Мамомит и Пирфотех, 99mTc

Рак молочной железы с метастазами в период постменопаузы или после овариэктомии (особенно у больных с эстрогензависимыми опухолями), рак предстательной железы.

Синдром Иценко-Кушинга, вызванный гиперплазией коры надпочечников, аденомой или карциномой коры надпочечников (в т.ч. в до- и послеоперационном периоде, в неоперабельных случаях), а также эктопической продукцией АКТГ. Гиперальдостеронизм.

• сцинтиграфия скелета с целью определения патологических изменений различной этиологии (первичные и метастатические опухоли, остеомиелит, костно-суставной туберкулез и др.);
• сцинтиграфическое выявление острого инфаркта миокарда;
• сцинтиграфия при дифференциальной диагностике опухолей яичников;
• для мечения эритроцитов in vivo при радионуклидной вентрикулографии;
• для определения объема циркулирующей и депонированной крови (ОЦК и ОДК) и при эмиссионной компьютерной томографии (ЭКГ) печени с мечеными эритроцитами.

Препарат Пирфотех, ^99mТс готовят в медицинском учреждении непосредственно перед употреблением.

Готовый препарат Пирфотех, ^99mТс представляет собой комплекс технеция-99m с натрием дифосфатом.

Приготовление препарата Пирфотех, ^99mТс:

• 5- 10 мл элюата из генератора технеция-99m с объемной активностью 185 -1480 МБк/мл в асептических условиях вводят с помощью шприца во флакон с лиофилизатом, прокапывая резиновую пробку иглой;
• при необходимости предварительно проводят разбавление элюата изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой величины объемной активности;
• содержимое флакона перемешивают встряхиванием до полного растворения лиофилизата;
• препарат готов к применению сразу после полного растворения лиофилизата;
• готовый препарат, приготовленный на основе лиофилизата, содержащегося в одном флаконе, может быть использован для исследования 5 пациентов.

Вводят внутривенно.

Для сцинтиграфии скелета, выявления острых инфарктов миокарда и опухолей яичников препарат вводят внутривенно в количестве 3-6 МБк на 1 кг массы тела пациента. Сцинтиграфию проводят через 3 ч после введения препарата.

При радионуклидной вентирикуклографии, определении ОЦК и при ЭКТ печени с мечеными эритроцитами мечение эритроцитов in vivo проводят раздельным введением растворенного лиофилизата в 5 мл изотонического раствора натрия хлорида и через 20-30 мин раствора натрия пертехнетата, ^99mТс. Больному внутривенно вводят раствор лиофилизата из расчета 0.016-0.032 мг олова дихлорида на 1 кг массы тела пациента и 4-12 МБк (при определении ОЦК) или 555-740 МБк (при радионуклидной вентрикулографии, ЭКТ печени с мечеными эритроцитами) натрия пертехнетата, ^99mТс.

Таблица 1. Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Пирфотех, ^99mТс

• при беременности и в период лактации;
• гиперчувствительность к препарату или его компонентам.

Со стороны ЦНС: редко - спутанность сознания, сонливость, вялость (эти явления проходят, как правило, через 6-8 недель лечения), головная боль, головокружение, депрессия; при применении высоких доз - атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, холестаз.

Со стороны эндокринной системы: недостаточность коры надпочечников, угнетение функции щитовидной железы (при длительном применении), маскулинизация и гирсутизм.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Прочие: артериальная гипотензия (связанная с подавлением продукции альдостерона); миалгии.

Побочных действий при применении препарата в диагностических целях не выявлено.

Противоопухолевое средство. Ингибитор фермента ароматазы, участвующего в биосинтезе стероидных гормонов. Эффективно угнетает синтез кортизола, в меньшей степени - синтез других стероидов (в т.ч. тестостерона, дигидротестостерона, андростендиона). Оказывает также выраженное угнетающее действие на процесс превращения андрогенов в эстрогены в различных органах и тканях.

Пирфотех, ^99m Тс - радиофармацевтический препарат готовится из лиофилизата и раствора натрия пертехнетата, ^99mТс из генератора технеция-99m.

Изотоп ^99mТс имеет период полураспада 6.04 ч. При распаде ^99m Тс испускает гамма-кванты с энергией 140 КэВ и выходом 90%.

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается через 1.5 ч. Связывание с белками составляет 20-25%. Метаболизируется в печени с образованием N-ацетиламиноглутетимида.

T_1/2 составляет 12.5 ч, после длительного применения уменьшается до 7 ч, т.к. аминоглутетимид является индуктором микросомальных ферментов печени, что увеличивает скорость собственного метаболизма. Выводится почками - 34-54% в неизмененном виде.

Пирфотех, ^99mТс выводится из крови и накапливается в скелете. Через 1 ч в скелете накапливается более 30% введенного количества. Через 3 ч после инъекции в крови содержится 10-15% препарата. Экскретируется из организма мочевыделительной системой. За 1 ч после введения выводится с мочой 30%, за 3 ч - 45% препарата.

Пирфотех, ^99mТс после внутривенного введения активно поглощается в зоне нарушения кровоснабжения миокарда при инфаркте, очагах патологических изменений скелета и в злокачественных новообразованиях яичников, что позволяет использовать его в диагностике вышеупомянутых патологических состояний. При раздельном введении лиофилизата и натрия пертехнетата, ^99m Тс с интервалом 20 мин происходит in vivo мечение эритроцитов на период до 3-4 часов.

Аминоглутетимид противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать негормональные средства контрацепции.

В экспериментальных исследованиях установлено мутагенное и тератогенное действие аминоглутетимида.

С осторожностью применяют у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной и после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом, другими острыми инфекционными заболеваниями, гипотиреозом и нарушениями функции почек.

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста из-за повышенного риска развития токсических эффектов (прежде всего в отношении ЦНС).

Следует тщательно контролировать состояние пациентов, применяющих аминоглутетимид, при хирургических вмешательствах, травмах и стрессовых состояниях. При тяжелых травмах или шоке аминоглутетимид следует временно отменить.

В процессе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию щитовидной железы, картину периферической крови, активность трансаминаз печени, ЩФ и уровень билирубина в плазме крови.

При синдроме Иценко-Кушинга необходим регулярный контроль уровня кортизола в плазме крови для коррекции доз аминоглутетимида.

В случае развития гипотиреоза следует назначить заместительную терапию тироксином.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начале лечения пациент должен избегать вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99), «Нормами радиационной безопасности» (НРБ -99) и методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1.1892-04).

При одновременном применении аминоглутетимид снижает эффективность дигоксина и теофиллина.

При одновременном применении аминоглутетимид, являясь индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома P450, повышает скорость метаболизма непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, ГКС и минералокортикоидов.

При проведении диагностических исследований взаимодействие с другими лекарственными средствами не обнаружено.

При однократном введении передозировка маловероятна, в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств.