Лотарен и Рогипнол

Внутрь взрослым и детям старше 12 лет, а также при массе тела более 30 кг - 10 мг 1 раз/сут.

Детям от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг - 5 мг 1 раз/сут.

При нарушениях сна разовая доза для взрослых составляет 1-6 мг; для пациентов пожилого возраста - 0.5-3 мг; для детей в возрасте до 15 лет - 0.5-2 мг. Принимают непосредственно перед сном. Длительность лечения - от 2-5 дней до 2-3 недель, но не более 4 недель (у детей она должна быть меньше, чем у взрослых). Лечение прекращают, постепенно уменьшая дозу.

Для премедикации - в/м взрослым в дозе 1-2 мг, детям - в дозе 0.015-0.03 мг/кг, за 30-60 мин до начала наркоза (отдельно или в комбинации с другими препаратами).

Для вводного наркоза (в ходе нейролептанальгезии или ингаляционного наркоза) - в/в взрослым - в дозе 1-2 мг, медленно (1 мг за 30 сек); детям - в дозе 0.015-0.03 мг/кг.

Для поддержания наркоза вводят в/в в дозах и с интервалами, которые устанавливают индивидуально.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС: редко - повышенная утомляемость, головная боль, возбудимость (у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; в единичных случаях - анафилактические реакции.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях - алопеция.

Возможно: вялость, усталость, сонливость, заторможенность, преходящая амнезия, астения, мышечная слабость, понижение мышечного тонуса, атаксия, артериальная гипотензия, головокружение, кожная сыпь.

Парадоксальные реакции (преимущественно у лиц пожилого возраста и у детей): нарушения сна, раздражительность, тревога, агрессивность, возбуждение, галлюцинации.

При парентеральном введении: в редких случаях возможны транзиторные нарушения дыхания, местные реакции - боль, ощущение жжения.

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина.

При приеме внутрь в терапевтической дозе лоратадин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью метаболизируется в организме. C_max лоратадина в плазме достигается через 1-1.3 ч, основного активного метаболита, дезкарбоэтоксилоратадина, - примерно через 2.5 ч.

При одновременном приеме пищи биодоступность лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина увеличивается примерно на 40% и 15% соответственно, время достижения C_max увеличивалось примерно на 1 ч, ее значения для этих веществ оставались без изменений.

Связывание с белками плазмы лоратадина высокое - около 98%, активного метаболита - менее выраженное.

В среднем T_1/2 лоратадина составляет 8.4 ч, дезкарбоэтоксилоратадина - 28 ч (8.8-92 ч).

Около 80% лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней, около 27% - с мочой в течение первых суток.

Лоратадин не следует применять при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях на животных лоратадин в средних дозах не оказывал отрицательного влияния на плод, при введении в высоких дозах наблюдались некоторые фетотоксические эффекты.

Противопоказан в детском возрасте до 1 месяца. Применение у новорожденных (особенно у недоношенных) детей запрещено.

У детей в возрасте до 14 лет применяют только по абсолютным показаниям.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

При применении лоратадина нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у предрасположенных пациентов.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, а также у больных с сердечной недостаточностью, дыхательной недостаточностью (опасность угнетения дыхания), с нарушениями функции почек или печени, с миастенией.

При длительном применении флунитразепама, особенно в повышенных дозах, возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

Риск развития лекарственной зависимости повышается при одновременном применении других снотворных препаратов, психотропных средств, алкоголя. При резкой отмене флунитразепама, а также при лекарственной зависимости к флунитразепаму возможно развитие синдрома отмены (возобновление нарушений сна в более выраженной форме, беспокойство, раздражительность, головная боль, тремор, повышенная потливость, судороги и галлюцинации).

После парентерального введения пациенты должны находиться под медицинским наблюдением в течение 24 ч. В случае возникновения парадоксальной реакции на флунитразепам, его следует отменить.

Флунитразепам рекомендуется вводить в вену крупного калибра. Следует избегать в/а введения.

У детей в возрасте до 14 лет применяют только по абсолютным показаниям.

В период лечения не следует употреблять алкоголь.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, принимающим флунитразепам, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

При одновременном применении лоратадина с препаратами, которые ингибируют изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 или метаболизируются в печени при их участии (в т.ч. циметидин, эритромицин, кетоконазол, хинидин, флуконазол, флуоксетин), возможно изменение концентрации в плазме крови лоратадина и/или этих препаратов.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (с барбитуратами, антидепрессантами, нейролептиками, транквилизаторами, опиоидными анальгетиками, антигистаминными и седативными средствами, клофелином), этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС. Риск развития лекарственной зависимости повышается при одновременном применении других снотворных препаратов, психотропных средств, а также этанола.

При одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени возможно усиление эффектов флунитразепама.

При одновременном применении с аминофиллином проявляется антагонизм в отношении анксиолитического и снотворного действия флунитразепама.

При одновременном применении с эритромицином умеренно повышается AUC флунитразепама.