

Если применение препарата было пропущено, следует как можно быстрее нанести мазь и продолжать применение в обычное время, не удваивая дозу.

Если пациент чувствует, что действие препарата слишком сильное или слабое, следует сообщить об этом врачу или провизору.

• беременность;
• период лактации;
• выраженный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• детский возраст до 1 года;
• повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Препарат не следует применять для лечения глубоких гнойных ран и ожоговых поверхностей с обильной экссудацией.

С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство, нарушения сна.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях - фотосенсибилизация, кожная сыпь.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: при длительном применении возможен кандидоз.

Местные реакции: редко - ощущение жжения, возникающее немедленно после инстилляции.

Местные реакции: жжение и зуд в месте нанесения, нарушение пигментации кожи, кожные аллергические реакции, некроз кожи.

Системные реакции: многоформная эритема, интерстициальный нефрит, лейкопения, которая характеризуется в основном снижением числа нейтрофилов. Максимальное снижение числа лейкоцитов наблюдается на 2-4 сут после начала лечения; нормализация числа лейкоцитов наблюдается на 2-4 сут, при этом продолжение лечения препаратом не оказывает влияния на процесс восстановления числа лейкоцитов.

При длительном применении на больших раневых поверхностях: системные побочные эффекты, характерные для сульфаниламидов, в т.ч. нарушение кроветворения (агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения), кожные и аллергические реакции, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит; диспепсия, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, нарушение функции ЦНС и токсический нефроз.

Степень абсорбции препарата зависит от размера ожоговой поверхности и степени повреждения тканей.

Противомикробное средство группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Ингибирует активность ДНК-гиразы - фермента, участвующего в транскрипции и репликации ДНК бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis.

К ломефлоксацину умеренно чувствительны Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia liquefaciens, Serratia agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Providencia alcalifaciens, Aeromonas hydrophila, Hafnia alvei, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, а также некоторые грамположительные аэробные бактерии (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis).

К ломефлоксацину устойчивы Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.

Ломефлоксацин обладает противотуберкулезной активностью, действуя как на вне-, так и внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis.

Противомикробное средство широкого спектра действия, сульфаниламид. Оказывает бактерицидное действие.

Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Proteus spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp.).

Бактерицидные свойства мази Сульфаргин обусловлены активностью ионов серебра, которые высвобождаются в ране в результате диссоциации серебряной соли сульфадиазина; высвобождение ионов серебра происходит постепенно (умеренная диссоциация), обеспечивая постоянство противомикробного действия. Бактерицидная активность ионов серебра дополняется бактериостатическим эффектом сульфадиазина (также высвобождающегося в процессе диссоциации серебряной соли сульфадиазина).

Сульфаргин характеризуется умеренной осмотической активностью и не обладает некролитическими свойствами.

После приема внутрь ломефлоксацин практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 95-98%. Связывание с белками плазмы - 10%.

Широко распределяется в организме. Концентрации в тканях и жидких средах организма, как правило, в 2-7 раз выше, чем в плазме, особенно в тканях предстательной железы и в моче.

T_1/2 ломефлоксацина составляет 7-9 ч. Около 70-80% выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек T_1/2 существенно увеличивается.

При нанесении на раневую поверхность в периферический и системный кровоток абсорбируется около 10% сульфадиазина и 1% серебра. Нанесение на обширную раневую поверхность сопровождается повышением концентрации сульфадиазина в крови до 10-20 мкг/мл.

С осторожностью следует применять при выраженном церебральном атеросклерозе, эпилепсии и других заболеваниях ЦНС.

При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

В период лечения следует избегать длительного воздействия солнечного света и использования искусственного ультрафиолетового освещения.

Не следует применять местно одновременно с антибиотиками для применения в офтальмологии, действующими бактериостатически.

Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина.

Следует иметь в виду, что при применении фторхинолонов возможны периферическая невропатия; нежелательное влияние на сухожилия (в т.ч. разрывы) как во время, так и после терапии; кумуляция кофеина, приводящая к стимуляции ЦНС; псевдомембранозный колит; удлинение интервала QT_c (риск развития желудочковой аритмии, в т.ч. типа "пируэт)".

При лечении пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью необходимо регулярно проводить контроль концентрации сульфаниламидов в плазме.

Соли серебра, вступая в реакции с кислородом воздуха, металлами и другими химическими компонентами, особенно при катализирующем тепловом воздействии, темнеют, поэтому препарат следует хранить в закрытой таре и вдали от источников тепла.

Части тела, обработанные препаратом, рекомендуется предохранять от действия прямых солнечных лучей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении с антацидными средствами и сукральфатом образуются хелатные комплексы, что снижает биодоступность ломефлоксацина (не следует принимать антацидные средства и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина).

При одновременном применении с рифампицином (у больных с туберкулезом) наблюдается антагонизм действия.

При одновременном применении ломефлоксацин практически не ингибирует метаболизм теофиллина.

При одновременном применении ломефлоксацина и кофеина в высоких дозах возможно увеличение Т_1/2 последнего.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение ломефлоксацина.

При одновременном применении ломефлоксацин повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВС.

При одновременном применении фторхинолонов с НПВС возможно развитие судорог.

Сульфадиазин серебра может инактивировать ферментные препараты, применяемые для очищения раны, поэтому одновременное применение этих препаратов нежелательно.

При продолжительном лечении обширных ожоговых поверхностей сульфаниламиды могут достигнуть таких же значений концентраций в плазме крови, как и при системном лечении, что определяет симптомы передозировки: тошноту, нарушение функции печени, кристаллурию, нарушение функции почек, лейкопению.

Лечение: проведение симптоматической терапии.