Майзер и Эспераль
Результат проверки совместимости препаратов Майзер и Эспераль. Дана оценка групповой и лекарственной несовместимости, потенциальных побочных эффектов, а также возможность одновременного приема двух лекарств вместе.
Майзер
- Торговые наименования: Майзер
- Действующее вещество (МНН): циклосерин
- Группа: Антибиотики; Противотуберкулезные
Взаимодействие не обнаружено.
Эспераль
- Торговые наименования: Эспераль
- Действующее вещество (МНН): дисульфирам
- Группа: Ингибиторы микросомальных ферментов печени; Ингибиторы P450 - CYP3A4
Взаимодействие не обнаружено.
Сравнение Майзер и Эспераль
Сравнение препаратов Майзер и Эспераль позволяет выявить сходства и различия в их составе, показаниях и противопоказаниях, использовании у взрослых и детей, а также при беременности и кормлении грудью. Ниже представлена сравнительная характеристика дженериков и гомологов обоих лекарственных средств в наглядной таблице результатов. Этот анализ поможет определить, какой препарат лучше применять при конкретном заболевании или для облегчения симптомов болезни.
Показания | |
---|---|
Подобно всем противотуберкулезным препаратам циклосерин следует использовать в сочетании с другими химиотерапевтическими средствами, а не как монотерапию.
Применять циклосерин для лечения этих инфекций следует только после того, как исчерпаны все обычные средства лечения и когда определена чувствительность микроорганизмов к данному лекарственному препарату. |
Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем. |
Режим дозирования | |
---|---|
Циклосерин применятся внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ - после еды). Взрослые. Обычная доза составляет от 500 мг до 1 г/сут. Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг 2 раза /сут с 12-ти ч интервалом в течение первых двух недель. Периодически (после нескольких приемов, контролируется уровня препарата в крови). Суточная доза не должна превышать 1 г. Дети. Обычная начальная доза составляет от 10 мг/кг массы тела/сут, после чего она изменяется в зависимости от уровня препарата в крови и терапевтического эффекта. Суточная доза для детей - 0.01-0.02 г/кг массы тела (не выше 0.75 г/сут.). Пожилые. Назначается также как и взрослым, но дозу уменьшают в случае нарушенной функции почек. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг - по 0.25 г 2 раза/сут. |
Перед началом лечения пациента следует тщательно обследовать и предупредить о последствиях и осложнениях. Препарат назначают внутрь по 500 мг 1 раз/сут утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 250 мг (1/2 таблетки) или 125 мг (1/4 таблетки) в сут. В зависимости от реакции больного на лечение дозу можно увеличивать или уменьшать. Через 7-10 дней проводят тетурам-алкогольную пробу: 20-30 мл 40% этанола (водки) после приема препарата в дозе 500 мг; при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки - 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата, по необходимости. В дальнейшем препарат можно применять в поддерживающей дозе 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет. |
Противопоказания | |
---|---|
С осторожностью назначать циклосерин в детском возрасте. |
Абсолютные:
Относительные:
|
Побочное действие | |
---|---|
Со стороны ЦНС: связаны с высокими дозами препарата, т.е. более 500 мг в сутки: судороги, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, сопорозное состояние, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождавшееся потерей памяти, тревожность, периферический неврит, психозы, возможно с попытками самоубийства, изменения характера, эйфория, депрессия, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парастезия, большие и малые приступы клонических судорог и кома. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея. Прочие: лихорадка, усиление кашля. К другим установленным побочным эффектам относятся: аллергические реакции, зуд, мегалобластная анемия и увеличение аминотрансфераз в сыворотке, в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени. Возможно внезапное развитие застойной сердечной недостаточности у больных, принимавших от 1 до 1.5 г циклосерина/сут. |
Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода); редко - гепатит, иногда встречающийся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом, полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, снижение памяти, спутанность сознания, астения, головные боли, кожные аллергические реакции. Связанные с комбинацией дисульфирам-этанол: описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические нарушения, отек мозга. Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита. При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение. |
Фармакологическое действие | |
---|---|
Противотуберкулезный препарат. Циклосерин - это бактерицидный антибиотик широкого спектра действия. Циклосерин ингибирует синтез клеточной оболочки чувствительных штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий и Mycobacterium tuberculosis. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л - Rickettsia spp., Treponema spp., минимальная подавляющая концентрация по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более - на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно. |
Препарат для лечения алкоголизма. Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этанола - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (в т.ч. приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков. Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема препарата внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения. |
Фармакокинетика | |
---|---|
Циклосерин быстро всасывается из ЖКТ после приема внутрь, создавая обнаруживаемые уровни концентрации препарата в плазме в течение одного часа, абсорбция 70-90%. Практически не связывается с белками плазмы. Время достижения Cmax в крови 3-4 ч; пропорционально принятой дозе 0.25, 0.5 и 1.0 г Cmax составляет 6.24 и 30 мкг/л, соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч Cmax 25-30 мкг/мл. Он свободно распределяется по жидкостям и тканям тела. Циклосерин проникает через гематоэнцефалический барьер, уровни в цереброспинальной жидкости примерно такие же, как и в плазме. У больных туберкулезом Циклосерин обнаруживается в мокроте, а также в плевральной и лецитической жидкостях, в желчи, амниотической жидкости и в крови плода, в грудном молоке, тканях легких и в лимфоидной ткани. Циклосерин выводится с мочой, в которой он обнаруживается через 30 мин после приема дозы. Около 66% дозы обнаруживается в неизмененном виде в моче в течение 24 ч. Другие 10% выводятся в течение следующих 48 ч. С калом выводятся незначительные количества. Около 35% метаболизируется, но метаболиты до настоящего времени не идентифицированы. T1/2 циклосерина колеблется в пределах 8-12 часов. Циклосерин проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полости содержится 50-100% от концентрации препарата в сыворотке крови. При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции. |
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие. |
Аналоги и гомологи | |
---|---|
Применение при беременности и кормлении | |
---|---|
Не установлено вызывает ли циклосерин повреждение плода при введении беременным женщинам или оказывает ли он влияние на репродуктивную способность. Циклосерин следует назначать беременным женщинам только в случаях крайней необходимости. Концентрации в материнском молоке приближаются к концентрациям, обнаруживаемым в сыворотке крови матери. Решение об отмене кормления грудью или прекращения лечения препаратом необходимо принимать с учетом значения лечения препаратом для матери. |
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). |
Применение у детей | |
---|---|
С осторожностью назначается в детском возрасте. Обычная начальная доза составляет от 10 мг/кг массы тела/сут, после чего она изменяется в зависимости от уровня препарата в крови и терапевтического эффекта. Суточная доза для детей - 0.01-0.02 г/кг массы тела (не выше 0.75 г/сут.). |
Применение у пожилых | |
---|---|
Назначается также как и взрослым, но дозу уменьшают в случае нарушенной функции почек. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг - по 0.25 г 2 раза/сут. |
Особые указания | |
---|---|
Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у больного развиваются аллергические дерматиты или симптомы интоксикации центральной нервной системы, например, судороги, психозы, сонливость, угнетение, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, парез или диартрия. Нейротоксический эффект обычно наблюдается при уровнях препарата в крови более 30 мг/мл (что может быть результатом передозировки или нарушенного клиренса креатинина). Опасность развития судорожного синдрома увеличивается у больных хроническим алкоголизмом. При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и состояние функции печени. Перед началом лечения циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным препаратам. При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы отравления, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/мл. Противосудорожные или седативные препараты могут быть эффективными для профилактики нейротоксических реакций. Больные, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находится под непосредственным наблюдением из-за возможного развития подобных симптомов. Значение пиридоксина в предупреждении нейротоксических реакций не установлено. В редких случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов может вызвать развитие недостаточности витамина В 12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение больного. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0.5 г 3-4 раза/сут (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), пиридоксина 200-300 мг/сут. Следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перерегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ). В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином, рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными препаратами. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Не установлено. |
В период лечения следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол. |
Лекарственное взаимодействие | |
---|---|
Циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина). Одновременное введение этионамида потенцирует нейротоксические побочные эффекты. Алкоголь и циклосерин несовместимы, в особенности при лечении высокими дозами циклосерина. Алкоголь увеличивает возможность и опасность эпилептических припадков. Больные, получающие циклосерин и изониазид, должны находиться под контролем, поскольку эти препараты оказывают комбинированное токсическое действие на ЦНС. Может потребоваться корректировка дозы. Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома. |
Комбинации противопоказаны При одновременном приеме препарата Эспераль и этанола развивается реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Комбинации не рекомендуются При одновременном применении с изониазидом - нарушения поведения и координации. При одновременном применении с производными 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) развиваются делириозные расстройства, спутанность сознания. При одновременном применении с фенитоином наблюдается значительное и быстрое повышение концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических симптомов (вследствие угнетения метаболизма фенитоина). Если комбинации избежать невозможно, то следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации фенитоина в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом. Комбинации, требующие осторожности При одновременном применении с варфарином (и другими пероральными антикоагулянтами) усиливается его эффект и повышается риск развития кровотечения (вследствие угнетения метаболизма варфарина в печени). При данной комбинации рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и коррекция дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама. Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Поэтому требуется уменьшение дозы теофиллина, в зависимости от клинических симптомов и его концентрации в плазме. Дисульфирам способен усиливать седативный эффект бензодиазепинов вследствие ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозы бензодиазепинов следует корректировать в соответствии с клиническими проявлениями. Трициклические антидепрессанты усиливают реакции непереносимости алкоголя, если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки. |
Несовместимые препараты | |
---|---|
Совместимые лекарства | |
---|---|
Передозировка | |
---|---|
Симптомы: острое отравление может наблюдаться, если взрослый больной принял внутрь более 1 г. Явления передозировки могут наблюдаться при концентрации циклосерина в плазме крови 25-30 мг/мл (прием высоких доз, если ежедневно в организм вводится более 500 мг циклосерина, нарушение клиренса креатинина). Обычно токсические эффекты встречаются со стороны ЦНС. Они могут включать головную боль, головокружение, полубессознательное состояние, спутанность сознания, повышенную раздражимость, парестезию, дизартрию и психозы. При употреблении высоких доз может наблюдаться парез, судороги и кома. Этанол может увеличивать опасность развития эпилептических припадков. Лечение: рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения. Противоэпилептические средства. Для профилактики нейротоксических эффектов противосудорожные и седативные средства. Активированный уголь может быть более эффективным для уменьшения всасывания препарата, нежели вызывание рвоты и промывание желудка. У взрослых нейротоксические эффекты могут лечиться и предупреждаться в результате введения 200-300 мг пиридоксина/сут. Проведение гемодиализа выводит Циклосерин из крови, но не исключает развития отравления угрожающего жизни. |
Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения. Лечение: проведение симптоматической терапии. |
Автор множества медицинских проектов, созданных для помощи врачам и их пациентам, врач-терапевт Шкутко Павел Михайлович. Закончил Белорусский Государственный Медицинский Университет в 2005 году. Стаж работы в государственной и частной медицине более 19 лет. Биография и достижения доктора по ссылке.
Безопасность вашего лечения является приоритетом нашего сервиса проверки совместимости лекарств Апамед, поэтому мы регулярно обновляем базу данных актуальной информацией, чтобы в ней отражались последние медицинские рекомендации. Наши рецензенты используют разнообразные источники в своей повседневной работе, включая сайты профессиональной информации: Pubmed и Cochrane, а также российские справочники лекарств: Vidal, Справочник РЛС, Лекарственный справочник ГЭОТАР.