Магний Плюс В6 и Экзифин

Установленный дефицит магния, изолированный или связанный с другими дефицитными состояниями, сопровождающийся такими симптомами как:

• повышенная раздражительность;
• незначительные нарушения сна;
• желудочно-кишечные спазмы или учащенное сердцебиение;
• повышенная утомляемость;
• боли и спазмы мышц;
• ощущение покалывания.

Профилактика и лечение грибковых инфекций кожи, вызванных чувствительными возбудителями, в т.ч микозов стоп ("грибок" стопы), паховой эпидермофитии (tinea cruris), грибковых поражений гладкой кожи тела (tinea cruris), грибковые поражения гладкой кожи тела (tinea corporus), вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (в т.ч. Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum; дрожжевые инфекции кожи, в основном те, которые вызываются родом Candida (например, Candida albicans), в частности опрелость; разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malassezia furfur).

Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Взрослым рекомендуется принимать 6-8 таб./сут; детям старше 6 лет (массой тела более 20 кг) - 4-6 таб./сут.

Суточную дозу следует разделить на 2-3 приема, принимать во время еды, запивая стаканом воды.

В среднем продолжительность лечения — 1 мес.

Лечение следует прекратить сразу же после нормализации уровня магния в крови.

Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке и зависит от локализации процесса и тяжести заболевания.

Онихомикозы

Обычная доза: 250 мг 1 раз/сут. Продолжительность терапии - около 6-12 петель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большою пальца стоны), или при молодом возрасте больного длительность лечение может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы 3-месячный курс лечения обычно достаточен. В редких случаях, при замедленной скорости роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение до 6 и более месяцев.

Грибковые инфекции кожи.

Продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу "носков" локализации инфекции составляет 2-6 недель, при микозах других участков тела: голеней - 2-4 недель, туловища - 4 недели, при микозах, вызванных Candida - 2-4 недели; при микозах головы, вызванных Microsporum canis - более 4 недель.

Детям обычно назначают 125 мг (1/2 таблетки). Продолжительность лечения микозов волосистой части головы - около 4 недель, при заражении Microsporum canis может быть более длительной.

При массе тела менее 20 кг - 62.5 мг (1/4 таблетки) 1 раз/сут, при массе от 20 до 40 кг - 125 мг (1/2 таблетки) 1 раз/сут, при массе более 40 кг - 250 мг (1 таблетка) 1 раз/сут.

Пожилым больным препарат назначают в тех же лозах, что и взрослым.

При выраженных нарушениях функции печени и/или почек (КК 50 мл/мин либо концентрация креатинина в крови более 300 мкмоль/л) - 125 мг 1 раз/сут.

• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• фенилкетонурия;
• дефицит лактазы;
• непереносимость лактозы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• гипермагниемия;
• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: при умеренной недостаточности функции почек (риск развития гипермагниемии).

• детский возраст до 2 лет, т.к. нет достаточного количества данных о применении препарата детьми с массой тела менее 12 кг;
• беременность;
• период кормления грудью;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность; алкоголизм; заболевания крови; опухоли; болезни обмена веществ; патология сосудов конечностей, псориаз.

Аллергические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, запор, тошнота, рвота, метеоризм.

Возможно развитие гипермагниемии. Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный прилив крови к коже лица, головная боль, снижение АД, тошнота, одышка, смазанность речи, рвота, слабость, при наличии почечной недостаточности - головокружение

Побочные действия обычно средней и легкой степени тяжести и носят временный характер.

Со стороны пищеварительной системы: часто - чувство переполненного желудка, диспепсия, тошнота, потеря аппетита, боли в животе, диарея; нечасто - нарушение вкусового восприятия, в т.ч. потеря, которая восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения; редко - холестаз, желтуха, гепатит, бессимптомное увеличение уровня грансаминаз печени. Несмотря на недоказанность причинной связи этих нарушений с приемом тербинафина, в случае развития гепатобилиарной дисфункции лечение Экзифином следует прекратить.

Со стороны ЦНС: редко - парестезия, гипестезия, головокружение; очень редко - депрессия, чувство повышенной тревоги.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия, миалгия.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: часто - крапивница, многоформная эритема, редко системные аллергические реакции (реакции подобные сывороточной болезни, ангионевротический отек); очень редко - тяжелые кожные реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность). При прогрессировании кожных высыпаний лечение тербинафином следует прекратить.

Прочие: часто - головная боль, плохое самочувствие, чувство усталости; очень редко - экзацербация псориаза, усиленное выпадение волос.

Комбинированный препарат, восполняющий дефицит магния.

Магний является жизненно важным элементом, который находится во всех тканях организма и необходим для нормального функционирования клеток, участвует во многих реакциях обмена веществ. Ионы магния уменьшают возбудимость нейронов, играют важную физиологическую роль в поддержании ионного баланса в мышцах (замедляют нервно-мышечную передачу), участвуют во многих ферментативных реакциях. Недостаток магния в организме может наблюдаться при нарушении режима питания (диета) или при увеличении потребности в магнии (при повышенной физической и умственной нагрузке, стрессе, беременности, применении диуретиков).

Пиридоксин (витамин В6) является коферментом метаболизма аминокислот и белков, участвует в регуляции метаболизма нервной системы. Фосфорилируется и в виде пиридоксальфосфата входит в состав ферментов, катализирующих декарбоксилирование и переаминирование. Играет важную роль в метаболизме триптофана, глутаминовой кислоты, цистеина, метионина, а также в транспорте аминокислот через клеточную мембрану. Необходим для активации фосфорилазы, для образования нейромедиаторов, гамма-аминомасляной кислоты, глицина, серотонина. Участвует в обмене витамина В и, фолиевой кислоты, в синтезе порфиринов, в обмене ненасыщенных жирных кислот. Улучшает всасывание магния из ЖКТ и его проникновение в клетки.

Содержание магния в сыворотке:

• от 12 до 17 мг/л (0.5-0.7 ммоль/л) говорит об умеренной недостаточности магния;
• ниже 12 мг/л (0.5 ммоль/л) говорит о тяжелом дефиците магния.

Противогрибковое средство для наружного применения, обладающий широким спектром противогрибковой активности. В небольших концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Trichophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), плесневых (например, Scopulariopsis brevicaulis) и определенных диморфных грибов (Pityrosporum orbiculare). Активность в отношении дрожжевых грибов, в основном Сandida albicans, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфическим образом изменяет ранний этап биосинтеза стеролов, происходящего в грибах. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенного на клеточной мембране гриба.

Тербинафин не оказывает влияния на изоферменты системы цитохрома Р450 у человека и, соответственно, на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

Всасывание магния в ЖКТ составляет не более 50% от принимаемой внутрь дозы. В организме магний распределяется в основном во внутриклеточном пространстве (около 99%), из которых примерно 2/3 распределяется в костной ткани, а треть находится в гладкой и поперечно-полосатой мышечной ткани. Выводится преимущественно почками. Магний, присутствующий в моче, в среднем составляет 1/3 от принимаемой дозы.

Пиридоксин легко всасывается путем простой диффузии на всем протяжении тонкой кишки, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Хорошо проникает во все ткани. Наибольшие концентрации витамина обнаруживаются в печени и миокарде. Меньшие концентрации обнаруживаются в мышцах и ЦНС. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат).

Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90%. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Выводится почками. T_1/2 - 15-20 дней.

При пероральном приеме хорошо абсорбируется, через 0.8 ч абсорбируется половина принятой дозы; через 4.6 ч половина принятой дозы распределяется в организме. Через 1-2 ч после приема внутрь однократной 250 мг дозы C_max препарата в плазме крови достигает 0.97 мкг/мл. Биодоступность - 80%. Прием пиши не влияет на биодоступность тербинафина.

Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%), быстро распространяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и нопевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и в подкожной клетчатке. Уже через несколько недель лечения накапливается в ногтях и концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. T_1/2 - 16-18 ч. T_1/2 терминальной фазы - 200-400 ч.

Биотрансформируегся в печени до неактивных метаболитов: 80% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов, остальная часть (20%) с каловыми массами. Не кумулирует в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови.

Выделяется вместе с грудным молоком.

Магний плюс В6 можно применять при беременности только по назначению врача.

Не рекомендуется принимать препарат в период лактации (магний и производные пиридоксина проникают в грудное молоко).

Применение при беременности возможно, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода/ребенка.

Тербинафин проникает в грудное молоко в очень небольшом количестве. Тербинафин нельзя наносить на молочные железы в период грудного вскармливания.

Противопоказан:

• детский возраст до 2 лет, т.к. нет достаточного количества данных о применении препарата детьми с массой тела менее 12 кг.

Детям обычно назначают 125 мг (1/2 таблетки). Продолжительность лечения микозов волосистой части головы - около 4 недель, при заражении Microsporum canis может быть более длительной.

При массе тела менее 20 кг - 62.5 мг (1/4 таблетки) 1 раз/сут, при массе от 20 до 40 кг - 125 мг (1/2 таблетки) 1 раз/сут, при массе более 40 кг - 250 мг (1 таблетка) 1 раз/сут.

При сопутствующем дефиците кальция дефицит магния должен быть устранен до начала введения дополнительного приема кальция.

При частом употреблении слабительных средств, алкоголя, напряженных физических и психических нагрузках потребность в магнии возрастает, что может приводить к развитию дефицита магния в организме.

Нерегулярное применение тербинафина или преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву заболевания.

На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей в начале курса лечения.

Если через 2 недель лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. При лечении онихомикоза клинический ответ, обычно, наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 нед. и онихомикоза стоп в течение 6 нед. не требуется.

При наличии тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или креатинин в крови более 300 мкмоль/л), при нарушении функции печени дозу тербинафина следует уменьшить вдвое.

При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть сниженным.

При сниженной функции печени назначают половину взрослой дозой. Во время лечения необходимо контролировать уровень трансаминаз печени в сыворотке крови. В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, потеря аппетита, боли в животе, желтуха, потемнение мочи или бесцветный стул) препарат следует отменить.

Назначение тербинафина больным псориазом требует повышенной осмотрительности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать вспышку псориаза.

П1ри лечении тербинафииом следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторною инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (каждые 2 нед.) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Тербинафин не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания.

Магний плюс В6 предпочтительно не назначать одновременно с препаратами фосфатов или натриевых соединений, т.к. может значительно снизиться всасывание магния в ЖКТ.

Препараты магния снижают всасывание тетрациклина, при одновременном приеме рекомендуется делать интервал в 3 ч перед применением препарата Магний плюс В6.

Магний ослабляет действие пероральных антикоагулянтов (в т.ч. кумариновых и индандионовых производных), уменьшает усвоение железа.

Витамин В6 снижает фармакологические эффекты левоподы.

Практически не влияет на клиренс препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450 (например, циклоспорин, терфенадин, толбутамид, триазолам, пероральные контрацептивы).

Иигибирует СYР206 и препятствует метаболизму таких препаратов как трициклические антидепрессанты и селективные блокаторы захвата серотонина (дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, проавфенон), МАО-ингибиторы типа В (селeгилин) и антинсихотические (хлорпромазин, галоперидол).

Лекарственные препараты - индукторы ферментов СYР450 (например, рифампицин) могут ускорять выведение тербинафина из организма.

Лекарственные препараты - ингибиторы СYР450 (например, циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.

Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.

Снижает клиренс кофеина на 21% и продливает время его полураспада на 31%.

Не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина.

Этанол и другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксического эффекта.

При нормальной функции почек пероральный прием магния не вызывает токсических реакций. Отравление магнием может развиваться при почечной недостаточности. Токсические эффекты в основном зависят от содержания магния в сыворотке крови.

Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, замедление рефлексов, изменения на ЭКГ, угнетение дыхания, кома, остановка сердца и паралич сердца, анурия.

Лечение: регидратация, форсированный диурез. В качестве антидота при передозировке магнием (гипермагниемии) используют препараты кальция (как антагониста магния) - кальция хлорид или кальция глюконат. При почечной недостаточности необходим гемодиализ или перитонеальный диализ.

При наружном применении передозировка маловероятна.

Симптомы при случайном приеме внутрь: головная боль, тошнота, гастралгия, головокружение, учащенное мочеиспускание, сыпь.

Лечение: активированный уголь, при необходимости - симптоматическая поддерживающая терапия.