Лорамил и Окомистин

Офтальмология

• в комплексном лечении инфекционных процессов переднего отдела глаза (блефаритов, конъюнктивитов, кератита, кератоувеита), травм глаза, ожогов глаз (термических и химических);
• в предоперационном и послеоперационном периодах для лечения и профилактики гнойно-воспалительных поражений глаз;
• профилактика офтальмии новорожденных, в т.ч. гонококковой и хламидийной.

Оториноларингология

• в комплексном лечении острого синусита/риносинусита, обострения хронического синусита/риносинусита, острого ринита;
• в комплексном лечении острого и хронического наружного отита, хронического гнойного мезотимпанита, отомикозов.

Принимают внутрь. Суточная доза - 0.1-0.2 мг/кг. Схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний.

Препарат применяют местно.

Офтальмология

С лечебной целью взрослым препарат Окомистин закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 4-6 раз/сут до клинического выздоровления.

С профилактической целью препарат закапывают за 2-3 суток до операции, а также в течение 10-15 дней после операции по 1-2 капли 3 раза/сут.

При лечении ожогов глаз после промывания глаза большим количеством воды проводят частые инстилляции (каждые 5-10 мин) на протяжении 1-2 ч. Для дальнейшего лечения препарат применяют по 1-2 капли 4-6 раз/сут.

Для лечения бактериальных конъюнктивитов у детей Окомистин закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле до 6 раз/сут в течение 7-10 дней.

Для профилактики офтальмии у новорожденных сразу после рождения ребенку закапывают по 1 капле препарата в каждый глаз 2 раза с интервалом 2-3 мин.

Оториноларингология

При остром синусите/риносинусите, обострении хронического синусита/риносинусита, остром рините, инфекции слизистой оболочки носа взрослым препарат Окомистин закапывают по 2-3 капли в каждую ноздрю 4-6 раз/сут. Курс лечения до 14 дней.

Для лечения острого риносинусита, обострения хронического риносинусита у детей старше 1 года препарат Окомистин закапывают в каждый носовой ход по 1-2 капли до 4-6 раз/сут в течение 10-14 дней.

При остром и хроническом наружном отите, отомикозах взрослым препарат Окомистин закапывают в наружный слуховой проход по 5 капель 4 раза/сут или вместо закапывания в наружный слуховой проход вводят марлевую турунду, смоченную препаратом, 4 раза/сут. Курс лечения составляет 10 дней.

При хроническом мезотимпаните препарат применяют у взрослых в комплексном лечении с помощью аппаратного ультразвукового орошения или введения в барабанную полость совместно с антибиотиками.

В случае отсутствия положительной динамики (увеличение выраженности или появление новых признаков/симптомов заболевания, возникновение осложнений) на 3-4-й день терапии с использованием препарата Окомистин пациенту необходимо обратиться к врачу!

Повышенная чувствительность к хлорамбуцилу; беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

Угнетение функции костного мозга (выраженная лейкопения, тромбоцитопения, анемия); ветряная оспа (в настоящее время или недавно перенесенная), опоясывающий герпес, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой и бактериальной природы, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, подагра (в анамнезе), тяжелые заболевания печени и/или почек.

• индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Новообразования доброкачественные, злокачественные и неуточненные (включая кисты и полипы): часто - острые вторичные злокачественные заболевания системы кроветворения (особенно лейкоз и миелодиспластический синдром), особенно после длительного лечения.

Со стороны системы кроветворения: очень часто - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения и подавление функции костного мозга; часто - анемия; очень редко - необратимая недостаточность костного мозга.

Со стороны иммунной системы: редко - крапивница, ангионевротический отек после первого или последующих приемов.

Со стороны нервной системы: часто - судороги у детей с нефротическим синдромом; редко - парциальные и/или генерализированные судороги у детей и взрослых, получающих терапевтические суточные дозы или режимы высокодозной пульс-терапии хлорамбуцилом; очень редко - двигательные расстройства, включая тремор, мышечные подергивания и миоклонус при отсутствии судорог; периферическая невропатия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - интерстициальная пневмония, интерстициальный легочный фиброз.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, язвенный стоматит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатонекроз или цирроз, холестаз, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь; редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - асептический цистит.

Со стороны половой системы: частота неизвестна - аменорея, азооспермия.

Общие реакции: редко - лихорадка.

Возможны аллергические реакции.

В отдельных случаях ощущение легкого жжения, дискомфорт, которые проходят самостоятельно через 15-20 сек и не требуют отмены препарата.

В случае появления любых нежелательных явлений пациенту необходимо обратиться к врачу.

Противоопухолевое бифункциональное алкилирующее средство, производное ароматического азотистого иприта. Алкилирование клеток происходит посредством образования высокореактивного радикала этиленимониума между 2 нитями спирали ДНК, с последующим вмешательством в репликацию. В терапевтических дозах подавляет синтез лимфоцитов, оказывая при этом менее выраженное влияние на нейтрофилы, тромбоциты, эритроциты. Способен вызвать необратимую миелосупрессию. Клинические эффекты обычно проявляются через 3-4 нед.

Основным действующим веществом препарата Окомистин является антисептик бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний, обладающий выраженным антимикробным действием в отношении грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных бактерий в виде монокультур и микробных ассоциаций, включая госпитальные штаммы с полирезистентностью к антибиотикам. Препарат действует на хламидии, патогенные грибы, а также на вирусы герпеса, аденовирусы. Препарат более эффективен в отношении грамположительных бактерий, в т.ч. стафилококков, стрептококков. Оказывает противогрибковое действие на аскомицеты рода Aspergillus и рода Penicillium, дрожжевые (Rhodotorula rubra, Torulopsis glabrata) и дрожжевидные (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton schoenleini, Trichophyton violaceum, Epidermophyton Kaufmann-Wolf, Epidermophyton floccosum, Microsporum gypseum, Microsporum canis), а также на другие патогенные грибы (например, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur)) в виде монокультур и микробных ассоциаций, включая грибковую микрофлору с резистентностью к химиотерапевтическим препаратам.

В основе действия бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмония лежит прямое гидрофобное взаимодействие молекулы с липидами мембран микроорганизмов, приводящее к их фрагментации и разрушению. При этом часть молекулы бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмония, погружаясь в гидрофобный участок мембраны, разрушает надмембранный слой, разрыхляет мембрану, повышает ее проницаемость для крупномолекулярных веществ, изменяет энзиматическую активность микробной клетки, ингибирует ферментные системы, что приводит к угнетению жизнедеятельности микроорганизмов и их цитолизу.

Бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний обладает высокой избирательностью действия в отношении микроорганизмов, т.к. практически не действует на мембраны клеток человека, что связано с иной структурой последних – значительно большей длиной липидных радикалов, резко ограничивающих возможность гидрофобного взаимодействия бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмония с клетками.

Под действием препарата снижается устойчивость бактерий и грибов к антибиотикам. Бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний обладает противовоспалительным и иммуноадъювантным действием, усиливает местные защитные реакции, регенераторные процессы, активизирует механизмы неспецифической защиты вследствие модуляции клеточного и местного гуморального иммунного ответа.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме достигается через 0.25-2 ч после приема. Биодоступность составляет 70-100%. Связывание с белками плазмы - 99%. Метаболизируется в печени с образованием основного активного метаболита фенилацетатного производного иприта. Не проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер.

T_1/2 хлорамбуцила в терминальной фазе составляет 1.3-1.5 ч, активного метаболита - 1.8 ч. Выводится через почки, менее 1% в виде неизмененного вещества или фенилацетатного производного иприта, остальная часть - в виде других метаболитов.

Препарат оказывает местное действие. Данные о возможном проникновении в кровоток отсутствуют.

Противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие хлорамбуцила.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Препарат можно применять в педиатрической практике.

Специальные ограничения для применения у пациентов пожилого возраста отсутствуют.

Во время лечения необходимо систематически (не менее 2-3 раз в неделю) производить общий анализ крови и дифференциальный подсчет лейкоцитов, определение количества тромбоцитов, гемоглобина; контроль картины периферической крови, активности трансаминаз печени, ЩФ, ЛДГ и концентрации мочевой кислоты в плазме крови.

Пациентам, ранее получавшим цитостатики или подвергавшимся лучевой терапии, хлорамбуцил назначают не ранее чем через 1.5-2 мес после окончания предыдущего лечения, при условии отсутствия выраженной лейкопении, тромбоцитопении и анемии.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется строгое наблюдение, т.к. у них может возникать дополнительная миелосупрессия, связанная с азотемией.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени хлорамбуцил следует применять в меньших дозах.

Развитие нефропатии можно предотвратить путем адекватного потребления жидкости или при необходимости назначением аллопуринола. При повышении концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови рекомендуется применение средств, подщелачивающих мочу.

На фоне применения хлорамбуцила не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

Дети с нефротическим синдромом, пациенты, получающие высокодозную пульс-терапию хлорамбуцилом, а также пациенты с судорожными припадками в анамнезе должны находиться под тщательным наблюдением врача в течение курса лечения, поскольку у них может быть повышен риск развития судорог.

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие хлорамбуцила.

Пациентам детородного возраста следует использовать надежные методы контрацепции.

Контактные линзы следует снимать непосредственно перед закапыванием препарата Окомистин и устанавливать не ранее чем через 15 мин после закапывания.

Для того чтобы избежать загрязнения и перекрестного инфицирования не следует использовать один флакон для одновременного лечения инфекции глаза, носа и/или уха. Для предотвращения загрязнения раствора при закапывании препарата пациентам следует избегать контакта кончика капельницы с глазом и кожей. Использование флакона-капельницы более чем одним лицом может привести к распространению инфекции.

Использование в педиатрии

Препарат можно применять в педиатрической практике.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После применения препарата возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, поэтому до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

При одновременном применении хлорамбуцила с урикозурическими лекарственными средствами повышается риск развития нефропатии.

При одновременном применении с препаратами, оказывающими миелотоксическое действие, возможно взаимное усиление побочного действия.

Повышает токсичность средств, интенсивно связывающихся с белками плазмы за счет конкурентного взаимодействия.

При одновременном применении с иммунодепрессантами (ГКС, азатиоприн, АКТГ, циклофосфамид, циклоспорин, цитарабин, меркаптопурин) повышается риск развития инфекций и вторичных опухолей.

При одновременном применении хлорамбуцила с ловастатином у пациентов при трансплантации сердца повышается риск развития острого некроза скелетных мышц и острой почечной недостаточности.

При одновременном применении хлорамбуцила с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, фенотиазинами и тиоксантенами понижается порог судорожной готовности и увеличивается риск развития судорожных припадков.

В экспериментальных исследованиях установлено, что при одновременном применении фенилбутазона и хлорамбуцила возможно усиление токсических эффектов последнего (это может потребовать снижения дозы).

При совместном применении Окомистин повышает эффективность антибиотиков местного действия.

Исследования взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводились.

Не наблюдалась.