Магнелис B6 и Сумамецин

• установленный дефицит магния, изолированный или связанный с другими дефицитными состояниями.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
• скарлатина;
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
• болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
• заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Взрослым рекомендуется назначать 6-8 таб./сут. Детям старше 6 лет (массой тела более 20 кг) - 4-6 таб./сут. Суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.

Лечение следует прекратить после нормализации концентрации магния в крови.

Препарат следует принимать во время еды, запивая стаканом воды.

Препарат принимают внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз/сут.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают в дозе 500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей - 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг).

При лечении erythema migrans у детей препарат назначают из расчета 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2 по 5 день.

• почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
• фенилкетонурия;
• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с умеренной почечной недостаточностью, т.к. существует риск развития гипермагниемии.

• печеночная и/или почечная недостаточность;
• период лактации;
• детский возраст до 12 мес;
• повышенная чувствительность (в т.ч. к другим макролидам);

С осторожностью назначают препарат при беременности, при аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), а также детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, запор, тошнота, рвота, метеоризм.

Аллергические реакции: возможны аллергические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%), диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз (≤ 1%); у детей - запоры, анорексия, гастрит (≤ 1%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (≤ 1%).

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (≤ 1%).

Со стороны мочевыделительной системы: нефрит (≤ 1%).

Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз.

Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке; у детей - зуд, крапивница.

Прочие: повышенная утомляемость, фотосенсибилизация; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.

Препарат, восполняющий дефицит магния.

Магний является жизненно важным элементом, который находится во всех тканях организма и необходим для нормального функционирования клеток. Участвует в большинстве реакций обмена веществ, в регуляции передачи нервных импульсов и в сокращении мышц, оказывает спазмолитическое, антиаритмическое и антиагрегантное действие.

Организм получает магний вместе с пищей. Недостаток магния в организме может наблюдаться при нарушении режима питания (диета) или при увеличении потребности в магнии (при повышенной физической и умственной нагрузке, стрессе, беременности, применении диуретиков).

Пиридоксин (витамин В₆) участвует во многих метаболических процессах, в регуляции метаболизма нервной системы. Улучшает всасывание магния из ЖКТ и его проникновение в клетки.

Содержание магния в сыворотке от 12 до 17 мг/л (0.5-0.7 ммоль/л) свидетельствует об умеренной недостаточности магния; ниже 12 мг/л (0.5 ммоль/л) - о тяжелом дефиците магния.

Антибиотик группы макролидов. Является представителем подгруппы азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Всасывание

После приема препарат внутрь всасывание магния из ЖКТ составляет 50%.

Выведение

Выводится преимущественно почками. В почках после клубочковой фильтрации 70% присутствующего в плазме магния, его реабсорбция в почечных канальцах составляет 95-97%.

Всасывание

Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг C_max азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T_1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся V_d (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм и выведение

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T_1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Клинический опыт не выявил фетотоксического или тератогенного действия препарата.

Магнелис В6 можно применять при беременности только по назначению врача.

Магний проникает выделяется с грудным молоком. Следует избегать применения препарата в период лактации и грудного вскармливания.

Препарат можно назначать при беременности только в том случае, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности.

При необходимости назначения препарата Сумамецин в период лактации грудное вскармливание на время лечения следует приостанавить.

Противопоказание: детский возраст до 12 мес.

Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг).

При лечении erythema migrans у детей препарат назначают из расчета 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2 по 5 день.

С осторожностью назначают препарат детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.

При необходимости применения препарата у больных сахарным диабетом следует иметь в виду, что таблетки содержат сахарозу в качестве вспомогательного вещества.

В случае сопутствующего дефицита кальция, дефицит магния следует устранить до начала приема препаратов кальция.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении с антацидами.

После отмены препарата реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

При одновременном применении препаратов, содержащих фосфаты или соли кальция, возможно значительное уменьшение абсорбции магния из ЖКТ.

Препараты магния снижают всасывание тетрациклина, рекомендуется разделять прием этих препаратов 3-часовым интервалом.

Магний уменьшает действие пероральных тромболитических средств, уменьшает усвоение железа.

Витамин В₆ угнетает активность леводопы.

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

При одновременном применении с дигоксином отмечается повышение его концентрации в плазме.

При одновременном применении с эрготамином и дигидроэрготамином наблюдается усиление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

На фоне одновременного применения Сумамецина отмечается снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.

Азитромицин за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные).

Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.

Сумамецин фармацевтически несовместим с гепарином.

При нормальной функции почек прием магния внутрь не вызывает токсических реакций. Отравление магнием может развиться при почечной недостаточности. Токсические эффекты в основном зависят от содержания магния в сыворотке крови.

Симптомы: падение АД, тошнота, рвота, замедление рефлексов, анурия, угнетение дыхания, кома, остановка сердца.

Лечение: регидратация, форсированный диурез. При почечной недостаточности необходим гемодиализ или перитонеальный диализ.