Макулин Плюс и Фарестон

• в качестве биологически активной добавки к пище – дополнительного источника полиненасыщенных жирных кислот омега-3 (докозагексаеновой кислоты), витаминов С, Е, лютеина, зеаксантина, цинка и меди.

Рекомендовано Российской Диабетической Ассоциацией

Макулин Плюс принимают внутрь во время еды.

Взрослым рекомендуется принимать по 1 капс. 1 раз/сут.

Продолжительность приема - не менее 1 месяца. При необходимости курс можно повторить.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При эстрогензависимом раке молочной железы рекомендуемая доза - 60 мг/сут.

При дисгормональной гиперплазии молочной железы рекомендуемая доза – 20 мг/сут.

• беременность;
• период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость компонентов.

Со стороны половой системы: часто - приливы крови, маточные кровотечения, влагалищные выделения; редко - гипертрофия эндометрия, полипы эндометрия; очень редко - гиперплазия эндометрия, рак эндометрия.

Со стороны нервной системы: часто - повышенная утомляемость, головокружение, отеки, тошнота, рвота, повышенная потливость, сыпь, зуд, депрессия; редко - нарушение ориентации в пространстве, бессонница, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: редко - потеря аппетита, повышение активности трансаминаз, запор; очень редко - желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбоэмболические эпизоды (тромбоз глубоких вен, тромбофлебиты и легочная эмболия).

Со стороны обмена веществ: редко - повышение массы тела, гиперкальциемия, особенно у больных с метастазами в костях.

Прочие: редко - диспноэ; очень редко - кратковременное помутнение роговицы, алопеция.

Макулин плюс - биологически активная добавка, источник лютеина и зеаксантина природного происхождения. Некоторые компоненты, входящие в состав Макулин Плюс, не вырабатываются организмом самостоятельно и, чтобы сохранить здоровье глаз и снизить риск возникновения возрастных дегенеративных изменений сетчатки, они должны быть включены в повседневный рацион питания.

Входящие в состав ингредиенты способствуют снижению повреждения сетчатки УФ-излучением за счет фильтрации синей части спектра, сохранению и повышению зрительной функции глаз, снижению выраженности возрастных изменений сетчатки и хрусталика, укреплению стенок капилляров, нормализации обменных процессов в тканях глаза на фоне сахарного диабета.

Лютеин Flora Glo - запатентованная торговая марка субстанции Лютеина, компании Kemin Industries, Inc., U.S.A. Именно Лютеин Flora Glo использовался в большинстве международных клинических исследований по офтальмологии (более 70, в т.ч. исследования LUNA; CARMA; AREDS2) во всем мире.

Зеаксантин ZeaONE - запатентованная субстанция от компании Kemin Industries, Inc., U.S.A. Представляет собой "свободную" (реже говорят "пищевую") форму зеаксантина, аналогичную поступающей в организм из пищевых продуктов. Свободный Зеаксантин ZeaONE в организме подвергается минимальной обработке ферментами ЖКТ, благодаря чему имеет высокую биодоступность.

Витамин С - основной антиоксидант, предотвращает повреждение сетчатки свободными радикалами. Участвует в синтезе коллагена, тем самым поддерживая прочность капилляров. Нормализует проницаемость капилляров, улучшает кровообращение в глазных сосудах.

Витамин Е - антиоксидант, замедляет процесс старения клеток организма. Нормализует проницаемость капилляров и предотвращает их ломкость. Улучшает периферическое кровообращение. Препятствует развитию катаракты.

Полиненасыщенные жирные кислоты омега-3 помогают росту и развитию фоторецепторов, поддерживают высокую остроту зрения, сохраняют прозрачность хрусталика. Стабилизируют липидный слой слезной пленки, облегчают течение синдрома сухого глаза.

Цинк поддерживает структуру зрительного нерва. Недостаток цинка связывают с отслойкой сетчатки, появлением катаракты и дальнейшим снижением зрения.

Противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство, производное трифенилэтилена. Торемифен, связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает эстрогеноподобный, антиэстрогенный (или одновременно) эффект, в зависимости от длительности лечения, пола, органа-мишени и прочих особенностей.

При лечении торемифеном пациентов с раком молочной железы в постменопаузе было выявлено умеренное снижение сывороточного холестерина и ЛПНП.

Торемифен конкурентно связывается с эстрогеновыми рецепторами и тормозит эстроген-опосредованную стимуляцию синтеза ДНК и клеточной репликации. На экспериментальных моделях рака торемифен в высоких дозах оказывал эстрогеннезависимый противоопухолевый эффект.

Противоопухолевый эффект торемифена на рак молочной железы опосредован антиэстрогенным действием, однако нельзя исключить, что другие механизмы (изменения в экспрессии онкогенов, секреция факторов роста, индукция апоптоза и влияние на кинетику клеточного цикла) также могут оказывать противоопухолевое действие.

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. C_max в плазме крови достигается через 3 ч (2-5 ч). Прием пищи не оказывает влияния на продолжительность абсорбции, но может увеличить время достижения C_max на 1.5-2 ч. Эти изменения не имеют клинического значения.

Кинетика торемифена в плазме при приеме внутрь от 11 до 680 мг/сут имеет линейный характер.

Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) - 99.5%. C_ss при дозе 60 мг/сут составляет 0.9 (0.6-1.3) мкг/мл. Из-за медленной элиминации C_ss в плазме достигается в течение 4-6 недель.

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита - N-деметилторемифена. Он обладает сходным антиэстрогенным эффектом, однако несколько меньшим, чем торемифен. Связывание метаболита с белками плазмы составляет более 99.9%. Средний T_1/2 N-деметилторемифена - 11 сут (4-20 сут). В сыворотке крови обнаружены еще 3 менее значимых метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен.

Концентрация в плазме крови описывается биэкспоненциальной кривой. T_1/2 в первой фазе (распределение) составляет 4 (2-12) ч, во второй (элиминация) – 5 (2-10) сут. Торемифен выводится в основном в виде метаболитов с калом. Может наблюдаться энтерогепатическая рециркуляция. Около 10% дозы выводится с мочой в виде метаболитов.

Применение при беременности и в период лактации противопоказано.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Применение продукта не заменяет сбалансированного питания.

Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Перед началом лечения следует провести гинекологическое обследование. Особое внимание необходимо уделить состоянию слизистой оболочки эндометрия. Затем гинекологические обследования следует повторять не менее 1 раза в год.

Пациенты с артериальной гипертензией, сахарным диабетом и высоким уровнем индекса массы тела (>30) или которые получали длительную заместительную гормональную терапию, находятся в группе риска по раку эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется для лечения пациентов, у которых в анамнезе были случаи тяжелых тромбоэмболических заболеваний.

У некоторых пациентов может наблюдаться дозозависимое удлинение интервала QT. Торемифен следует применять с осторожностью у пациентов (особенно преклонного возраста) с проаритмическими состояниями, такими как миокардиальная ишемия или удлинение интервала QT, которые могут привести к повышению риска возникновения желудочковой аритмии (включая трепетание/мерцание) и остановке сердца. При возникновении симптомов, которые могут ассоциироваться с сердечной аритмией и возникают в течение применения торемифена, терапию необходимо прекратить и сделать ЭКГ.

Не следует применять торемифен, если интервал QT_с > 500 мс.

Пациенты с декомпенсированной сердечной недостаточностью или пациенты со стенокардией тяжелой степени, а также пациенты с метастазами в кости в начале лечения, у которых может развиться гиперкальциемия, нуждаются в тщательном мониторинге.

Информации о применении торемифена у пациентов с нестабильным течением сахарного диабета, сердечной недостаточностью или тяжелым общим состоянием отсутствует.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Обычно торемифен не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, но в единичных случаях возможно головокружение, слабость и нарушение зрения. В таких случаях необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

При применении торемифена одновременно с другими препаратами, которые пролонгируют интервал QT, возможно возникновение дополнительного эффекта удлинения интервала QT. Это может привести к повышенному риску развития желудочковых аритмий, включая трепетание/мерцание. Поэтому противопоказано одновременное применение со следующими препаратами: антиаритмические препараты класса I A (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); нейролептики (например, производные фенотиазина, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультопирид); антибактериальные препараты (например, моксифлоксацин, эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин); антигистаминные средства (например, терфенадин, астемизол, мизоластин); цизапирид, винкамин в/в, бепридил, дифеманил.

При одновременном применении препаратов, которые уменьшают почечную экскрецию кальция (тиазидные диуретики), возможно развитие гиперкальциемии.

Индукторы ферментных систем печени (например, фенобарбитал, карбамазепин) могут ускорять метаболизм торемифена в печени и приводить к снижению C_ss торемифена в плазме крови (при данной комбинации может потребоваться удвоение суточной дозы).

При одновременном применении антиэстрогенов и антикоагулянтов (например, варфарин) возможно значительное увеличение времени кровотечения (данной комбинации следует избегать).

Некоторые препараты, ингибирующие изофермент CYP3А, способны замедлять метаболизм торемифена, что следует учитывать при одновременном применении кетоконазола, эритромицина, тролеандомицина.