Максиган и Пенталгин Нео

• умеренно выраженный болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. почечная колика, печеночная колика, желчная колика, кишечная колика, альгодисменорея, дискинезия желчевыводящих путей);
• для кратковременного симптоматического лечения при невралгии, артралгии, ишиалгии, миалгии;
• в качестве вспомогательного препарата для уменьшения болей после хирургических вмешательств и диагностических процедур;
• для снижения повышенной температуры тела при простудных и инфекционно-воспалительных заболеваниях (для таблеток).

Болевой синдром различного генеза: при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, артрит, миалгия); невралгия; зубная боль; головная боль, мигрень; альгодисменорея; посттравматический (растяжения и ушибы) и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.

Максиган в форме таблеток для приема внутрь назначают взрослым и подросткам старше 15 лет по 1-2 таб. 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 6 таб. Продолжительность приема – не более 5 дней.

Детям в возрасте 6-8 лет назначают 1/2 таб., детям в возрасте 9-12 лет - 3/4 таб., детям в возрасте 13-15 лет - по 1 таб. Кратность приема – 2-3 раза/сут.

Таблетки предпочтительнее принимать после приема пищи.

Максиган в форме раствора для инъекций назначают в/м или в/в. Взрослым и подросткам старше 15 лет при тяжелых острых коликах препарат вводят в/в медленно (по 1 мл в течение 1 мин) по 2 мл. При необходимости препарат вводят повторно через 6-8 ч.

В/м препарат вводят по 2 мл 2 раза/сут. Максимальная суточная доза – 4 мл. Продолжительность лечения – не более 5 дней.

Детям препарат вводят в/м или в/в в зависимости от возраста и массы тела.

При необходимости возможно повторное введение препарата в тех же дозах.

Перед введением раствора его следует согреть в руках.

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции почек;
• генетический дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• тахиаритмия;
• закрытоугольная глаукома;
• гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями);
• угнетение костномозгового кроветворения;
• кишечная непроходимость;
• мегаколон;
• коллапс;
• острая порфирия;
• гранулоцитопения;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• стабильная и нестабильная стенокардия;
• беременность (I триместр и последние 6 недель);
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к производным пиразолона и другим компонентам препарата.

Максиган в форме таблеток не назначают детям младше 5 лет.

Раствор для инъекций не назначают детям в возрасте до 3 мес или c массой тела менее 5 кг.

С осторожностью и под контролем врача следует назначать препарат при нарушениях функции печени или почек, при предрасположенности к артериальной гипотензии (систолическое давление менее 100 мм рт.ст.), бронхоспазму, при повышенной чувствительности к НПВП или неопиоидным анальгетикам (в т.ч. при указаниях в анамнезе на "аспириновую триаду").

Повышенная чувствительность к активным веществам, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе), период после проведения аортокоронарного шунтирования, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), активное желудочно-кишечное кровотечение, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови и нарушения гемостаза, цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения, декомпенсированная сердечная недостаточность, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (острый инфаркт миокарда, тяжелое течение ишемической болезни сердца, тяжелая артериальная гипертензия), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, повышенная возбудимость, нарушение сна, тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести с повышением уровня трансаминаз, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, алкогольное поражение печени), заболевания периферических артерий, курение, глаукома, нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин), язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, пожилой возраст, системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани (синдром Шарпа), длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, антиагреганты, пероральные глюкокортикоиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко – анафилактический шок, крапивница, ангионевротический отек; в единичных случаях – злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - чувство жжения в эпигастральной области, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: в единичных случаях – головная боль, головокружение, парез аккомодации.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться повышением температуры, ознобом, болью в горле, затруднением глотания, стоматитом, вагинитом, проктитом).

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (особенно у предрасположенных пациентов).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: редко (обычно при длительном приеме или назначении в высоких дозах) – олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет (обусловлено метаболитами метамизола); в единичных случаях – затрудненное мочеиспускание.

Местные реакции: при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.

Прочие: в единичных случаях – снижение потоотделения.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - метгемоглобинемия, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: часто - нервозность, головная боль, вертиго, головокружение, сонливость; нечасто - тремор, парестезии, головная боль, депрессия, нарушения сна, расстройство внимания, бессонница, недомогание; редко - тревога, эйфорическое настроение, внутреннее напряжение.

Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения.

Со стороны органа слуха: часто - шум в ушах, нарушение слуха; нечасто: снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - отечность, ощущение сердцебиения; нечасто - застойная сердечная недостаточность, тахикардия, аритмия; повышение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка; нечасто - эозинофильные пневмонии; очень редко - бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП).

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, стоматит, метеоризм; нечасто - желудочно-кишечное кровотечение и/или перфорация желудка, кровавая рвота, мелена, рвота, сухость во рту; очень редко - рецидив или обострение язвенного колита или болезни Крона; гастрит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности «печеночных» ферментов, желтуха; очень редко - нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд, кожная сыпь, экхимозы, пурпура; нечасто - алопеция, фотодерматозы; очень редко - буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - миалгия и мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - жажда, повышенное потоотделение; нечасто - реакции повышенной чувствительности, нарушения менструального цикла, гипертермия (озноб и лихорадка).

Комбинированный препарат с анальгезирующим и спазмолитическим действием.

Метамизол натрия – анальгетик-антипиретик, является производным пиразолона. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Питофенона гидрохлорид оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление.

Фенпивериния бромид за счет м-холиноблокирующего действия оказывает дополнительное расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру.

Сочетание трех компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия, выражающееся в облегчении боли, расслаблении гладких мышц и снижении повышенной температуры.

Комбинированное лекарственное средство.

Напроксен: НПВС, обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия обусловлен неселективным ингибированием активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующей синтез простагландинов. Применение напроксена в виде соли напроксена натрия обеспечивает более быстрое всасывание и быстрое наступление обезболивающего эффекта.

Парацетамол: анальгетик-антипиретик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой циклооксигеназы в центральной нервной системе и воздействием на центры боли и терморегуляции.

Кофеин: уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность; расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает симулирующего действия на ЦНС, повышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока. Кофеин увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, а также снижает активность ЦОГ, т.к. является антагонистом аденозиновых А(2А) и А(2В) рецепторов, что способствует усилению обезболивающего действия анальгетиков.

Напроксен: быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 95 % (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). Время достижения C_max в крови - 1-2 часа. Связь с белками плазмы крови > 99 %. T_1/2 - 12-15 часов. Метаболизм происходит в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9. Клиренс - 0.13 мл/мин/кг. Выводится на 98 % почками, 10 % выводится в неизмененном виде, с желчью - 0.5-2.5 %. Равновесная концентрация в плазме крови определяется после приема 4-5 доз препарата (2-3 дня).

Парацетамол: легко всасывается в ЖКТ, C_max достигается через 0.5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл, связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится почками, главным образом, в виде глюкуронидов и сульфатных конъюгатов. Менее 5 % парацетамола выводится в неизмененном виде. T_1/2 варьируется от 1 до 4 ч.

Кофеин: полностью и быстро всасывается в ЖКТ, C_max достигается через 50-75 мин и составляет 1.58-1.76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови -25-36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %.T_1/2 у взрослых составляет 3.9-5.3 ч (иногда - до 10 ч) Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2 %).

Раствор для инъекций не назначают детям в возрасте до 3 мес или c массой тела менее 5 кг.

Максиган в форме таблеток для приема внутрь назначают подросткам старше 15 лет по 1-2 таб. 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 6 таб. Продолжительность приема – не более 5 дней.

Детям в возрасте 6-8 лет назначают 1/2 таб., детям в возрасте 9-12 лет - 3/4 таб., детям в возрасте 13-15 лет - по 1 таб. Кратность приема – 2-3 раза/сут.

Детям препарат вводят в/м или в/в в зависимости от возраста и массы тела.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При длительном (более 1 недели) применении препарата необходимо контролировать картину периферической крови (количество лейкоцитов и тромбоцитов) и функциональное состояние печени. При подозрении на агранулоцитоз или тромбоцитопению применение Максигана следует прекратить.

Раствор для инъекций не используется для купирования острых абдоминальных болей до выяснения причины.

Парентеральное введение препарата используется в экстренных случаях (например, почечная или печеночная колика) и в тех случаях, когда прием препарата внутрь невозможен. С осторожностью следует проводить в/в введение препарата (т.к. существует риск развития артериальной гипотензии). В/в введение следует проводить медленно, пациент должен находиться в положении лежа, необходимо контролировать АД, ЧСС и частоту дыхания.

При применении препарата Максиган следует избегать приема алкоголя.

Рентгеноконтрастные средства и коллоидные кровезаменители не должны применяться во время лечения препаратами, содержащих метамизол натрия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период приема препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

При сохранении или усилении болевого синдрома на фоне терапии следует обратиться к врачу.

При продолжительном применении необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

Не следует принимать вместе с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами, за исключением назначений врача.

Следует избегать приема данной комбинации в течение 48 ч до хирургического вмешательства. При необходимости определения 17-кортикостероидов данную комбинацию следует отменить за 48 ч до исследования. Аналогично напроксен может оказывать влияние на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.

Применение напроксена, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Во время лечения следует отказаться от употребления алкогольсодержащих напитков.

При применении данной комбинации следует ограничить потребление продуктов, содержащих кофеин, поскольку избыточное поступление кофеина может привести к нервозности, раздражительности, бессоннице и, в некоторых случаях, учащению сердцебиения.

Применение лекарственного средства может повлиять на результаты определения мочевой кислоты по методу фосфорновольфрамовой кислоты и гликемии глюкозооксидазным/пероксидазным методом.

Кофеин может искажать результаты пробы с дипиридамолом; при проведении исследования необходимо в течение 8-12 ч воздержаться от приема кофеина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Напроксен и кофеин, могут оказывать влияние на скорость психомоторной реакции, поэтому на период приема следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении задач, требующих повышенного внимания.

При одновременном применении Максигана с другими неопиоидными анальгетиками отмечается взаимное усиление токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия и повышают его токсичность.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

При одновременном применении Максигана с циклоспорином снижается уровень последнего в крови.

Седативные препараты и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.

При одновременном назначении Максигана c блокаторами гистаминовых H₁ -рецепторов, бутирофенонами, фенотиазинами, амантадином и хинидином возможно усиление м-холиноблокирующего действия.

При одновременном применении с этанолом отмечается взаимное усиление эффектов.

При одновременном применении Максигана с хлорпромазином или другими производными фенотиазина возможно развитие выраженной гипертермии.

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин может усиливать их клинические эффекты.

При одновременном применении Максигана с тиамазолом и цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении кодеин, блокаторы гистаминовых H₂ -рецепторов, пропранолол замедляют инактивацию метамизола натрия и усиливают его действие.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор для инъекций фармацевтически несовместим в одном шприце с растворами других лекарственных препаратов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, кортикостероиды: возрастание риска развития побочных эффектов напроксена со стороны ЖКТ.

Пропранолол и другие бета-адреноблокаторы: напроксен может снижать антигипертензивное действие препаратов. Кофеин может подавлять терапевтические эффекты бета-адреноблокаторов.

Сердечные гликозиды: кофеин ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Диуретики: напроксен может уменьшать мочегонное действие диуретиков, ингибировать натрийуретическое действие фуросемида. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП.

Литий: напроксен снижает выведение лития, что приводит к увеличению концентрации лития в плазме крови.

Миелотоксические препараты: усиление гематоксичности напроксена.

Циклоспорин: увеличение риска развития почечной недостаточности.

Пробенецид: увеличивает концентрацию напроксена в плазме крови.

Метотрексат, фенитоин, сульфаниламид: напроксен замедляет их экскрецию, что увеличивает риск развития их токсического действия.

Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий: уменьшение абсорбции напроксена.

Антикоагулянты: напроксен может усиливать действие антикоагулянтов, парацетамол при длительном применении усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Антитромбоцитарные препараты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска развития желудочно-кишечного кровотечения.

Мифепристон: не рекомендуется одновременный прием НПВП в течение 8-12 дней после применения мифепристона.

Такролимус: одновременное применение НПВП повышает риск нефротоксичности.

Дифлунисал: повышение концентрации парацетамола в плазме крови, что повышает риск развития гепатотоксичности.

Индукторы микросомальных ферментов печени: возможно повышение гепатотоксического действия парацетамола.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени: снижение риска гепатотоксического действия парацетамола.

Хлорамфеникол: парацетамол увеличивает время выведения хлорамфеникола.

Метоклопрамид, домперидон: увеличение скорости всасывания парацетамола.

Колестирамин: снижение скорости всасывания парацетамола.

Теофиллин: кофеин снижает экскрецию теофиллина.

Барбитураты, примидон, противосудорожные средства: возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина.

Циметидин, пероральные контрацептивы, дисульфирам, ципрофлоксацин, норфлоксацин: возможно снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Препараты кальция: кофеин снижает их всасывание в ЖКТ.

Наркотические и снотворные лекарственные средства: кофеин снижает их эффективность.

Алкоголь: увеличение риска поражения печени и острого панкреатита.

Симптомы: рвота, снижение АД, сонливость, спутанность сознания, тошнота, сухость во рту, боли в эпигастральной области, изменение потоотделения, нарушение функции печени и почек, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости проводят симптоматическую терапию.