Люголь и Налоксон

Для наружного применения: инфекционно-воспалительные поражения кожи, травмы, раны, миалгии.

Для местного применения: хронический тонзиллит, атрофический ринит, гнойный отит, трофические и варикозные язвы, раны, инфицированные ожоги, свежие термические и химические ожоги I-II степени.

Передозировка наркотических анальгетиков.

Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания. Послеоперационно препарат применяется только, если во время анестезии применялись наркотические анальгетики. Налоксон неэффективен для лечения угнетения дыхания, вызванного веществами, иными чем опиоиды.

Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице наркотических анальгетиков.

В качестве диагностического лекарственного средства у больных с подозрением на наркотическую зависимость.

Применяют наружно и местно.

При наружном применении йодом обрабатывают поврежденные участки кожи.

Местно применяют для промывания лакун и супратонзиллярных пространств, для орошения носоглотки, для закапывания в ухо и промывания; в хирургической практике и при ожогах смачивают по мере надобности наложенные на пораженную поверхность марлевые салфетки. Дозы, способ применения и длительность лечения устанавливают в зависимости от показаний.

Препарат вводят в/в, в/м, подкожно.

При передозировке наркотических анальгетиков взрослым - в дозе 0.4-2 мг, детям - 5-10 мкг/кг. Если применение в указанной дозе не приносит ожидаемого эффекта, введение в той же дозе повторяют через 2-3 мин. Максимальная суммарная доза - 10 мг/сут. Если восстановление сознания и дыхания не наступает, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления.

Послеоперационное введение проводят в/в, в дозе 0.1-0.2 мг, через 2-3 мин введение этой же дозы повторяют до восстановления у пациента удовлетворительного дыхания. Затем при необходимости в течение нескольких часов продолжают в/м введение.

У детей в/в начальная доза - 1-2 мкг/кг. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят в дозах до 0.1 мг/кг через каждые 2 мин, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности в/в введения можно вводить в/м или подкожно дробными дозами.

У новорожденных начальная доза – 0.01 мг/кг. Введение можно повторять в соответствии с принципами применения у взрослых.

При угнетении дыхания, вызванном введением опиоидных анальгетиков матери во время родов, новорожденным вводят 0.1 мг/кг в/м, подкожно или в/в. Перед введением необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое в/м введение 0.2 мг (0.06 мг/кг).

Диагностика опиоидной зависимости - в/в 0.08 мг.

Повышенная чувствительность к йоду или другим компонентам препарата.

С осторожностью применять у больных с декомпенсированными заболеваниями печени и почек, тиреотоксикозом, герпетиформным дерматитом.

Гиперчувствительность.

С осторожностью. Органические заболевания сердца, заболевания легких, почечная/печеночная недостаточность, применение наркотических анальгетиков в высоких дозах, физическая опиоидная зависимость, детский возраст, применение у новорожденных от матерей с опиоидной зависимостью.

Аллергические реакции. При длительном применении — явления «йодизма»: ринит, крапивница, ангионевротический отек, слюнотечение, слезотечение, угревая сыпь.

Если при применении препарата проявляется указанное или иное побочное действие необходимо проконсультироваться с врачом.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции (крапивница, отеки, аллергический шок), гипертермия, чиханье.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - тремор, повышенное потоотделение; редко - судороги, нарушение поведения, нервозность, раздражительность, психомоторное возбуждение. При применении налоксона в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, часто - исчезновение анальгезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - желудочковая тахикардия; нечасто - брадикардия, снижение или повышение АД; очень редко - аритмия, остановка сердца, фибрилляция желудочков.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - удушье, отек легких, гипервентиляция.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - рвота; нечасто - диарея, сухость во рту.

Синдром "отмены” у пациентов с опиоидной зависимостью: боли неясной локализации, диарея, гипертермия, ринорея, чиханье, "гусиная кожа", потливость, тошнота, рвота, чувство усталости, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардия, слабость.

У новорожденных: судороги, диарея, гипертермия, безудержный плач, гиперрефлексия, чиханье, тремор, выраженная раздражительность, рвота.

Основным действующим веществом является молекулярный йод, оказывающий антисептический и местнораздражающий эффект. Оказывает бактерицидное действие в отношении грамотрицательной и грамположительной флоры, а также действует на патогенные грибы (в т.ч. дрожжи); Staphylococcus spp. более устойчивы к йоду, однако при длительном применении препарата в 80% случаев отмечается подавление стафилококковой флоры; Pseudomonas aeruginosa устойчива к действию препарата. При нанесении на обширные поверхности кожи и слизистых оболочек йод оказывает резорбтивное действие: участвует в синтезе ТЗ и Т4.

Входящий в состав калия йодид улучшает растворение йода в воде, а глицерол оказывает смягчающее действие.

Антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует опиоидные рецепторы, устраняет центральное (в т.ч. угнетение дыхания) и периферическое действие опиоидов. Влияет также на дофаминергическую и ГАМКергическую системы головного мозга. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома.

После в/в введения эффект развивается через 1-2 мин, после в/м - 2-5 мин, достигает максимума через 5-15 мин; продолжительность эффекта зависит от дозы и пути введения - при в/в введении 0.4 мг продолжительность эффекта - 45 мин, при в/м введении - дольше (до 4 ч).

В экспериментах на мышах и крысах выявлены подавление фертильности и отсутствие тератогенного эффекта.

В случае применения препарата в рекомендуемых дозах, резорбция йода через кожу и слизистые оболочки полости рта незначительна. При контакте со слизистыми оболочками на 30% превращается в йодиды. При случайном проглатывании йод быстро всасывается. Адсорбированная часть хорошо проникает в ткани и органы, накапливается в тканях щитовидной железы. Выводится почками (главным образом), в меньшей степени с каловыми массами и с потом. Проникает в молоко лактирующих женщин.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени. T_1/2 налоксона - 30-80 мин. Выводится почками (в течение 72 ч выводится 70% введенной дозы).

Не рекомендуется применение препарата при беременности. Применение в период грудного вскармливания возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение во время беременности допустимо, если польза для матери превышает риск для плода. Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение препарата в период грудного вскармливания возможно по абсолютным показаниям.

Солнечный свет и температура выше 40°С ускоряют распад активного йода.

С осторожностью применяют у пациентов, получивших высокую дозу опиоидного анальгетика, с физической опиоидной зависимостью.

При применении налоксона необходим постоянный контроль врача.

Налоксон неэффективен при дыхательной депрессии, вызванной неопиоидными препаратами.

Налоксон можно использовать в качестве средства для дифференциальной диагностики отравления опиоидными анальгетиками. Возможно применение налоксона при передозировке так называемыми частичными антагонистами опиоидных рецепторов (пентазоцин и налбуфин).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам запрещается управление любыми транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Йод инактивируется натрия тиосульфатом. Содержащийся в составе препарата йод окисляет металлы, что может приводить к порче металлических предметов. Фармацевтически несовместим с эфирными маслами, растворами аммиака. Щелочная или кислая среда, присутствие жира, гноя, крови ослабляют антисептическую активность.

Налоксон уменьшает гипотензивное действие клонидина.

Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков (в т.ч. буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила, ремифентанила) и ускоряет появление синдрома "отмены".

Раствор налоксона несовместим с растворами лекарственных препаратов, содержащими бисульфиты.

Метогекситал (производное барбитуровой кислоты короткого действия) блокирует острое начало абстиненции, вызванной налоксоном у лиц с опиоидной зависимостью.

Симптомы: раздражите верхних дыхательных путей (ожог, ларингобронхоспазм); при попадании внутрь - слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, развитие гемолиза, гемоглобинурии; смертельная доза - около 3 г (около 300 мл препарата).

Лечение: промывание желудка 0.5% раствором натрия тиосульфата, растворами натрия гидрокарбоната, в/в вводится натрия тиосульфат 30% - до 300 мл.