Лорид и Хондрофлекс

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• поллиноз;
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
• отек Квинке;
• аллергические зудящие дерматозы; псевдоаллергические реакции;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• зуд различной этиологии.

Остеоартроз периферических суставов и суставов позвоночника I-III степени.

Применяется внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 таб. или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза - 10 мг. Детям от 2-х до 12-ти лет - по 5 мг (1/2 таб. или 1 мерная ложка сиропа) 1 раз /сут. Суточная доза - 5 мг. Детям с массой тела более 30 кг - по 10 мг (1 таб. или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза - 10 мг.

Внутрь, за 20 мин до еды, с небольшим количеством жидкости. Назначают по 2 капсулы 3 раза в сут в течение первых трех недель; в последующие дни - по 2 капсулы 2 раза в сут. Минимальный курс приема составляет 3 месяца.

• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью - печеночная недостаточность

Повышенная индивидуальная чувствительность к одному из компонентов препарата (аллергическая реакция), выраженное нарушение функции почек, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.

Возможны: блефароспазм, дисфония, гиперкинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия, дерматит, изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание; дисменорея, меноррагия, вагинит.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, потливость, жажда.

Со стороны костно-мышечной системы: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изменение вкуса, анорексия, запор или диарея, диспепсия, гастрит, метеоризм, повышение аппетита, стоматит.

Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, сухость слизистой оболочки носа, синусит.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах и ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение и повышение АД, сердцебиение.

Прочие: фотосенсибилизация, боль в спине, боль в груди, лихородка, озноб, боль в молочных железах.

Глюкозамин: нарушение функции желудочно-кишечного тракта (боли в эпигастрии, метеоризм, диарея или запор), головокружение, аллергические реакции, головная боль, боль в ногах и периферические отеки, сонливость, бессонница, тахикардия.

Хондроитин: аллергические реакции.

Лорид (лоратадин) - блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов (длительного действия). Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.

Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на ЦНС и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер).

Стимулирует восстановление хрящевой ткани. Глюкозамин и хондроитина сульфат принимают участие в синтезе соединительной ткани, способствуя предотвращению процессов разрушения хряща и стимулируя регенерацию ткани. Введение экзогенного глюкозамина усиливает выработку хрящевого матрикса и обеспечивает неспецифическую защиту от химического повреждения хряща. Глюкозамин в виде сульфатной соли является предшественником гексозамина, а сульфат-анион необходим для синтеза гликозаминогликанов. Другой возможной функцией глюкозамина является защита поврежденного хряща от метаболического разрушения, вызываемого нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) и глюкокортикостероидами (ГКС), а также собственное умеренное противовоспалительное действие.

Хондроитина сульфат независимо от того, всасывается ли он в интактной форме или же в виде отдельных компонентов, служит дополнительным субстратом для образования здорового хрящевого матрикса. Стимулирует образование гиалуронона, синтез протеогликанов и коллагена типа II, а также защищает гиалуронон от ферментативного расщепления (путем подавления активности гиалуронидазы) и от повреждающего действия свободных радикалов; влияет на фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, замедляет резорбцию костной ткани и уменьшает потерю кальция, ускоряет процессы восстановления костной ткани, тормозит процесс дегенерации хрящевой ткани, способствует восстановлению суставной сумки, хрящевых поверхностей суставов, поддерживает вязкость синовиальной жидкости, играет роль своеобразной смазки суставных поверхностей, участвует в репарации хряща и подавляет активность тех ферментов, которые расщепляют хрящ (эластаза, гиалуронидаза). При лечении остеоартроза облегчает симптомы заболевания и уменьшает потребность в НПВП.

Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. С_max – 1.3-2.5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. С_max у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени - с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы - 97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита декарбоэтоксилоратадина при участии изофермента CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6.

C_ss лоратадина и его метаболита в плазме достигаются на 5 сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Т_1/2 лоратадина - 3-20 ч (в среднем 8.4), активного метаболита – 8.8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно – 6.7-37 ч (в среднем 18.2) и 11-38 ч (17.5 ч). При алкогольном поражении печени Т_1/2 возрастает с увеличением тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью.

У пациентов с ХПН и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

При приеме внутрь 90% всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). C_max в плазме крови достигается через 3-4 ч, в синовиальной жидкости - через 4-5 ч. Биодоступность по отношению к синовиальной жидкости:

• для хондроитина - 13%;
• для глюкозамина - 25% (выражен эффект "первого прохождения" через печень).

При приеме внутрь хондроитина сульфата натрия однократно в дозе 0.8 г (или 2 раза в сут в дозе 0.4 г) концентрация в плазме резко возрастает на протяжении 24 ч. Абсолютная биодоступность - 12%.

Глюкозамин+хондроитина сульфат распределяется в тканях: наибольшие концентрации обнаруживаются в печени, почках и суставном хряще. Около 30% принятой дозы длительно персистирует в костной и мышечной ткани. Около 10 и 20% принятой дозы абсорбируется в виде высокомолекулярных и низкомолекулярных производных, соответственно. Кажущийся V_d - около 0.44 мл/г.

Хондроитина сульфат натрия метаболизируется посредством десульфирования (после введения низкомолекулярного хондроитина сульфата натрия). При распределении в тканях наибольшие концентрации обнаруживаются в печени, почках и суставном хряще. Около 30% принятой дозы длительно персистируют в костной и мышечной ткани. Глюкозамин+хондроитина сульфат выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде; частично - с калом.

T_1/2 для глюкозамина - 68 ч. T_1/2 для хондроитина сульфата - 310 мин.

Противопоказан.

Препарат противопоказан к применению в период беременности и грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При появлении нежелательных эффектов со стороны ЖКТ дозу препарата следует уменьшить в 2 раза, а при отсутствии улучшения - отменить препарат. При отсутствии клинического эффекта после лечебного курса по 4 капсулы в сут в течение 4 недель следует уточнить диагноз.

Не превышать дозы, рекомендованной врачом.

Устойчивый лечебный эффект достигается при приеме не менее 6 мес. На фоне приема препарата снижается потребность в НПВП.

При использовании лоратадина в терапевтических дозах не выявлено его взаимодействия с алкоголем.

Эритромицин, циметидин, кетоконазол при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Повышает абсорбцию тетрациклинов, уменьшает действие полусинтетических пенициллинов и глюкозамина.

Препарат совместим с НПВП и ГКС.

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: в случае передозировки следует обратиться к врачу и принять меры к удалению препарата из ЖКТ и снижению абсорбции.

Симптомы: случаи передозировки неизвестны.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.