Лорния и Тиамин

Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, бурсит, тендовагинит.

Умеренный и выраженный болевой синдром (в т.ч. артралгия, миалгия, невралгия, люмбаго, ишиалгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах. Лихорадочный синдром (при простудных и инфекционных заболеваниях).

При приеме внутрь - по 4 мг 2-3 раза/сут или по 8 мг 2 раза/сут.

В/в или в/м начальная доза - 8-16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте в дозе 8 мг можно ввести повторно еще 8 мг.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь - 16 мг; при сопутствующих заболеваниях ЖКТ, нарушениях функции почек или печени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), при массе тела менее 50 кг, а также после перенесенного обширного оперативного вмешательства - 12 мг в 3 приема.

Препарат следует принимать внутрь.

При лечении полиневритов, дистрофических поражений миокарда, хронических поражениях печени назначают по 100 мг 1 раз/сут. Продолжительность курса лечения составляет 2-3 недели.

При лечении алкогольной и опиоидной зависимости назначают по 100 мг 2-3 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет 3-4 недели.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, изжога, диарея; редко - метеоризм, сухость во рту, гастрит, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, кровотечения из ЖКТ (в т.ч. ректальные), нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: редко - головокружение, головная боль, сонливость, состояние возбуждения, нарушения сна, депрессия, тремор, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны свертывающей системы крови: при длительном применении в высоких дозах - кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, носовое, ректальное, геморроидальное), анемия.

Со стороны обмена веществ: редко - усиление потоотделения, озноб, изменение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия, тахикардия, развитие или усугубление сердечной недостаточности.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Прочие: отечный синдром, шум в ушах, изменение массы тела.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, отек Квинке; в единичных случаях - анафилактический шок.

Прочие: потливость, тахикардия, болезненность в месте введения.

НПВС, относится к классу оксикамов. Оказывает выраженное противовоспалительное и анальгезирующее действие, а также обладает жаропонижающим и антиагрегантным действием.

Механизм действия связан с подавлением факторов воспаления; угнетением синтеза простагландинов, обусловленным ингибированием ЦОГ₁ и ЦОГ₂, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и угнетению синтеза простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Витамин группы В.

Витамин B₁ является коферментом важнейших энзимов - трансальдолаз и транскетолаз, катализирующих главным образом процессы углеводного обмена, оказывает положительное действие на проведение нервного возбуждения путем влияния на поляризацию в области нейромышечных синапсов. Играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, защищает мембраны клеток от токсического воздействия продуктов перекисного окисления.

Лорноксикам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь и из места введения при в/м инъекции. C_max в плазме достигается примерно через 1-2 ч после приема внутрь и через 15 мин после в/м введения.

Абсолютная биодоступность составляет 90-100%.

Связывание с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации активного вещества.

Лорноксикам полностью метаболизируется. В плазме крови присутствует в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью.

T_1/2 в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации лорноксикама. Примерно 1/3 его метаболитов выводится из организма почками и 2/3 - через печень.

У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетических параметров лорноксикама.

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Перед всасыванием тиамин высвобождается из связанного состояния пищеварительными ферментами. Через 15 мин тиамин определяется в крови, а через 30 мин - в других тканях. В крови содержание тиамина сравнительно низкое, при этом в плазме обнаруживается преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах - его фосфорные эфиры.

Распределение в организме достаточно широкое. Отмечено относительное преобладание содержания тиамина в миокарде, скелетных мышцах, нервной ткани и печени, что связано, по-видимому, с повышенным потреблением тиамина этими структурами. Половина общего количества тиамина содержится в поперечно-полосатых мышцах (включая миокард) и около 40% во внутренних органах.

Наиболее активным из фосфорных эфиров тиамина является тиаминдифосфат. Это соединение обладает коферментной активностью и играет основную роль в участии тиамина в обмене жиров и углеводов.

Выводится через кишечник и почками.

При беременности и в период грудного вскармливания возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов тиамина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм тиамина.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Пациентам пожилого возраста при применении лорноксикама показан контроль АД.

С осторожностью применять при эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ (в анамнезе), умеренно выраженной почечной недостаточности, состояниях после хирургических вмешательств, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), у пациентов с массой тела менее 50 кг.

Лорноксикам следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска в следующих случаях: небольшая степень нарушения функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л); сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК и почечного кровотока; нарушения функции печени; артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся задержкой жидкости, отеками; пациенты, перенесшие обширное оперативное вмешательство.

У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль функции почек.

Пациентам пожилого возраста, а также больным с артериальной гипертензией при применении лорноксикама показан контроль АД.

При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию следует проводить на фоне одновременного приема блокаторов гистаминовых H₂-рецепторов или омепразола.

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку лорноксикам уменьшает скорость психомоторных реакций, в период применения следует соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем и других потенциально опасных видах деятельности.

При определении концентрации теофиллина в сыворотке крови спектрофотометрическим методом, уробилиногена с помощью реагента Эрлиха может искажать результаты (при применении высоких доз).

Парентеральное введение рекомендовано только в том случае, если невозможен прием внутрь (тошнота, рвота, синдром мальабсорбции, предоперационные и/или послеоперационные состояния).

Аллергические реакции на введение тиамина чаще возникают у лиц, предрасположенных к аллергии.

П/к (а иногда и в/м) инъекции тиамина болезненны из-за низкой pH растворов.

При одновременном применении с антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения и повышение риска развития кровотечений.

При одновременном применении уменьшается гипотензивное действие бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ.

При одновременном применении усиливается гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.

При одновременном применении уменьшается мочегонное и гипотензивное действие диуретиков.

При одновременном применении с НПВС повышается риск развития побочных эффектов; с дигоксином - снижается почечный клиренс дигоксина; с метотрексатом - повышается концентрация метотрексата в плазме крови; с циметидином - повышается концентрация лорноксикама в плазме крови; с солями лития - возможно увеличение C_max лития в плазме крови, что приводит к усилению проявлений побочных эффектов препаратов лития.

Физиологической функцией витаминов В₁ и В₆ является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, мышечную и сердечно-сосудистую системы.

Этанол резко снижает всасывание тиамина (концентрация в крови может уменьшиться на 30%).

Длительное лечение противосудорожными препаратами может привести к дефициту тиамина.

Тиамин полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты.

Тиамин нестабилен в щелочном и нейтральном растворах; назначение с карбонатами, цитратами, барбитуратами, препаратами меди не рекомендовано.