Магвит и Мегаплекс

Установленный дефицит магния, изолированный или связанный с другими состояниями.

Паллиативное лечение распространенного рака молочной железы или рака эндометрия.

Лечение анорексии или потери веса при злокачественных новообразованиях или синдроме приобретенного иммунодефицита.

Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Взрослым внутрь по 2 капсулы 2-3 раза в день. Продолжительность курса лечения - 1-2 месяца.

Капсулы принимают во время еды, запивая стаканом воды.

Лечение следует прекратить после нормализации концентрации магния в крови.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), фенилкетонурия, детский возраст.

С осторожностью. При умеренной недостаточности функции почек, так как существует риск развития гипермагниемии.

Повышенная чувствительность к мегестролу; применение в качестве диагностического теста на беременность; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: у больных с тромбофлебитом в анамнезе.

Аллергические реакции к компонентам препарата. Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, боли в животе, запор, тошнота, рвота, метеоризм).

Часто: увеличение массы тела (при применении у больных раком молочной железы или эндометрия - является следствием повышенного аппетита).

Редко: тромбоэмболия, включая тромбофлебит и эмболию легкого; тошнота, рвота, отеки и кровяные выделения из полости матки, не связанные с менструациями; одышка, боли, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, приливы, изменения настроения, кушингоидные признаки на лице, временная активизация развития опухоли (в отсутствии или при наличии гиперкальциемии), гипергликемия, алопеция, туннельный синдром запястья, диарея, летаргия, кожные высыпания; развитие патологических состояний, связанных с нарушением функционирования гипофизарно-надпочечниковой системы: непереносимость глюкозы, возникновение сахарного диабета и обострение имеющегося сахарного диабета со снижением толерантности к глюкозе и синдромом Кушинга. В редких случаях у больных вскоре после прекращения лечения мегестролом наблюдались клинические признаки надпочечниковой недостаточности. Следует иметь в виду возможность подавления функции надпочечников у всех больных, принимающих мегестрол в течение длительного времени, а также после его отмены.

Фармакологические свойства препарата обусловлены фармакологическими свойствами магния и пиридоксина гидрохлорида.

Магний участвует в переносе, хранении и утилизации энергии, синтезе белка и нуклеиновых кислот, в ряде митохондриальных процессов; является кофактором многих ферментативных реакций; контролирует баланс внутриклеточного калия.

Магний - обязательный участник синтеза всех нейропептидов в головном мозге. Он входит в состав 13 металлопротеинов, более 300 ферментов, в том числе глутатионсинтетазы, превращающей глутамат в глутамин. Магний включается в синтез нуклеиновых кислот и белков в ядре и рибосомах, участвует в репликации ДНК и транскрипции РНК. Дефицит магния в организме проявляется мышечной слабостью, тремором, тетанией, атаксией, повышением рефлекторной возбудимости, раздражительностью, расстройствами сна, нарушениями ритма сердца, а также диареей. При вторичном дефиците магния клинические симптомы разнообразны и часто носят неспецифический характер. Пиридоксина гидрохлорид участвует в качестве кофермента в белковом обмене и синтезе нейромедиаторов, улучшает липидный обмен при атеросклерозе. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат, входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование и переаминирование аминокислот и способствует транспортированию аминокислот через клеточную мембрану. Играет важную роль в метаболизме триптофана, глутаминовой кислоты, цистеина, метионина. Пиридоксин необходим для активации фосфорилазы, для образования нейромедиаторов, гамма-аминомасляной кислоты, глицина, серотонина. Он участвует в обмене витамина В₁₂, фолиевой кислоты, в синтезе порфиринов, в обмене ненасыщенных жирных кислот. Применение комбинированного препарата, содержащего магний и витамин В₆, оправдано по следующим причинам:

• витамин В₆ и магний дополняют фармакологическое действие друг друга;
• В₆ увеличивает концентрацию магния в плазме и в эритроцитах и снижает количество магния, выводимого из организма;
• В₆ улучшает всасывание магния из ЖКТ и его проникновение в клетки;
• магний активизирует процесс трансформации пиридоксина в его активный метаболит пиридоксаль-5-фосфат в печени;
• В₆ способствует повышению и закреплению внутриклеточного магния.

Прогестаген. Оказывает противоопухолевое действие, которое связывают с антилютеинизирующим эффектом, реализующимся через гипофиз, и действием на рецепторы стероидных гормонов.

Всасывание магния в желудочно-кишечном тракте составляет 50% от принимаемой внутрь дозы. В организме магний распределяется в основном во внутриклеточном пространстве (около 99%). Основным путем выведения магния является мочевыделительная система. Экскреция подчиняется циркадному ритму с преимущественным выведением в ночное время и регулируется пищеварительным каналом, почками и костной тканью. Пиридоксина гидрохлорид всасывается в тонком кишечнике, с током крови разносится к тканям и, проникая в клетки, фосфорилируется с участием АТФ и пиридоксалькиназ. Распад коферментов осуществляется путем дефосфорилирования и окисления в тканях. Основным продуктом катаболизма является 4-пиридоксиловая кислота, которая экскретируется с мочой.

Концентрации мегестрола в плазме зависят от степени инактивации в ЖКТ и в печени, на что может влиять подвижность кишечного тракта, микрофлора кишечника, одновременное применение антибиотиков, вес тела, диета и функциональное состояние печени.

Около 5-8% введенной в организм дозы мегестрола приходится на метаболиты. Основные пути выведения мегестрола - почками (в среднем приблизительно 66%) и кишечником (в среднем приблизительно 20% от введенной дозы). Та часть введенной дозы, которая не обнаруживается в моче и кале, может выделяться через дыхательную систему и накапливаться в жировой ткани.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

В случае сопутствующего дефицита кальция, дефицит магния должен быть устранен до начала введения дополнительного приема кальция.

При частом употреблении слабительных средств, алкоголя, повышенных физических и психических нагрузках потребность в магнии возрастает, что может привести к развитию дефицита магния в организме.

Мегестрол не является заменой хирургического лечения, химио- или лучевой терапии.

Лечение мегестролом следует проводить под наблюдением специалиста, имеющего опыт применения химиотерапевтического лечения.

На фоне терапии мегестролом и как минимум в течение 3 месяцев после окончания терапии необходимо использовать надежные методы контрацепции.

При применении других лекарственных средств следует обязательно проинформировать об этом врача, или же проконсультироваться с врачом или фармацевтом о возможности применения препарата «Магвит».

Одновременное применение препаратов, содержащих фосфаты или соли кальция может значительно уменьшить всасывание магния в желудочно-кишечном тракте. Препараты магния снижают всасывание тетрациклина, рекомендуется делать интервал в 3 ч перед применением Магвита.

Магний ослабляет действие пероральных тромболитических средств, уменьшает усвоение железа.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение концентрации мегестрола в плазме крови, по-видимому, вследствие индукции микросомальных ферментов печени.

Карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин могут повышать клиренс прогестагенов.

Под влиянием прогестагенов возможно изменение эффективности гипогликемических препаратов.

Прогестагены могут ингибировать метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска токсичности.

Симптомы передозировки: падение артериального давления, тошнота, рвота, замедление рефлексов, угнетение дыхания, кома, остановка сердца и паралич сердца, анурия.

Лечение: регидратация, форсированный диурез. При почечной недостаточности необходим гемодиализ или перитонеальный диализ.