Магнерот и Платифиллин с папаверином

Установленный дефицит магния, изолированный или связанный с другими дефицитными состояниями, сопровождающийся такими симптомами, как:

• повышенная раздражительность;
• незначительные нарушения сна;
• желудочно-кишечные спазмы;
• учащенное сердцебиение;
• повышенная утомляемость;
• боли и спазмы мышц;
• ощущение покалывания в мышцах.

Если через месяц лечения отсутствует уменьшение этих симптомов, продолжение лечения нецелесообразно.

Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, холелитиаз, кишечная колика, почечная колика, желчная колика); сосудов головного мозга; эндартериит; стенокардия (в составе комплексной терапии); бронхоспазм; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Препарат принимают внутрь до еды, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым - по 2 таб. 3 раза/сут в течение 7 дней, затем по 1 таб. 2-3 раза/сут ежедневно.

Продолжительность курса лечения - 4 недели. Лечение следует прекратить сразу после нормализации концентрации магния в крови.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется обычный режим дозирования.

Применение препарата противопоказано у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение препарата у пациентов с циррозом печени и асцитом противопоказано.

Безопасность и эффективность препарата Магнерот у детей и подростков в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

• повышенная чувствительность к магния оротату или любому из вспомогательных веществ препарата;
• мочекаменная болезнь;
• нарушения функции почек;
• предрасположенность к образованию кальциево-магниево-аммониево-фосфатных камней;
• миастения гравис;
• AV-блокада;
• цирроз печени с асцитом;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы).

Гиперчувствительность.

C осторожностью

Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы); язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость слизистой оболочки полости рта (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма); почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться); гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться); болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС); центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические лекарственные средства может быть наиболее выражена); беременность, период лактации.

Частота нежелательных реакций, перечисленных ниже, определялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - неустойчивый стул, диарея при приеме высоких доз. Обычно проходят самостоятельно при уменьшении дозы препарата.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза/риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, атония кишечника.

Со стороны органа зрения: мидриаз, паралич аккомодации, фотофобия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость,

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи;

Со стороны дыхательной системы: ателектаз легкого;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада, желудочковая экстрасистолия; снижение АД , тахикардия

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз, эозинофилия.

Прочие: аллергические реакции.

Фармакодинамика

Магний, как важный внутриклеточный катион, необходим для более чем 300 ферментативных реакций, регуляции проницаемости клеток и нервно-мышечной возбудимости. Участвует в обмене белков, жиров, углеводов и нуклеиновых кислот, необходим для обеспечения многих энергетических процессов. Магний важен для стабилизации мембран, нервной проводимости, деятельности кальциевых каналов и механизма переноса ионов.

Помимо лечения симптомов дефицита магния путем восстановления физиологических условий, при приеме магния следует отметить следующие клинические эффекты: магний проявляет курареподобный эффект на холинергические нервные окончания, т.к. высвобождение ацетилхолина снижается; магний и кальций обладают частично синергическим действием на организм, но магний также может действовать как "физиологический антагонист кальция" за счет конкурентного ингибирования кальция в местах его связывания.

Оротовая кислота участвует в процессе обмена веществ. Кроме того, оротовая кислота необходима для фиксации магния на АТФ в клетке и проявления его действия. Оротовая кислота - ключевое промежуточное соединение в биосинтетическом пути метаболизма пиримидинов.

Комбинированное лекарственное средство.

Платифиллин - м-холиноблокатор, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции). Проникает через ГЭБ. Уменьшая влияние n.vagus, улучшает AV-проводимость, повышает возбудимость миокарда, увеличивает ЧСС и МОК. Оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. Снижает тонус гладких мышц, амплитуду и частоту перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкого и толстого кишечника. У лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей умеренно уменьшает тонус желчного пузыря; при гипокинезии повышает тонус желчного пузыря до нормального. Расслабляет гладкую мускулатуру матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей (устраняет болевой синдром на фоне их спазма), а также бронхов (в т.ч. на фоне бронхоконстрикции, вызванной повышением тонуса n.vagus или холиностимуляторами, увеличивает объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез).

Папаверин - спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Ингибирует ФДЭ, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов.

Магния оротата дигидрат - органическая соль двух субстанций (магния и оротовой кислоты), которые входят в состав организма. Оба компонента - магний и оротовая кислота - являются физиологическими компонентами, которые встречаются во всех живых клетках.

Всасывание

Магний и оротовая кислота всасываются в кишечнике. Абсорбция магния происходит преимущественно в подвздошной и толстой кишке, всасывается примерно 35-40% принятой дозы. Гипомагниемия стимулирует всасывание ионов магния. Всасывание оротовой кислоты в кишечнике составляет от 5% до 6%. Присутствие солей оротовой кислоты способствует улучшению всасывания магния.

Распределение

В зависимости от состояния магниевого статуса энтерально абсорбируемый магний может распределяться между центральными (плазма, межклеточная жидкость) и глубокими компартментами (клетки, кости) или выводиться почками. Примерно 60% магния содержится в костях, 20% - в мышцах, 2% - в мягких тканях, 0.5% - в эритроцитах и 0.3% - в сыворотке крови. Доля внутриклеточного свободного магния составляет всего 1-3%. Оставшаяся доля магния связана с АТФ, нуклеотидами, мембраносвязанными белками, субклеточными органеллами. Оротовая кислота при приеме внутрь преимущественно захватывается и метаболизируется клетками печени; лишь небольшая доля, <1%, связывается с белками.

Метаболизм

Магний не подвергается метаболической деградации. Экзогенно введенный магний подвергается взаимному обмену с эндогенными депо.

Оротовая кислота быстро выводится из кровотока, накапливается в печени, где включается в синтез нуклеотидов.

Выведение

Т_1/2 магния составляет около 180 дней. Магний в основном выводится почками; только небольшое количество выделяется с потом и грудным молоком или секвестрированными клетками. Выведение магния почками уменьшается при его дефиците и увеличивается при его избытке. В случае полного заполнения депо магния почечная элиминация перорально введенного магния равна степени абсорбции.

Оротат в основном вступает в путь синтеза пиримидиновых нуклеотидов либо разлагается на аспартат и СО₂. Небольшое его количество попадает в грудное молоко, а также выводится почками.

Беременность

Клинические исследования и имеющийся опыт применения дополнительного применения магния не выявили неблагоприятного влияния на плод. Допускается применение препарата Магнерот в период беременности только по рекомендации врача.

Период грудного вскармливания

Магний проникает в грудное молоко. Следует избегать применения препарата в период грудного вскармливания.

Фертильность

Данные экспериментальных исследований не содержат указаний на репродуктивную токсичность магния.

Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется обычный режим дозирования.

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией его применение не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Магния оротат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Вазодилатирующее действие снижается при табакокурении.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.

При одновременном приеме магнийсодержащих препаратов с препаратами железа, натрия фторида и тетрациклинами может снижаться абсорбция последних. Кроме того, аминохинолины, хинидин, пеницилламин не следует вводить одновременно с препаратами магния. Поэтому следует принимать эти препараты с интервалом 2-3 ч.

Пероральные контрацептивы, диуретики, миорелаксанты, глюкокортикоиды, инсулин снижают эффект препарата.

Магния оротат следует применять с осторожностью, если пациент принимает магнийсодержащие препараты, такие как антациды или слабительные, или калийсберегающие диуретики, или лекарственные препараты, содержащие кальций. При одновременном применении с препаратами, содержащими алюминий, может увеличиваться всасывание алюминия в организме.

Магния оротат следует принимать с осторожностью при одновременном применении с сердечными гликозидами, поскольку одновременное применение может нарушать всасывание сердечных гликозидов.

Некоторые антибиотики (аминогликозиды), цисплатин и циклоспорин А могут приводить к повышенной экскреции магния.

Некоторые мочегонные средства (тиазиды и фуросемид), цетуксимаб и эрлотиниб, ингибиторы протонового насоса (омепразол и пантопразол), фоскарнет, пентамидин, рапамицин и амфотерицин В могут вызвать дефицит магния и, таким образом, привести к снижению эффекта препарата Магнерот .

Платифиллин усиливает седативное и снотворное действие фенобарбитала, пентобарбитала, магния сульфата.

Другие м-холиноблокаторы, амантадин, галоперидол, фенотиазин, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные лекарственные средства повышают риск развития побочных эффектов.

Антагонизм с ингибиторами холинэстеразы.

Морфин увеличивает угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему.

Ингибиторы МАО - положительный хроно- и батмотропный эффект.

Сердечные гликозиды - положительное батмотропное действие.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, действие усиливают наркотические и ненаркотические анальгетики, седативные и анксиолитические средства (транквилизаторы); при сосудистых спазмах - гипотензивные и седативные средства.

Папаверин уменьшает действие метилдопы.

При нормальной функции почек прием магния не вызывает токсических реакций даже в случае передозировки. Интоксикация магнием может развиваться при почечной недостаточности. Токсические эффекты, в основном, зависят от концентрации магния в сыворотке крови.

Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, депрессия, замедление рефлексов, угнетение дыхания, кома, остановка сердца, анурический синдром.

Лечение: симптоматическое; регидратация, форсированный диурез, при почечной недостаточности необходим гемодиализ или перитонеальный диализ.