Людиомил и Унитиол

Устанавливают индивидуально. Разовая доза для приема внутрь составляет 25-75 мг, кратность применения - 1-3 раза/сут. Пациентам пожилого возраста - по 10 мг 3 раза/сут; при необходимости разовую дозу постепенно увеличивают до 25 мг. При в/в струйном введении суточная доза составляет 25-50 мг; при в/в капельном введении суточная доза - 25-150 мг.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь амбулаторно - 150 мг, в условиях стационара - 225 мг.

Внутримышечно, подкожно.

При интоксикации мышьяком - 250-500 мг (5-10 мл препарата), из расчета 0.05 г/10 кг, в первые сутки 3-4 раза, во вторые сутки 2-3 раза, в последующие но 1-2 раза. При отравлениях соединениями ртути - по той же схеме и течение 6-7 сут. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации.

При дигиталисной интоксикации в первые 2 дня вводят 250-500 мг (5-10 мл препарата) 3-4 раза в сутки, затем 1-2 раза и сутки до прекращения кардиотоксического действия. При гепатоцеребральной дистрофии - внутримышечно 250-500 мг (5-10 мл препарата) ежедневно или через день курс лечения - 25-30 инъекций; при необходимости повторяют через 3-4 мес.

При диабетической полиневропатии - внутримышечно 250 мг (5 мл препарата), курс лечения - 10 инъекций.

При хроническом алкоголизме назначают 150-250 мг (3-5 мл препарата) 2-3 раза и неделю. Для купирования делирия однократно 200-250 мг (4-5 мл препарата).

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• печеночная недостаточность;
• артериальная гипертензия;
• беременность, период кормления грудью;
• детский возраст до 18 лет;
• почечная недостаточность.

С осторожностью: длительное применение препарата должно проводиться под постоянным контролем за выведением тяжелых металлов почками.

Со стороны ЦНС: в первые дни лечения возможны чувство усталости, головокружение, нарушение аккомодации; редко - приступы судорог; галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение АД, тахикардия, обратимые изменения зубца T и нарушения проводимости; нарушения сердечного ритма.

Со стороны пищеварительной системы: в первые дни лечения возможны сухость во рту, запор, диспептические симптомы; редко - холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.

Со стороны эндокринной системы: редко - гинекомастия.

Прочие: редко - припухлость мошонки.

Возможны аллергические реакции. Тошнота, головокружение, тахикардия, бледность кожных покровов. Повышение артериального давления, рвота, головная боль, чувство жжения в губах, во рту и глотке, чувство стеснения и боль в горле, груди и кистях, конъюнктивит, слезотечение, спазм век, ринорея, слюнотечение, покалывание в кистях, чувство жжения в половом члене, потливость лба, кистей и других областей, боль и животе, тревога, слабость, беспокойство.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Тетрациклический антидепрессант. Антидепрессивный эффект объясняют стимуляцией моноаминергических процессов в головном мозге за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. Наиболее выражено влияние на захват норадреналина, при этом действие на захват серотонина незначительное. Обладает антигистаминной активностью и умеренной антихолинергической активностью.

Оказывает анксиолитическое, седативное, антигистаминное, а также адрено- и холиноблокирующее действие.

Антидот, донатор сульфгидрильных (тиоловых) групп. Оказывает дезинтоксикационное действие (в т.ч. в отношении продуктов метаболизма этанола).

Механизм действия состоит в том, что за счет наличия сульфгидрильных групп димеркапрол образует водорастворимые нетоксичные комплексы с блокаторами тиоловых групп ферментов (тиоловыми ядами, находящимися в крови и тканях, продуктами распада этанола), ускоряя их выведение из организма. Прочное связывание с блокаторами сульфгидрильных групп и быстрое выведение образующихся комплексов предупреждает связывание тиоловых групп ферментов, способствует восстановлению их активности и приводит к уменьшению и полному устранению симптомов отравления.

Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно меди и цинка) из металлосодержащих ферментов клеток.

У больных диабетической полиневропатией способствует уменьшению болевого синдрома, улучшению функции периферической нервной системы, нормализации проницаемости капилляров.

При приеме внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается через 8 ч. Связывание с белками составляет около 89%. V_d - 23 л/кг.

T_1/2 составляет в среднем 43 ч. 57% выводится с мочой, 30% - с калом; 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

При парентеральном введении быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 15-30 мин после внутримышечного введения. Период полувыведения составляет 1-2 ч. Объем распределения 166.5 мл/кг. Препарат распределяется и основном в водной фазе (плазма крови). Не кумулирует. Экскретируется почками, главным образом и виде продуктов неполного и полного окисления, частично в неизмененном виде.

При беременности применение мапротилина возможно только в исключительных случаях при отсутствии альтернативных средств. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения мапротилина при беременности у человека не проведено.

Мапротилин выделяется с грудным молоком в концентрации, близкой к концентрации в плазме крови. Противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях неблагоприятного действия мапротилина на плод не обнаружено.

Препарат противопоказан при беременности и и период грудного вскармливания.

Безопасность и эффективность применения мапротилина у детей не установлена.

С особой осторожностью применяют у пациентов с хроническим алкоголизмом, бронхиальной астмой, повышением внутриглазного давления, при задержке мочи в анамнезе, маниакально-депрессивном психозе, сердечно-сосудистых заболеваниях, нарушениях функции ЖКТ, нарушениях функции печени, гипертиреозе, инфаркте миокарда в анамнезе, шизофрении, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам.

При склонности к ортостатической гипотензии показан регулярный контроль АД.

При применении мапротилина риск развития эпилептических припадков, нарушений дыхания и кардиотоксичности выше, чем при применении трициклических антидепрессантов.

Мапротилин следует применять не ранее чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. При одновременном применении с флуоксетином рекомендуется уменьшить дозу мапротилина в 2 раза.

Безопасность и эффективность применения мапротилина у детей не установлена.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

При острых отравлениях проводят дополнительные лечебные мероприятия (промывание желудка, оксигенотерапия, введение декстрозы и др).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данных, подтверждающих влияние препарата Унитиол-Бинергия на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, нет.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом и этанолсодержащими препаратами возможно выраженное усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возникает риск развития гиперпирексии, тремора, генерализованных клонических судорог, делирия.

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени (барбитуратов, карбамазепина, контрацептивов для приема внутрь) возможно усиление метаболизма мапротилина и снижение его эффективности. Возможно повышение концентраций фенитоина или карбамазепина в плазме крови и учащение свойственных им побочных реакций. В случае таких комбинаций может потребоваться пересмотр режима дозирования препаратов.

При одновременном применении мапротилин может усиливать антикоагулянтное действие кумариновых производных вследствие ингибирования их метаболизма в печени.

При одновременном применении с бензодиазепинами возможно усиление седативного действия.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, (с пропранололом) возможно повышение концентрации мапротилина в плазме крови.

При одновременном применении с пероральными гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, с инсулином возможно потенцирование гипогликемического действия.

При одновременном применении гормонов щитовидной железы повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении мапротилин может потенцировать сердечно-сосудистые эффекты адрено- и симпатомиметических средств (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина, фенилэфрина), в т.ч. и в тех случаях, когда они входят в состав капель в нос или местных анестетиков (например, использующихся в стоматологии).

При одновременном применении с гуанетидином, бетанидином, резерпином, клонидином, альфа-метилдопой возможно уменьшение или угнетение антигипертензивного действия.

При одновременном применении с тиоридазином возможно развитие тяжелых аритмий.

При одновременном применении с флуоксетином, флувоксамином возможно значительное повышение концентрации мапротилина в плазме крови и развитие соответствующих побочных эффектов, которые, вследствие длительного T_1/2 флуоксетина и флувоксамина, могут сохраняться длительное время.

Не рекомендуется одновременное применение Унитиола с препаратами, в состав которых входят тяжелые металлы и щелочи, так как происходит быстрое разложение Унитиола.

В рекомендуемых дозах и по показаниям явлений передозировки не возникает.

При превышении рекомендуемой терапевтической дозы в 10 раз наблюдаются одышка, гиперкинезы, заторможенность, вялость, оглушенность, кратковременные судороги.

Лечение: симптоматическая терапия.