Ампассе и Блеомицин

Рак кожи, пищевода, легкого, шейки матки, щитовидной железы, почки; злокачественные опухоли головы и шеи; саркомы мягких тканей, остеогенная саркома; лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, герминогенные опухоли яичка и яичников.

Лечение и профилактика экссудативного плеврита и лечение экссудативного перитонита при злокачественных опухолях (внутриполостное введение).

Со стороны нервной системы: в редких случаях - головокружение, состояние сонливости легкой степени тяжести.

Прочие: возможны аллергические реакции.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легочной ткани.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, ангулярный стоматит, нарушения функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, частое и болезненное мочеиспускание.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея.

Аллергические реакции: эритема, крапивница, анафилактоидные реакции.

Дерматологические реакции: очаговые гиперкератозы, гиперпигментация, дерматиты, деформация ногтей, алопеция.

Прочие: повышение температуры, лейкопения; редко - токсическое действие на сосуды (в т.ч. церебральный артериит, инсульт, инфаркт миокарда).

Ноотропное средство. Нейрохимический механизм действия опосредован взаимодействием с глутаматергической системой на уровне модуляции АМРА-рецепторов.

Эффективен у пациентов с хроническим нарушением мозгового кровообращения вследствие артериальной гипертензии и(или) атеросклероза магистральных артерий головы.

Длительное применение не приводит к кумуляции эффекта, к развитию толерантности или появлению нежелательных реакций. Отмена препарата после длительного введения не вызывает синдрома отмены.

Малотоксичен.

Противоопухолевое средство. Представляет собой A₂-фракцию, изолированную из культуры Streptomyces verticillus, содержащую собственно противоопухолевый антибиотик. Механизм действия связан со способностью вызывать фрагментацию молекул ДНК. Обладает слабо выраженной миелодепрессивной и иммунодепрессивной активностью.

Значения основных фармакокинетических параметров гидроксиникотиноилглутамата при в/в введении характеризуются высокой межиндивидуальной вариабельностью. Вариабельность фармакокинетических параметров при в/м введении была небольшой. Фармакокинетические процессы у изученной группы пациентов в диапазоне доз 10-50 мг при в/в введении носили нелинейный характер. Биодоступность гидроксиникотиноилглутамата кальция при в/м введении здоровым добровольцам составила 1-3% от в/в введения в той же дозе.

На основании данных, полученных в ходе клинических исследований, T_1/2 у человека составляет около 4 ч. Основным путем элиминации является почечная экскреция.

Связывание с белками 1%. Подвергается метаболизму, пути которого точно не установлены.

T_1/2 при КК более 35 мл/мин составляет 115 мин. Выводится почками, 60-70% преимущественно в неизмененном виде.

Блеомицин противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщины детородного возраста, получающие терапию блеомицином, должны применять надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие блеомицина.

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов по показаниям.

Случаи передозировки не зарегистрированы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не следует применять препарат при данных видах деятельности, т.к. отсутствуют данные по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями легких (в т.ч. в анамнезе), с нарушениями функции почек, с ИБС, пороками сердца, у лиц пожилого возраста, а также у пациентов, получавших или получающих лучевую терапию.

С осторожностью применяют у больных с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом и острыми инфекционными заболеваниями.

В процессе лечения необходимы систематический контроль функции органов дыхания, рентгенологическое исследование грудной клетки, контроль функции почек, печени. При появлении кашля или диспноэ лечение следует прекратить и назначить ГКС и антибиотики.

Безопасность применения в педиатрической практике не установлена.

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие блеомицина. В связи с этим при применении блеомицина для лечения других заболеваний (грибовидный микоз, простые бородавки) необходима чрезвычайная осторожность.

Блеомицин повышает риск пневмотаксического действия у пациентов, получающих кислород (например, как часть общей анестезии).

При одновременном применении с препаратами, оказывающими миелотоксическое и пневмотоксическое действие возможно повышение риска развития побочных эффектов.

Возможно замедление клиренса блеомицина и усиление его токсического действия даже при применении в низких дозах вследствие нефротоксического действия цисплатина.