Магнерот и Розамет

Установленный дефицит магния, изолированный или связанный с другими дефицитными состояниями, сопровождающийся такими симптомами, как:

• повышенная раздражительность;
• незначительные нарушения сна;
• желудочно-кишечные спазмы;
• учащенное сердцебиение;
• повышенная утомляемость;
• боли и спазмы мышц;
• ощущение покалывания в мышцах.

Если через месяц лечения отсутствует уменьшение этих симптомов, продолжение лечения нецелесообразно.

• лечение розацеа и акне.

Препарат принимают внутрь до еды, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым - по 2 таб. 3 раза/сут в течение 7 дней, затем по 1 таб. 2-3 раза/сут ежедневно.

Продолжительность курса лечения - 4 недели. Лечение следует прекратить сразу после нормализации концентрации магния в крови.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется обычный режим дозирования.

Применение препарата противопоказано у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение препарата у пациентов с циррозом печени и асцитом противопоказано.

Безопасность и эффективность препарата Магнерот у детей и подростков в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Только для наружного применения.

Крем Розамет наносят тонким слоем на предварительно очищенные пораженные участки кожи и слегка втирают, 2 раза/сут - утром и вечером. Следует избегать попадания крема в глаза, на губы и слизистые оболочки носа. Между очищением кожи и нанесением крема рекомендуется делать перерыв 15–20 мин.

Средняя продолжительность лечения составляет 3–4 месяца. Однако при наличии явных признаков пользы терапии следует рассмотреть вопрос о продолжении лечения пациента в течение дополнительных 3–4 месяцев, в зависимости от степени тяжести состояния.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Препарат Розамет не рекомендуется применять у детей в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности применения препарата у пациентов данной возрастной категории.

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, пациенту необходимо проконсультироваться с врачом.

Препарат следует применять только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости пациенту следует проконсультироваться с врачом перед применением лекарственного препарата.

• повышенная чувствительность к магния оротату или любому из вспомогательных веществ препарата;
• мочекаменная болезнь;
• нарушения функции почек;
• предрасположенность к образованию кальциево-магниево-аммониево-фосфатных камней;
• миастения гравис;
• AV-блокада;
• цирроз печени с асцитом;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы).

• повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из компонентов препарата.

Частота нежелательных реакций, перечисленных ниже, определялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - неустойчивый стул, диарея при приеме высоких доз. Обычно проходят самостоятельно при уменьшении дозы препарата.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза/риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

При применении крема Розамет были зарегистрированы следующие спонтанные сообщения о нежелательных явлениях, которые в пределах каждого класса систем органов подразделялись по частоте встречаемости с использованием следующих категорий: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сухость кожи, эритема, зуд, кожный дискомфорт (ощущение жжения кожи, болезненность кожи/покалывание), раздражение кожи, усиление проявлений розацеа; частота неизвестна - контактный дерматит, шелушение кожи, припухлость лица.

Со стороны нервной системы: нечасто - гипестезия, парестезия, дисгевзия (металлический привкус во рту).

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует немедленно сообщить об этом врачу.

Фармакодинамика

Магний, как важный внутриклеточный катион, необходим для более чем 300 ферментативных реакций, регуляции проницаемости клеток и нервно-мышечной возбудимости. Участвует в обмене белков, жиров, углеводов и нуклеиновых кислот, необходим для обеспечения многих энергетических процессов. Магний важен для стабилизации мембран, нервной проводимости, деятельности кальциевых каналов и механизма переноса ионов.

Помимо лечения симптомов дефицита магния путем восстановления физиологических условий, при приеме магния следует отметить следующие клинические эффекты: магний проявляет курареподобный эффект на холинергические нервные окончания, т.к. высвобождение ацетилхолина снижается; магний и кальций обладают частично синергическим действием на организм, но магний также может действовать как "физиологический антагонист кальция" за счет конкурентного ингибирования кальция в местах его связывания.

Оротовая кислота участвует в процессе обмена веществ. Кроме того, оротовая кислота необходима для фиксации магния на АТФ в клетке и проявления его действия. Оротовая кислота - ключевое промежуточное соединение в биосинтетическом пути метаболизма пиримидинов.

Метронидазол обладает антипаразитарными и антимикробными свойствами и активен в отношении многих патогенных микроорганизмов. Метронидазол обладает противоугревым действием и особенно эффективен в отношении папуло-пустулезных воспалительных элементов розацеа. Механизм действия, по-видимому, включает также противовоспалительный эффект.

Препарат активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Helicobacter pylori; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Bilophila spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile, Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococus spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp., Veillonella spp.; простейших: Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Trichomonas vaginalis.

Магния оротата дигидрат - органическая соль двух субстанций (магния и оротовой кислоты), которые входят в состав организма. Оба компонента - магний и оротовая кислота - являются физиологическими компонентами, которые встречаются во всех живых клетках.

Всасывание

Магний и оротовая кислота всасываются в кишечнике. Абсорбция магния происходит преимущественно в подвздошной и толстой кишке, всасывается примерно 35-40% принятой дозы. Гипомагниемия стимулирует всасывание ионов магния. Всасывание оротовой кислоты в кишечнике составляет от 5% до 6%. Присутствие солей оротовой кислоты способствует улучшению всасывания магния.

Распределение

В зависимости от состояния магниевого статуса энтерально абсорбируемый магний может распределяться между центральными (плазма, межклеточная жидкость) и глубокими компартментами (клетки, кости) или выводиться почками. Примерно 60% магния содержится в костях, 20% - в мышцах, 2% - в мягких тканях, 0.5% - в эритроцитах и 0.3% - в сыворотке крови. Доля внутриклеточного свободного магния составляет всего 1-3%. Оставшаяся доля магния связана с АТФ, нуклеотидами, мембраносвязанными белками, субклеточными органеллами. Оротовая кислота при приеме внутрь преимущественно захватывается и метаболизируется клетками печени; лишь небольшая доля, <1%, связывается с белками.

Метаболизм

Магний не подвергается метаболической деградации. Экзогенно введенный магний подвергается взаимному обмену с эндогенными депо.

Оротовая кислота быстро выводится из кровотока, накапливается в печени, где включается в синтез нуклеотидов.

Выведение

Т_1/2 магния составляет около 180 дней. Магний в основном выводится почками; только небольшое количество выделяется с потом и грудным молоком или секвестрированными клетками. Выведение магния почками уменьшается при его дефиците и увеличивается при его избытке. В случае полного заполнения депо магния почечная элиминация перорально введенного магния равна степени абсорбции.

Оротат в основном вступает в путь синтеза пиримидиновых нуклеотидов либо разлагается на аспартат и СО₂. Небольшое его количество попадает в грудное молоко, а также выводится почками.

C_max метронидазола в сыворотке крови при наружном применении 1 г крема Розамет на кожу лица составляет в среднем 32.9 нг/мл (диапазон 14.8-54.4 нг/мл). Это количество не превышает 0.5% средней C_max метронидазола в сыворотке крови после перорального применения метронидазола в виде таблеток в дозе 250 мг. Пик концентрации метронидазола в сыворотке крови после накожного применения крема Розамет наблюдается через 6-24 ч. При наружном применении концентрация препарата в месте нанесения значительно выше, чем в плазме крови.

Беременность

Клинические исследования и имеющийся опыт применения дополнительного применения магния не выявили неблагоприятного влияния на плод. Допускается применение препарата Магнерот в период беременности только по рекомендации врача.

Период грудного вскармливания

Магний проникает в грудное молоко. Следует избегать применения препарата в период грудного вскармливания.

Фертильность

Данные экспериментальных исследований не содержат указаний на репродуктивную токсичность магния.

Данные о применении метронидазола у беременных женщин отсутствуют. Крем Розамет следует применять во время беременности только при наличии четких показаний после консультации с врачом.

После приема внутрь метронидазол проникает в грудное молоко в концентрациях, аналогичных тем, которые были обнаружены в плазме крови. Несмотря на то, что после наружного применения крема Розамет у кормящих грудью женщин уровень метронидазола в крови значительно ниже, чем после приема метронидазола внутрь, решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении применения препарата должно быть принято с учетом оценки важности применения препарата для матери и риска для ребенка.

Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется обычный режим дозирования.

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией его применение не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Магния оротат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

При появлении признаков раздражения кожи вследствие применения крема Розамет следует уменьшить частоту его нанесения, временно приостановить или окончательно отменить применения препарата и, при необходимости, проконсультироваться с врачом.

Следует избегать попадания крема в глаза и на слизистые оболочки. При случайном попадании следует тщательно промыть их теплой водой.

После нанесения препарата возможно использование косметических средств, не обладающих комедогенными и вяжущими свойствами.

Во время лечения следует избегать воздействия УФ-излучения (прямых солнечных лучей, солярия, ламп солнечного света). Под действием УФ-излучения метронидазол переходит в неактивный метаболит, поэтому его эффективность значительно снижается.

Следует избегать излишнего и длительного применения препарата.

Метронидазол является производным нитроимидазола, его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями со стороны крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

При одновременном приеме магнийсодержащих препаратов с препаратами железа, натрия фторида и тетрациклинами может снижаться абсорбция последних. Кроме того, аминохинолины, хинидин, пеницилламин не следует вводить одновременно с препаратами магния. Поэтому следует принимать эти препараты с интервалом 2-3 ч.

Пероральные контрацептивы, диуретики, миорелаксанты, глюкокортикоиды, инсулин снижают эффект препарата.

Магния оротат следует применять с осторожностью, если пациент принимает магнийсодержащие препараты, такие как антациды или слабительные, или калийсберегающие диуретики, или лекарственные препараты, содержащие кальций. При одновременном применении с препаратами, содержащими алюминий, может увеличиваться всасывание алюминия в организме.

Магния оротат следует принимать с осторожностью при одновременном применении с сердечными гликозидами, поскольку одновременное применение может нарушать всасывание сердечных гликозидов.

Некоторые антибиотики (аминогликозиды), цисплатин и циклоспорин А могут приводить к повышенной экскреции магния.

Некоторые мочегонные средства (тиазиды и фуросемид), цетуксимаб и эрлотиниб, ингибиторы протонового насоса (омепразол и пантопразол), фоскарнет, пентамидин, рапамицин и амфотерицин В могут вызвать дефицит магния и, таким образом, привести к снижению эффекта препарата Магнерот .

При применении крема Розамет не было зарегистрировано случаев взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Предупреждение соблюдать осторожность при одновременном назначении метронидазола с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами из-за возможного увеличения протромбинового времени относится только к пероральной форме метронидазола.

При нормальной функции почек прием магния не вызывает токсических реакций даже в случае передозировки. Интоксикация магнием может развиваться при почечной недостаточности. Токсические эффекты, в основном, зависят от концентрации магния в сыворотке крови.

Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, депрессия, замедление рефлексов, угнетение дыхания, кома, остановка сердца, анурический синдром.

Лечение: симптоматическое; регидратация, форсированный диурез, при почечной недостаточности необходим гемодиализ или перитонеальный диализ.

Случаи передозировки не отмечены.