Лорид и Тропиндол

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• поллиноз;
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
• отек Квинке;
• аллергические зудящие дерматозы; псевдоаллергические реакции;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• зуд различной этиологии.

Применяется внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 таб. или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза - 10 мг. Детям от 2-х до 12-ти лет - по 5 мг (1/2 таб. или 1 мерная ложка сиропа) 1 раз /сут. Суточная доза - 5 мг. Детям с массой тела более 30 кг - по 10 мг (1 таб. или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза - 10 мг.

• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью - печеночная недостаточность

Повышенная чувствительность к трописетрону, другим антагонистам 5-НТ₃-рецепторов; беременность (за исключением хирургических вмешательств при проведении медицинского аборта), период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 лет.

С осторожностью

В случаях одновременного применения средств для наркоза у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, на фоне терапии антиаритмическими препаратами или бета- адреноблокаторами; при артериальной гипертензии.

Возможны: блефароспазм, дисфония, гиперкинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия, дерматит, изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание; дисменорея, меноррагия, вагинит.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, потливость, жажда.

Со стороны костно-мышечной системы: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изменение вкуса, анорексия, запор или диарея, диспепсия, гастрит, метеоризм, повышение аппетита, стоматит.

Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, сухость слизистой оболочки носа, синусит.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах и ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение и повышение АД, сердцебиение.

Прочие: фотосенсибилизация, боль в спине, боль в груди, лихородка, озноб, боль в молочных железах.

Возможно: головная боль, головокружение, чувство усталости, боли в животе, запор, диарея.

Редко: реакции гиперчувствительности (чувство прилива крови к лицу и/или генерализованная крапивница, чувство тяжести за грудиной, одышка, остро развивающийся бронхоспазм, артериальная гипотензия).

Очень редко: коллапс, обморок, остановка сердца (причинно-следственная связь с применением трописетрона не установлена).

Лорид (лоратадин) - блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов (длительного действия). Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.

Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на ЦНС и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер).

Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия окончательно не ясен, по-видимому, он связан со способностью трописетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT₃-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся (под влиянием противоопухолевых средств) из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT₃-рецепторы, трописетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, трописетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT₃-рецепторы в ЦНС, в частности, в area postrema (дно IV желудочка).

Продолжительность действия - около 24 ч.

Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. С_max – 1.3-2.5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. С_max у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени - с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы - 97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита декарбоэтоксилоратадина при участии изофермента CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6.

C_ss лоратадина и его метаболита в плазме достигаются на 5 сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Т_1/2 лоратадина - 3-20 ч (в среднем 8.4), активного метаболита – 8.8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно – 6.7-37 ч (в среднем 18.2) и 11-38 ч (17.5 ч). При алкогольном поражении печени Т_1/2 возрастает с увеличением тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью.

У пациентов с ХПН и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Связывание с белками плазмы, преимущественно с α-гликопротеинами, составляет 71% и имеет неспецифический характер. Метаболизируется главным образом в печени. Метаболиты малоактивны и практически не участвуют в реализации фармакологического действия трописетрона. Степень метаболизма варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. У лиц с быстрым метаболизмом трописетрона T_1/2 составляет около 8 ч; при медленном метаболизме T_1/2 удлиняется и может составлять 30 ч. Выводится, в основном, с мочой (70% в виде метаболитов; около 8% в неизмененном виде). С калом выводится примерно 15% в виде метаболитов.

Противопоказан.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипертензией, особенно при тяжелой форме, устойчивой к лекарственной терапии.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении трописетрона и препаратов, вызывающих удлинение интервала QTc.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения трописетрона пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При использовании лоратадина в терапевтических дозах не выявлено его взаимодействия с алкоголем.

Эритромицин, циметидин, кетоконазол при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

При одновременном применении трописетрона с лекарственными препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени (в т.ч. с фенобарбиталом, рифампицином), происходит снижение концентрации трописетрона в крови и уменьшение противорвотного действия.

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: в случае передозировки следует обратиться к врачу и принять меры к удалению препарата из ЖКТ и снижению абсорбции.