Лофокс и Прегнавит

• неосложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus или Enterobacter cloacae;
• профилактика инфекций мочевыводящих путей при трансректальной биопсии предстательной железы, трансуретральных оперативных вмешательствах;
• обострение хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae или Moraxella catarrhalis;
• урогенитальный хламидиоз;
• туберкулез легких (в составе комплексной терапии) – обширные казеозно-некротические поражения тканей, выраженный неспецифический компонент воспаления, лекарственная устойчивость микобактерий к рифампицину или плохая переносимость рифампицина.

Для системного применения: профилактика и лечение гипо- и авитаминоза витамина С; обеспечение повышенной потребности организма в витамине С в период роста, при беременности, лактации, при тяжелых нагрузках, переутомлении, в период реконвалесценции после длительных тяжелых заболеваний; в зимний период, при повышенном риске развития инфекционных заболеваний.

Для интравагинального применения: хронический или рецидивирующий вагинит (бактериальный вагиноз, неспецифический вагинит), обусловленный анаэробной флорой (вследствие измененного рН влагалища); с целью нормализации нарушенной микрофлоры влагалища.

Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости; кратность приема - 1 раз/сут. Доза и длительность лечения зависит от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.

Неосложненный цистит у женщин, вызванный Escherichia coli – 400 мг/сут в течение 3 дней.

Неосложненный цистит, вызванный Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus - 400 мг/сут в течение 10 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей – 400 мг/сут в течение 14 дней.

Профилактика инфекций мочевыводящих путей: при трансректальной биопсии предстательной железы – 400 мг однократно за 1-6 ч до процедуры; трансуретральные оперативные вмешательства – 400 мг однократно за 2-6 ч до операции.

Обострение хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae или Moraxella catarrhalis – 400 мг/сут в течение 14 дней.

Урогенитальный хламидиоз – 400 мг/сут, длительность лечения – до 28 дней.

Туберкулез легких (в составе комплексной терапии) – 400 мг/сут в течение 14-28 дней и более.

Перед употреблением препарата Прегнавит Ф шипучую таблетку растворяют в стакане воды.

Если не было предписано иначе, то во время беременности, в послеродовой период и в период грудного вскармливания рекомендуется принимать ежедневно 1-2 шипучие таблетки для профилактики дефицита витаминов.

Ежедневная потребность в витаминах может быть компенсирована 1 шипучей таблеткой.

• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета);
• почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим фторхинолонам.

Ломефлоксацин не следует назначать пациентам с удлинением интервала QT.

С осторожностью: церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие заболевания ЦНС с эпилептическим синдромом, удлинение интервала QT, гипокалиемия, одновременный прием антиаритмических лекарственных средств I А класса (хинидин, прокаинамид) и III А класса (амиодарон, соталол).

• повышенная индивидуальная чувствительность к какому-либо компоненту готовой лекарственной формы;
• повышенный уровень кальция в моче (гиперкальциурия);
• мочекаменная болезнь;
• саркоидоз, метастазы опухолей в кости;
• выраженные нарушения функции почек.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, гастралгия, боль в животе, диарея или запор, метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, дисфагия, изменение цвета языка, снижение аппетита или булимия, извращение вкуса, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы: утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинез, тремор, парестезии, нервозность, тревожность, депрессия, возбуждение.

Со стороны мочевыделительной системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки.

Со стороны половой системы: у женщин - вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз; у мужчин - орхит, эпидидимит.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди.

Со стороны системы кроветворения: кровотечения из органов ЖКТ, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфаденопатия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, инфекции дыхательных путей, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: обморок, снижение АД, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование сердечной недостаточности, стенокардии, тромбоэмболия легочной артерии, миокардиопатия, флебит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), бронхоспазм.

Прочие: кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция, фотосенсибилизация.

В отдельных случаях возможны индивидуальные реакции повышенной чувствительности на прием поливитаминов, вплоть до анафилактического шока.

Необходимо точно соблюдать руководство по дозировке.

Следует помнить о возможности возникновения гипервитаминоза А в случае, если суточная доза приема витамина А превышает 10000 ME, поэтому принимать более 3 таб/сут не рекомендуется.

Не рекомендуется одновременный прием с другими поливитаминными препаратами, т.к. возможно наступление передозировки жирорастворимых витаминов (А, D и Е) из-за депонирования последних в организме.

При многократном увеличении количества принятых таб. из-за передозировки витамина D могут быть вызваны отложения извести в органах, прежде всего, в почках. Прием во время беременности витамина А в дозировке, превышающей 6000 ЕД, может оказать отрицательное влияние на развитие плода.

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов (подгруппа дифторхинолонов).

Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию ДНК, образует комплекс с ее тетрамером (субъединицы гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, что приводит к гибели микробной клетки. Действует бактерицидно.

β-лактамазы, продуцируемые возбудителями, не оказывают влияния на активность ломефлоксацина.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных аэробов: Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa (только для инфекций мочевыводящих путей); грамположительных аэробов: Staphylococcus saprophyticus.

Умеренно чувствительны к препарату грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-устойчивые штаммы); грамотрицательные аэробы: Aeromonas hydrophila, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Serratia liquefaciens и Serratia marcescens, прочие микроорганизмы: Legionella pneumophila.

Обладает противотуберкулезной активностью. Действует как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание воспалительных инфильтратов. На большинство микроорганизмов действует в низких концентрациях (концентрация, необходимая для подавления роста 90% штаммов, обычно не более 1 мкг/мл).

Резистентность развивается редко.

Устойчивы к препарату Streptococcus spp. групп А, В, D и G, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum и анаэробные бактерии.

Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом.

[I] - Инструкция по медицинскому применению одобрена фармакологическим комитетом МЗ РФ 06.12.2001 г.

Комбинированный поливитаминный препарат, действие которого определяется свойствами входящих в его состав компонентов.

Восполняет дефицит витаминов, в частности, при повышении потребности в них при беременности и в период грудного вскармливания.

Ретинол (витамин А) относится к жирорастворимым витаминам. Оказывает многообразное влияние на жизнедеятельность организма, играет важную роль в окислительно-восстановительных процессах, участвует в синтезе мукополисахаридов, белков, липидов. Существенным является то, что ретинол способствует нормальному спермато— и оогенезу, развитию плаценты, росту, нормальному развитию и дифференциации эмбриональных тканей, в т.ч. эпителиальных структур и костной ткани.

Эргокальциферол (витамин D₂) регулирует обмен кальция и фосфора в организме, минерализацию костной ткани, предотвращает возникновение рахита.

α-токоферол (витамин Е) обладает антиоксидантными свойствами, участвует в биосинтезе белков, пролиферации клеток, тканевом дыхании; положительно влияет на биологические мембраны. Поддерживает стабильность эритроцитов и предупреждает их гемолиз, препятствует повышенной проницаемости и ломкости капилляров; оказывает положительное влияние на функцию половых желез, нервной и мышечной ткани.

Тиамина моногидрат (витамин В₁) в качестве кофермента играет важную роль в обмене углеводов, белков и липидов , в нормальном функционировании нервной системы.

Пиридоксина гидрохлорид (витамин В₆) необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Играет важную роль в белковом обмене и синтезе нейромедиаторов. Во время беременности необходим женщинам, ранее принимавшим пероральные контрацептивы, которые истощают депо пиридоксина в организме.

Никотинамид (витамин РР) участвует в процессах тканевого дыхания, жирового и углеводного обменов, процессе накопления энергии.

Аскорбиновая кислота (витамин С) играет важную роль в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации ткани, участвует в синтезе кортикостероидов, коллагена и проколлагена; нормализует проницаемость капилляров, способствует повышению сопротивляемости организма инфекциям. Физиологический уровень аскорбиновой кислоты в организме беременной женщины имеет большое значение для нормального развития плаценты, а также повышения сопротивляемости организма инфекциям.

Пантотеновая кислота (витамин В₅) в качестве составной части коэнзима А играет важную роль в процессах ацетилирования и окисления; способствует построению и регенерации эпителия и эндотелия.

Фолиевая кислота (витамин В_с) принимает участие в синтезе аминокислот, нуклеотидов, нуклеиновых кислот, пуринов и пиримидинов, в обмене холина; стимулирует эритропоэз, необходима для нормального созревания мегалобластов и образования нормобластов. В период беременности выполняет в определенной степени защитную функцию по отношению к действию тератогенных факторов.

Всасывание

Всасывание – 95-98%; прием пищи уменьшает всасывание на 12%. TC_max – 0.8-1.5 ч. C_max после приема внутрь – 3-5.2 мкг/мл. Прием пищи уменьшает C_max на 18% и увеличивает TC_max до 2 ч.

Распределение

C_ss в плазме определяется через 48 ч. Связывание с белками плазмы – 10%. Хорошо проникает в органы и ткани (дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, половые органы), где концентрация ломефлоксацина в 2-7 раз выше, чем в плазме.

Метаболизм

Незначительная часть препарата подвергается метаболизму.

Выведение

Т_1/2 – 8-9 ч; средний почечный клиренс – 145 мл/мин. Почками путем канальцевой секреции выводится 70-80% (преимущественно в неизмененном виде, 9% - в виде глюкуронидов, 0.5% - в виде других метаболитов); через кишечник – 20-30%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается на 25%.

При снижении клиренса креатинина до 10-40 мл/мин/1.73 м² Т_1/2 увеличивается.

После приема внутрь аскорбиновая кислота полностью абсорбируется из ЖКТ. Широко распределяется в тканях организма.

Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл.

Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Связывание с белками плазмы составляет около 25%.

Аскорбиновая кислота обратимо окисляется с образованием дегидроаскорбиновой кислоты, часть метаболизируется с образованием аскорбат-2-сульфата, который неактивен, и щавелевой кислоты, которая выводится с мочой.

Аскорбиновая кислота, принятая в чрезмерных количествах, быстро выводится в неизмененном виде с мочой, обычно это происходит при превышении суточной дозы 200 мг.

Лофокс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях описано фетотоксическое действие (артропатия).

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II и III триместрах беременности составляет около 60 мг.

Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие аскорбиновой болезни как реакции отмены. Поэтому при беременности не следует принимать аскорбиновую кислоту в повышенных дозах, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Минимальная ежедневная потребность в период лактации (грудного вскармливания) составляет 80 мг. Аскорбиновая кислота выделяется с грудным молоком. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Неизвестно, опасно ли для ребенка применение матерью аскорбиновой кислоты в высоких дозах. Теоретически это возможно. Поэтому, рекомендуется не превышать кормящей матерью максимум ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Препарат разрешен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

При циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования (при нормальной функции почек).

В период лечения следует избегать длительного пребывания на солнце и воздействия искусственного УФ-облучения (вечерний прием уменьшает риск реакции на УФ-излучение).

При первых признаках фотосенсибилизации (повышение чувствительности кожи, ожог, покраснение, отек, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита) или гиперчувствительности, проявлениях нейротоксичности (возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию необходимо прекратить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью применять у пациентов с гипероксалурией, нарушениями функции почек, указаниями в анамнезе на мочекаменную болезнь.

Поскольку аскорбиновая кислота повышает абсорбцию железа, ее применение в высоких дозах может быть опасно у пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией.

У пациентов с высоким содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

С осторожностью применять у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение аскорбиновой кислоты в высоких дозах может вызвать обострение серповидно-клеточной анемии.

Данные о диабетогенном действии аскорбиновой кислоты противоречивы. Однако при длительном применении аскорбиновой кислоты следует периодически контролировать уровень глюкозы в крови.

Полагают, что применение аскорбиновой кислоты у пациентов с быстро пролиферирующими и широко диссеминированными опухолями, может усугубить течение процесса. Поэтому следует с осторожностью применять аскорбиновую кислоту у пациентов с прогрессирующим онкологическим заболеванием.

Всасывание аскорбиновой кислоты уменьшается при одновременном употреблении свежих фруктовых или овощных соков, щелочного питья.

При одновременном применении ломефлоксацин не влияет на фармакокинетику изониазида; не взаимодействует с теофиллином, кофеином.

При одновременном применении ломефлоксацин повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВС.

При одновременном назначении не следует принимать антацидные средства и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина, т.к. он образует с ними хелатные соединения, что снижает его биодоступность.

При лечении туберкулеза ломефлоксацин применяют совместно с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется сочетание с рифампицином из-за антагонизма действия).

При одновременном применении препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение ломефлоксацина.

Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина.

При совместном применении с антиаритмическими препаратами классов I А (хинидин, прокаинамид) и III (амиодарон, соталол) возможно удлинение интервала QT.

При одновременном применении с барбитуратами, примидоном повышается экскреция аскорбиновой кислоты с мочой.

При одновременном применении пероральных контрацептивов уменьшается концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами железа аскорбиновая кислота, благодаря своим восстанавливающим свойствам, переводит трехвалентное железо в двухвалентное, что способствует улучшению его абсорбции.

Аскорбиновая кислота в высоких дозах может снижать pH мочи, что при одновременном применении уменьшает канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении ацетилсалициловая кислота уменьшает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на треть.

При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение эффектов варфарина.

При одновременном применении аскорбиновая кислота повышает экскрецию железа у пациентов, получающих дефероксамин. При применении аскорбиновой кислоты в дозе 500 мг/сут возможно нарушение функции левого желудочка.

При одновременном применении с тетрациклином повышается выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Описан случай уменьшения концентрации флуфеназина в плазме крови у пациента, получавшего аскорбиновую кислоту по 500 мг 2 раза/сут.

Возможно повышение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови при его одновременном применении в составе контрацептивов для приема внутрь.

Сведения о передозировке препарата Лофокс очень ограничены.

Лечение: при необходимости проводится симптоматическая терапия. Гемо- и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны.

До настоящего времени случаев передозировки и отравлений препаратом Прегнавит Ф не описано.