Люголь и Метрогил Плюс

Для наружного применения: инфекционно-воспалительные поражения кожи, травмы, раны, миалгии.

Для местного применения: хронический тонзиллит, атрофический ринит, гнойный отит, трофические и варикозные язвы, раны, инфицированные ожоги, свежие термические и химические ожоги I-II степени.

• бактериальные вагинозы различной этиологии, подтвержденные клиническими и микробиологическими данными;
• кандидозные вульвиты и вульвовагиниты;
• урогенитальный трихомониаз.

Применяют наружно и местно.

При наружном применении йодом обрабатывают поврежденные участки кожи.

Местно применяют для промывания лакун и супратонзиллярных пространств, для орошения носоглотки, для закапывания в ухо и промывания; в хирургической практике и при ожогах смачивают по мере надобности наложенные на пораженную поверхность марлевые салфетки. Дозы, способ применения и длительность лечения устанавливают в зависимости от показаний.

Препарат вводят интравагинально. Рекомендуемая доза составляет 5 г (один полный аппликатор) 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения - 5 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 2 недели.

Повышенная чувствительность к йоду или другим компонентам препарата.

С осторожностью применять у больных с декомпенсированными заболеваниями печени и почек, тиреотоксикозом, герпетиформным дерматитом.

• лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
• органическое поражение ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
• печеночная недостаточность;
• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Аллергические реакции. При длительном применении — явления «йодизма»: ринит, крапивница, ангионевротический отек, слюнотечение, слезотечение, угревая сыпь.

Если при применении препарата проявляется указанное или иное побочное действие необходимо проконсультироваться с врачом.

Местные реакции: ощущение жжения или учащенное мочеиспускание; у полового партнера - ощущение жжения или раздражение полового члена.

Системные реакции: возможно головокружение, головная боль, тошнота, спастические боли в брюшной полости.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости прекратить применение препарата и обратиться к врачу в случае возникновения любых нежелательных побочных эффектов.

Основным действующим веществом является молекулярный йод, оказывающий антисептический и местнораздражающий эффект. Оказывает бактерицидное действие в отношении грамотрицательной и грамположительной флоры, а также действует на патогенные грибы (в т.ч. дрожжи); Staphylococcus spp. более устойчивы к йоду, однако при длительном применении препарата в 80% случаев отмечается подавление стафилококковой флоры; Pseudomonas aeruginosa устойчива к действию препарата. При нанесении на обширные поверхности кожи и слизистых оболочек йод оказывает резорбтивное действие: участвует в синтезе ТЗ и Т4.

Входящий в состав калия йодид улучшает растворение йода в воде, а глицерол оказывает смягчающее действие.

Комбинированный препарат для интравагинального применения, эффективность которого обусловлена наличием в его составе двух компонентов: метронидазола и клотримазола.

Метронидазол активен в отношении простейших: Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis, а также грамотрицательных анаэробов: Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Gardnerella vaginalis и некоторых грамположительных микроорганизмов: Clostridium perffringens, Clostridium difficile, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

Клотримазол оказывает фунгицидное и бактерицидное действие. Тормозит биосинтез эргостерола, регулирующего проницаемость клеточной стенки микроорганизмов. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших - фунгицидно. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с пероксидазами и митохондриальными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также ведет к гибели грибов. Обладает высокой активностью в отношении грибов: Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, дерматофитов (Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, Epidermophyton foccosum), Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii; простейших: Trichomonas vaginalis; грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

В случае применения препарата в рекомендуемых дозах, резорбция йода через кожу и слизистые оболочки полости рта незначительна. При контакте со слизистыми оболочками на 30% превращается в йодиды. При случайном проглатывании йод быстро всасывается. Адсорбированная часть хорошо проникает в ткани и органы, накапливается в тканях щитовидной железы. Выводится почками (главным образом), в меньшей степени с каловыми массами и с потом. Проникает в молоко лактирующих женщин.

Метронидазол

Всасывание

После интравагинального введения метронидазол подвергается системной абсорбции (около 56%). Относительная биодоступность метронидазола в форме вагинального геля в 2 раза выше биодоступности метронидазола в форме влагалищных таблеток при однократном применении в дозе 500 мг. После однократного интравагинального введения геля в дозе 5 г (50 мг метронидазола) средняя C_max в сыворотке крови здоровых женщин равна 237 нг/мл, что составляет 2% от средней C_max метронидазола при приеме внутрь в дозе 500 мг. Время достижения C_max — 6-12 ч.

Распределение

Проникает в большинство тканей, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы составляет менее 20%.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения. Выводится почками 60-80% (20% - в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%.

Клотримазол

При применении клотримазола интравагинально абсорбируется не более 3-10%. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 ч. В печени клотримазол быстро метаболизируется до неактивных метаболитов.

Не рекомендуется применение препарата при беременности. Применение в период грудного вскармливания возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Необходимо проконсультироваться с врачом.

Препарат противопоказан в I триместре беременности. Применение препарата в II и III триместре беременности возможно только по строгим медицинским показаниям и под наблюдением врача (без применения аппликатора).

При назначении препарата во время лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Солнечный свет и температура выше 40°С ускоряют распад активного йода.

При применении препарата противопоказано употребление алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

Метронидазол может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Препарат предназначен только для интравагинального применения. Следует избегать попадания препарата в глаза.

Во время курса терапии необходимо воздерживаться от половой жизни.

Йод инактивируется натрия тиосульфатом. Содержащийся в составе препарата йод окисляет металлы, что может приводить к порче металлических предметов. Фармацевтически несовместим с эфирными маслами, растворами аммиака. Щелочная или кислая среда, присутствие жира, гноя, крови ослабляют антисептическую активность.

При одновременном применении препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Не рекомендуется совместное применение с недеполяризующими миорелаксантами (векуроний).

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени, циметидин - снижает.

Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном применении.

При одновременном применении с этанолом препарат может вызвать дисульфирамоподобные реакции.

Симптомы: раздражите верхних дыхательных путей (ожог, ларингобронхоспазм); при попадании внутрь - слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, развитие гемолиза, гемоглобинурии; смертельная доза - около 3 г (около 300 мл препарата).

Лечение: промывание желудка 0.5% раствором натрия тиосульфата, растворами натрия гидрокарбоната, в/в вводится натрия тиосульфат 30% - до 300 мл.

Случаев передозировки препарата при назначении в рекомендуемых дозах не наблюдалось.