Магвит и Мифегин

Установленный дефицит магния, изолированный или связанный с другими состояниями.

• медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи);
• подготовка и индукция родов при доношенной беременности.

Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Взрослым внутрь по 2 капсулы 2-3 раза в день. Продолжительность курса лечения - 1-2 месяца.

Капсулы принимают во время еды, запивая стаканом воды.

Лечение следует прекратить после нормализации концентрации магния в крови.

Препарат должен применяться только в медицинских учре ждениях под наблюдением врача.

Для медикаментозного прерывания беременности: 600 мг мифепристона (3 таб. по 200 мг) принимают внутрь однократно в присутствии врача. Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала, по крайней мере, в течение 2 ч после применения. Через 36-48 ч после приема препарата Мифегин пациентка должна явиться на УЗИ-контроль. Через 8-14 дней повторно проводится клиническое обследование и УЗИ-контроль, а также определяют уровень бета-хорионического гормона для подтверждения того, что выкидыш произошел. При отсутствии эффекта от применения препарата на 14 день (неполный аборт или продолжающаяся беременность) проводят вакуумаспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.

Для подготовки и индукции родов: однократно 200 мг мифепристона ( 1 таб.)/сут внутрь в присутствии врача. Через 24 ч повторный прием 200 мг. Через 48-72 ч проводится оценка состояния родовых путей, и, по необходимости, назначаются простагландины или окситоцин.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), фенилкетонурия, детский возраст.

С осторожностью. При умеренной недостаточности функции почек, так как существует риск развития гипермагниемии.

• надпочечниковая недостаточность;
• острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;
• порфирия;
• длительный прием глюкокортикоидов;
• анемия;
• нарушение гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);
• наличие тяжелой экстрагенитальной патологии;
• наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону и/или вспомогательным компонентам.

Для медикаментозного прерывания беременности:

• подозрение на внематочную беременность;
• беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями;
• беременность сроком более 42 дней аменореи;
• беременность, наступившая на фоне применения внутриматочных контрацептивов или после отмены гормональной контрацепции;
• воспалительные заболевания половых органов;
• курение у женщин старше 35 лет без предварительной консультации терапевта.

Для подготовки и индукции родов:

• гестоз тяжелой степени, преэклампсия, эклампсия;
• недоношенная или переношенная беременность;
• предлежание плаценты;
• несоответствие размеров головки плода и таза женщины;
• аномальное положение плода;
• кровянистые выделения из половых путей неясной этиологии.

С осторожностью назначают при хронических обструктивных болезнях легких (в т.ч. бронхиальной астме), артериальной гипертензии, аритмии, хронической сердечной недостаточности.

Аллергические реакции к компонентам препарата. Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, боли в животе, запор, тошнота, рвота, метеоризм).

Кровянистые выделения из половых путей, дискомфорт и боль внизу живота, обострение воспалительных процессов матки и придатков, слабость, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, гипертермия, крапивница.

На фоне комбинированного лечения с мизопростолом (дополнительно): вагинит, диспепсия, бессонница, астения, боль в ноге, беспокойство, анемия, снижение гемоглобина (более чем на 2 г/дл), обморочные состояния, бели.

Фармакологические свойства препарата обусловлены фармакологическими свойствами магния и пиридоксина гидрохлорида.

Магний участвует в переносе, хранении и утилизации энергии, синтезе белка и нуклеиновых кислот, в ряде митохондриальных процессов; является кофактором многих ферментативных реакций; контролирует баланс внутриклеточного калия.

Магний - обязательный участник синтеза всех нейропептидов в головном мозге. Он входит в состав 13 металлопротеинов, более 300 ферментов, в том числе глутатионсинтетазы, превращающей глутамат в глутамин. Магний включается в синтез нуклеиновых кислот и белков в ядре и рибосомах, участвует в репликации ДНК и транскрипции РНК. Дефицит магния в организме проявляется мышечной слабостью, тремором, тетанией, атаксией, повышением рефлекторной возбудимости, раздражительностью, расстройствами сна, нарушениями ритма сердца, а также диареей. При вторичном дефиците магния клинические симптомы разнообразны и часто носят неспецифический характер. Пиридоксина гидрохлорид участвует в качестве кофермента в белковом обмене и синтезе нейромедиаторов, улучшает липидный обмен при атеросклерозе. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат, входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование и переаминирование аминокислот и способствует транспортированию аминокислот через клеточную мембрану. Играет важную роль в метаболизме триптофана, глутаминовой кислоты, цистеина, метионина. Пиридоксин необходим для активации фосфорилазы, для образования нейромедиаторов, гамма-аминомасляной кислоты, глицина, серотонина. Он участвует в обмене витамина В₁₂, фолиевой кислоты, в синтезе порфиринов, в обмене ненасыщенных жирных кислот. Применение комбинированного препарата, содержащего магний и витамин В₆, оправдано по следующим причинам:

• витамин В₆ и магний дополняют фармакологическое действие друг друга;
• В₆ увеличивает концентрацию магния в плазме и в эритроцитах и снижает количество магния, выводимого из организма;
• В₆ улучшает всасывание магния из ЖКТ и его проникновение в клетки;
• магний активизирует процесс трансформации пиридоксина в его активный метаболит пиридоксаль-5-фосфат в печени;
• В₆ способствует повышению и закреплению внутриклеточного магния.

Синтетический стероидный антигестагенный препарат (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина). В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и экспульсия плодного яйца.

Всасывание магния в желудочно-кишечном тракте составляет 50% от принимаемой внутрь дозы. В организме магний распределяется в основном во внутриклеточном пространстве (около 99%). Основным путем выведения магния является мочевыделительная система. Экскреция подчиняется циркадному ритму с преимущественным выведением в ночное время и регулируется пищеварительным каналом, почками и костной тканью. Пиридоксина гидрохлорид всасывается в тонком кишечнике, с током крови разносится к тканям и, проникая в клетки, фосфорилируется с участием АТФ и пиридоксалькиназ. Распад коферментов осуществляется путем дефосфорилирования и окисления в тканях. Основным продуктом катаболизма является 4-пиридоксиловая кислота, которая экскретируется с мочой.

После однократного приема внутрь в дозе 600 мг C_max 1.98 мг/л достигается через 1.3 ч. Абсолютная биодоступность составляет 69%.

В плазме мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа1-гликопротеином.

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 ч, затем более быстро. T_1/2 составляет 18 ч.

Грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней после приема мифепристона.

В случае сопутствующего дефицита кальция, дефицит магния должен быть устранен до начала введения дополнительного приема кальция.

При частом употреблении слабительных средств, алкоголя, повышенных физических и психических нагрузках потребность в магнии возрастает, что может привести к развитию дефицита магния в организме.

Пациентки, должны быть проинформированы, что если на 10-14 день эффект от применения препарата отсутствует (неполный аборт или продолжающаяся беременность), беременность следует обязательно прервать иным способом, поскольку возможно формирование врожденных пороков развития у плода.

Применение препарата требует предупреждения резус алло иммунизации и других общих мероприятий, сопутствующих аборту.

Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении мифепристона следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.

Препарат должен применяться в медицинских учреждениях акушерско-гинекологического профиля, имеющих соответствующую лицензию, подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование.

При применении других лекарственных средств следует обязательно проинформировать об этом врача, или же проконсультироваться с врачом или фармацевтом о возможности применения препарата «Магвит».

Одновременное применение препаратов, содержащих фосфаты или соли кальция может значительно уменьшить всасывание магния в желудочно-кишечном тракте. Препараты магния снижают всасывание тетрациклина, рекомендуется делать интервал в 3 ч перед применением Магвита.

Магний ослабляет действие пероральных тромболитических средств, уменьшает усвоение железа.

Следует избегать применения нестероидных противовоспалительных препаратов в течение 8-12 дней после применения мифепристона.

Симптомы передозировки: падение артериального давления, тошнота, рвота, замедление рефлексов, угнетение дыхания, кома, остановка сердца и паралич сердца, анурия.

Лечение: регидратация, форсированный диурез. При почечной недостаточности необходим гемодиализ или перитонеальный диализ.

Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.