Магний Диаспорал 300 и Пирроксан

Дефицит магния в организме (быстрая утомляемость, склонность к судорогам в икроножных мышцах, аритмии, депрессия). Профилактика дефицита магния.

• соматоформная вегетативная дисфункция, протекающая по симпатоадреналовому типу, в т.ч. с повышением АД (в качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии);
• аллергические дерматиты (в качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии для купирования зуда).

Внутрь. Рекомендуемая доза – 300 мг/сут. Средняя продолжительность терапии – 1 мес.

Препарат принимают внутрь.

При соматоформной вегетативной дисфункции, протекающей по симпатоадреналовому типу в составе комплексной терапии назначают по 15-30 мг (1-2 таб.) 2-3 раза/сут.

При аллергических дерматитах в составе комплексной терапии рекомендуется назначать по 15-30 мг (1-2 таб.) перед сном.

Длительность лечения определяется лечащим врачом.

Повышенная чувствительность к магния цитрату; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), AV-блокада, миастения, гипермагниемия; детский возраст (данные о безопасности применения у детей отсутствуют).

С осторожностью: умеренная почечная недостаточность (опасность развития гипермагниемии).

• выраженный атеросклероз;
• выраженная цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. инсульт, транзиторные ишемические атаки в анамнезе);
• ИБС (II-IV функциональный класс);
• недостаточность кровообращения II-III степени;
• артериальная гипотензия;
• кардиогенный шок;
• брадикардия;
• инфаркт миокарда;
• непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста; при ИБС, аритмии, язвенной болезни желудка.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - жидкий стул до диареи в начале лечения (обычно исчезает при продолжении лечения без специального лечения); частота неизвестна - боли в животе, тошнота, метеоризм

Со стороны нервной системы: очень редко - слабость (при длительном применении). При возникновении такой нежелательной реакции прием магния цитрата необходимо прекратить. После улучшения состояния терапия может быть возобновлена в сниженной дозировке.

Прочие: частота неизвестна - аллергические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, возникновение приступов стенокардии у предрасположенных пациентов, ортостатическая гипотензия, аритмии, головокружение, гиперемия кожных покровов, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение секреции соляной кислоты в желудке.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Средство, восполняющее дефицит магния в организме. Магний является жизненно важным элементом, находящимся во всех тканях организма. Необходим для нормальной работы клеток. Участвует в большинстве реакций обмена веществ, способствует продукции и потреблению энергии. Магний является антагонистом кальция.

Пирроксан оказывает гипотензивное и противозудное действие. Блокирует постсинаптические α₁- и пресинаптические α₂-адренорецепторы, независимо от их места локализации. Обладает периферическим и центральным влиянием. Снижает чувствительность адренорецепторов к адреналину, изменяя проницаемость клеточных мембран. Снижает интенсивность стимуляции гипоталамических структур, уменьшая выделение тропных гормонов, гормонов периферических желез. Ослабляет передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, устраняет спазм и расширяет периферические сосуды, особенно артериолы и прекапилляры. Улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек. Подавляет возбудимость диэнцефальных структур мозга и регулирует тонус симпатоадреналовой системы.

Всасывание магния происходит дозозависимо, преимущественно в тонком кишечнике. Величина абсорбции зависит от концентрации магния в сыворотке крови. Неабсорбированная часть может оказать слабительное действие. При синдроме мальабсорбции и употреблении пищи, богатой жирами, абсорбция магния снижается. Выводится магний почками. В сыворотке крови содержится около 1% абсорбированного магния (0.8 - 1.0 ммоль/л). Из них около 45% магния связывается с альбумином. Физиологической активностью обладает ионизированный магний.

Всасывание и распределение

Установлено, что пророксан хорошо всасывается из ЖКТ, но эффективная концентрация достигается лишь через 30–40 мин и сохраняется 3-4 ч. Связывание с белками плазмы слабое. У препарата отмечен большой V_d, пророксан быстро проникает в различные ткани и жидкости, включая ликвор. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. гематоэнцефалический. Избирательно задерживается в гипоталамусе, задняя область которого содержит преимущественно норадренергические нейроны.

Метаболизм и выведение

Выводится, в основном, почками. Около 70% введенной дозы выводится почками в первые 24 ч.

В опытах на животных при внутрибрюшинном введении Т_1/2 установлено не было, при этом в плазме крови через 1 ч после введения сохранялось менее 5% от введенной дозы препарата, а через 2 ч - только следы. В головном мозге через 1 ч обнаруживали 22%, через 2 ч – 6% от C_max. Также в опытах с меченым углеродом пророксаном было показано, что продукты его метаболизма способны надолго (до 10 сут) задерживаться в различных органах и тканях (плазма, головной мозг, печень, почки).

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение во время беременности и в период грудного вскармливания.

Организму человека необходимо около 300 мг магния/сут. При частом употреблении слабительных, алкоголя, больших психических и физических нагрузках эта потребность увеличивается, что может привести к развитию дефицита магния в организме.

При одновременном дефиците кальция и магния, дефицит магния следует восполнять до начала приема препаратов кальция или пищевых добавок, содержащих кальций.

Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме

При приеме первой дозы препарата возможно резкое понижение АД, обморок, головная боль, слабость, сердцебиение и ухудшение субъективного состояния ("феномен первой дозы"), что не является поводом для отмены препарата, поскольку этот эффект исчезает при повторном приеме. Также отмечают сонливость, быстро проходящее ощущение онемения языка.

Рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможного повышения уровня эндогенного инсулина. В связи с этим необходимо начинать лечение под наблюдением врача с минимальной эффективной дозы и соблюдать постельный режим после приема препарата в течение 6-8 ч.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Соли магния могут усиливать действие мышечных релаксантов.

Аминогликозидные антибиотики, диуретики (тиазиды, фуросемид), препараты, угнетающие секрецию желудочного сока (омепразол, пантопразол), цисплатин и циклоспорин А, фоскарнет, цетуксимаб и эрлотиниб, пентамидин, рапамицин и амфотерицин ускоряют выведение магния и могут вызывать его дефицит в организме.

Ионы магния, железа, фторидов и тетрациклин взаимно влияют на абсорбцию друг друга, поэтому необходимо соблюдать 2-3 часовой интервал между приемом магния цитрата и препаратов, содержащих вышеперечисленные вещества.

Магний ослабляет действие непрямых антикоагулянтов.

Одновременное применение препаратов, содержащих фосфаты или соли кальция, может значительно уменьшить всасывание магния в ЖКТ.

Усиливает действие нейролептиков (производные фенотиазина, бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена).

На фоне применения новокаинамида возможно снижение ударного объема сердца.

При одновременном применении с адреналином возможно извращение его действия – развитие депрессорного эффекта вместо прессорного.

Одновременное применение Пирроксана с гипотензивными средствами приводит к взаимному потенцированию их эффектов по снижению АД.

В том случае, если пациент принимает другие лекарственные средства, перед приемом препарата следует обязательно проконсультироваться с врачом.

Симптомы: брадикардия, ортостатический коллапс, резкое снижение АД.

Лечение: проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций.