Ампассе и Налбуфин

Со стороны нервной системы: в редких случаях - головокружение, состояние сонливости легкой степени тяжести.

Прочие: возможны аллергические реакции.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – сонливость, заторможенность; возможны - головокружение, нарушения равновесия, головная боль; редко - нервозность, депрессия, спутанность сознания, дисфория; в отдельных случаях - затруднение речи, нечеткость зрения.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - артериальная гипертензия или гипотензия, брадикардия, тахикардия.

Аллергические реакции: в отдельных случаях - крапивница.

Прочие: возможно усиление потоотделения.

Ноотропное средство. Нейрохимический механизм действия опосредован взаимодействием с глутаматергической системой на уровне модуляции АМРА-рецепторов.

Эффективен у пациентов с хроническим нарушением мозгового кровообращения вследствие артериальной гипертензии и(или) атеросклероза магистральных артерий головы.

Длительное применение не приводит к кумуляции эффекта, к развитию толерантности или появлению нежелательных реакций. Отмена препарата после длительного введения не вызывает синдрома отмены.

Малотоксичен.

Опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему преимущественно через опиоидные κ-рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.

Обладает сопоставимым с морфином анальгезирующим действием, оказывает седативный эффект, стимулирует рвотный центр, вызывает миоз, тормозит условные рефлексы. В меньшей степени, чем агонисты опиоидных μ-рецепторов (морфин, промедол, фентанил) угнетает дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на гемодинамику и на моторику органов ЖКТ.

Анальгезирующее действие развивается быстро: при в/в введении - через несколько минут; при в/м – через 10-15 мин. Максимальный эффект достигается через 1-2 ч, продолжительность действия составляет 3-6 ч.

Значения основных фармакокинетических параметров гидроксиникотиноилглутамата при в/в введении характеризуются высокой межиндивидуальной вариабельностью. Вариабельность фармакокинетических параметров при в/м введении была небольшой. Фармакокинетические процессы у изученной группы пациентов в диапазоне доз 10-50 мг при в/в введении носили нелинейный характер. Биодоступность гидроксиникотиноилглутамата кальция при в/м введении здоровым добровольцам составила 1-3% от в/в введения в той же дозе.

На основании данных, полученных в ходе клинических исследований, T_1/2 у человека составляет около 4 ч. Основным путем элиминации является почечная экскреция.

Метаболизируется в печени.

T_1/2 составляет 2.5-3 ч. Неизмененный налбуфин выделяется в основном с мочой (около 70%), в виде метаболитов - главным образом с желчью.

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям.

С осторожностью применяют при преждевременных родах и предполагаемой незрелости плода (т.к. налбуфин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного).

С осторожностью применяют в период лактации (грудного вскармливания).

Налбуфин выделяется с материнским молоком в очень небольших, клинически незначимых количествах (менее 1% вводимой дозы).

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов по показаниям.

Случаи передозировки не зарегистрированы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не следует применять препарат при данных видах деятельности, т.к. отсутствуют данные по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

С осторожностью следует применять при нарушениях функции дыхания (в т.ч. при обструктивных заболеваниях легких, эмфиземе), т.к. налбуфин может вызвать сокращение минутного объема дыхания приблизительно на 20-25% (при введении в дозе 20 мг на 70 кг массы тела), при уремии, у лиц пожилого возраста, при выраженном истощении.

С осторожностью и под постоянным наблюдением налбуфин следует применять при травмах черепа (из-за возможного развития угнетения дыхания), повышении внутричерепного давления и давления ликвора в спинномозговом канале.

При почечной и печеночной недостаточности налбуфин следует тщательно дозировать и предусмотреть возможность быстрого прекращения введения.

Налбуфин не следует комбинировать с другими опиоидными анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять налбуфин на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и антипсихотических средств (нейролептиков) во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применяют в амбулаторных условиях у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.