Лофокс и Регастим Гастро

• неосложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus или Enterobacter cloacae;
• профилактика инфекций мочевыводящих путей при трансректальной биопсии предстательной железы, трансуретральных оперативных вмешательствах;
• обострение хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae или Moraxella catarrhalis;
• урогенитальный хламидиоз;
• туберкулез легких (в составе комплексной терапии) – обширные казеозно-некротические поражения тканей, выраженный неспецифический компонент воспаления, лекарственная устойчивость микобактерий к рифампицину или плохая переносимость рифампицина.

• комплексное лечение хронического атрофического гастрита.

Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости; кратность приема - 1 раз/сут. Доза и длительность лечения зависит от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.

Неосложненный цистит у женщин, вызванный Escherichia coli – 400 мг/сут в течение 3 дней.

Неосложненный цистит, вызванный Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus - 400 мг/сут в течение 10 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей – 400 мг/сут в течение 14 дней.

Профилактика инфекций мочевыводящих путей: при трансректальной биопсии предстательной железы – 400 мг однократно за 1-6 ч до процедуры; трансуретральные оперативные вмешательства – 400 мг однократно за 2-6 ч до операции.

Обострение хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae или Moraxella catarrhalis – 400 мг/сут в течение 14 дней.

Урогенитальный хламидиоз – 400 мг/сут, длительность лечения – до 28 дней.

Туберкулез легких (в составе комплексной терапии) – 400 мг/сут в течение 14-28 дней и более.

Внутрь. Препарат принимают внутрь в виде геля 2 раза/сут натощак (утром за 20-30 мин до приема пищи и вечером перед сном, не ранее чем через час после приема пищи).

Перед применением разовую дозу - 3 г порошка (1 чайную ложку) перемешать около 3-5 мин в 50 мл (1/4 стакана) горячей, но не кипящей воде до получения геля однородной консистенции. Гель готовят непосредственно перед применением. Для удобства перемешивания рекомендуется добавлять воду в порошок, а не наоборот.

Курс лечения 28 дней.

При атрофическом гастрите, ассоциированном с Helicobacter pylori, препарат применять после курса эрадикационной терапии.

При положительной динамике лечения по назначению врача возможно проведение повторного курса через 2 недели.

• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета);
• почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим фторхинолонам.

Ломефлоксацин не следует назначать пациентам с удлинением интервала QT.

С осторожностью: церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие заболевания ЦНС с эпилептическим синдромом, удлинение интервала QT, гипокалиемия, одновременный прием антиаритмических лекарственных средств I А класса (хинидин, прокаинамид) и III А класса (амиодарон, соталол).

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• острые воспалительные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки;
• онкологические заболевания;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• наследственная непереносимость фруктозы (перед назначением препарата следует установить переносимость фруктозы);
• детский возраст до 18 лет;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Меры предосторожности при применении: не требуются.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, гастралгия, боль в животе, диарея или запор, метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, дисфагия, изменение цвета языка, снижение аппетита или булимия, извращение вкуса, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы: утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинез, тремор, парестезии, нервозность, тревожность, депрессия, возбуждение.

Со стороны мочевыделительной системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки.

Со стороны половой системы: у женщин - вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз; у мужчин - орхит, эпидидимит.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди.

Со стороны системы кроветворения: кровотечения из органов ЖКТ, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфаденопатия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, инфекции дыхательных путей, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: обморок, снижение АД, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование сердечной недостаточности, стенокардии, тромбоэмболия легочной артерии, миокардиопатия, флебит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), бронхоспазм.

Прочие: кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция, фотосенсибилизация.

Классификация нежелательных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), частота неизвестна (побочные эффекты из опыта постмаркетингового применения; частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Cо стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергическая реакция, гиперчувствительность к компонентам
препарата.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - послабление стула.

При проявлении любых побочных эффектов пациент должен прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов (подгруппа дифторхинолонов).

Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию ДНК, образует комплекс с ее тетрамером (субъединицы гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, что приводит к гибели микробной клетки. Действует бактерицидно.

β-лактамазы, продуцируемые возбудителями, не оказывают влияния на активность ломефлоксацина.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных аэробов: Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa (только для инфекций мочевыводящих путей); грамположительных аэробов: Staphylococcus saprophyticus.

Умеренно чувствительны к препарату грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-устойчивые штаммы); грамотрицательные аэробы: Aeromonas hydrophila, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Serratia liquefaciens и Serratia marcescens, прочие микроорганизмы: Legionella pneumophila.

Обладает противотуберкулезной активностью. Действует как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание воспалительных инфильтратов. На большинство микроорганизмов действует в низких концентрациях (концентрация, необходимая для подавления роста 90% штаммов, обычно не более 1 мкг/мл).

Резистентность развивается редко.

Устойчивы к препарату Streptococcus spp. групп А, В, D и G, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum и анаэробные бактерии.

Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом.

Оказывает репаративное, противовоспалительное и обволакивающее действие при воспалительно-дистрофических заболеваниях слизистой оболочки желудка.

Стимулирует процессы регенерации в случае их угнетения при наличии очагов атрофии слизистой оболочки желудка, препятствуя сокращению количества желудочных желез. Способствует нормализации рН желудка (за счет увеличения количества желез желудочной секреции в сохранных зонах слизистой оболочки желудка), снижению уровня гастрина-17 в крови, увеличению соотношения уровней пепсиноген I/пепсиноген II, что является показателем восстановления кислотообразующей и пепсинобразующей функций и ослабления проонкогенных процессов, связанных с данными нарушениями.

Препарат оказывает противовоспалительное действие, снижая уровень лейкоцитарной инфильтрации слизистой оболочки желудка преимущественно за счет эозинофильных гранулоцитов и макрофагов.

Оказывает регулирующее влияние на реакции клеточного, гуморального иммунитета и неспецифическую резистентность.

После эрадикационной терапии (у лиц с инфекцией Helicobacter pylori) лечение препаратом способствует более выраженному снижению титра антихеликобактерных антител, уменьшая активность аутоиммунного компонента слизистой оболочки желудка.

Всасывание

Всасывание – 95-98%; прием пищи уменьшает всасывание на 12%. TC_max – 0.8-1.5 ч. C_max после приема внутрь – 3-5.2 мкг/мл. Прием пищи уменьшает C_max на 18% и увеличивает TC_max до 2 ч.

Распределение

C_ss в плазме определяется через 48 ч. Связывание с белками плазмы – 10%. Хорошо проникает в органы и ткани (дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, половые органы), где концентрация ломефлоксацина в 2-7 раз выше, чем в плазме.

Метаболизм

Незначительная часть препарата подвергается метаболизму.

Выведение

Т_1/2 – 8-9 ч; средний почечный клиренс – 145 мл/мин. Почками путем канальцевой секреции выводится 70-80% (преимущественно в неизмененном виде, 9% - в виде глюкуронидов, 0.5% - в виде других метаболитов); через кишечник – 20-30%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается на 25%.

При снижении клиренса креатинина до 10-40 мл/мин/1.73 м² Т_1/2 увеличивается.

Альфа-глутамил-триптофан высвобождается из состава геля в желудке и оказывает местное действие на слизистую оболочку желудка, системный кровоток достигает незначительная часть введенной дозы.

Под воздействием пептидаз альфа-глутамил-триптофан расщепляется на L-глутаминовую кислоту и L-триптофан, которые используются организмом в синтезе белков и других биологически активных соединений.

Лофокс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях описано фетотоксическое действие (артропатия).

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Парентеральное введение противопоказано в детском возрасте до 6 месяцев.

Лекарственные формы для приема внутрь противопоказаны в возрасте до 18 лет.

При циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования (при нормальной функции почек).

В период лечения следует избегать длительного пребывания на солнце и воздействия искусственного УФ-облучения (вечерний прием уменьшает риск реакции на УФ-излучение).

При первых признаках фотосенсибилизации (повышение чувствительности кожи, ожог, покраснение, отек, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита) или гиперчувствительности, проявлениях нейротоксичности (возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию необходимо прекратить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При пропуске одной или нескольких доз лечение не прекращают, рекомендовано удлинение курса лечения на количество пропущенных дней приема.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность к управлению транспортными средствами, работать с движущимися механизмами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении ломефлоксацин не влияет на фармакокинетику изониазида; не взаимодействует с теофиллином, кофеином.

При одновременном применении ломефлоксацин повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВС.

При одновременном назначении не следует принимать антацидные средства и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина, т.к. он образует с ними хелатные соединения, что снижает его биодоступность.

При лечении туберкулеза ломефлоксацин применяют совместно с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется сочетание с рифампицином из-за антагонизма действия).

При одновременном применении препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение ломефлоксацина.

Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина.

При совместном применении с антиаритмическими препаратами классов I А (хинидин, прокаинамид) и III (амиодарон, соталол) возможно удлинение интервала QT.

Не изучалось.

Сведения о передозировке препарата Лофокс очень ограничены.

Лечение: при необходимости проводится симптоматическая терапия. Гемо- и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны.

Случаи передозировки не известны.