Мацитентан и Цетиризин
Результат проверки совместимости препаратов Мацитентан и Цетиризин. Дана оценка групповой и лекарственной несовместимости, потенциальных побочных эффектов, а также возможность одновременного приема двух лекарств вместе.
Мацитентан
- Торговые наименования: Мацитентан
- Действующее вещество (МНН): мацитентан
- Группа: Антигипертензивные средства; Гипотензивные средства
Взаимодействие не обнаружено.
Цетиризин
- Торговые наименования: Цетиризин, Цетиризин Гексал, Цетиризин ДС, Цетиризин Реневал, Цетиризин Сандоз, Цетиризин-OBL, Цетиризин-Акрихин, Цетиризин-Алиум, Цетиризин-Вертекс, Цетиризин-Тева, Цетиризин-ФОРП
- Действующее вещество (МНН): цетиризин
- Группа: Антигистаминные; H1-антигистаминные; Угнетающие ЦНС
Взаимодействие не обнаружено.
Сравнение Мацитентан и Цетиризин
Сравнение препаратов Мацитентан и Цетиризин позволяет выявить сходства и различия в их составе, показаниях и противопоказаниях, использовании у взрослых и детей, а также при беременности и кормлении грудью. Ниже представлена сравнительная характеристика дженериков и гомологов обоих лекарственных средств в наглядной таблице результатов. Этот анализ поможет определить, какой препарат лучше применять при конкретном заболевании или для облегчения симптомов болезни.
Показания | |
---|---|
Для длительного лечения легочной артериальной гипертензии (II-III функциональных классов по классификации ВОЗ) в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии у взрослых пациентов с первичной (идиопатической и наследственной) легочной артериальной гипертензией; с легочной артериальной гипертензией и компенсированным врожденным неосложненным пороком сердца; с легочной артериальной гипертензией и заболеваниями соединительной ткани. |
|
Режим дозирования | |
---|---|
Внутрь. 1 раз/сут, независимо от приема пищи, каждый день в одно и то же время. |
Взрослым и детям старше 12 лет назначают 10 мг (1 таб.)/сут. Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут утром и вечером или по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут. При почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза. При нарушениях функции печени дозу подбирают индивидуально, особенно при одновременной почечной недостаточности. Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется. Препарат можно принимать вне зависимости от приема пищи, предпочтительно вечером. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. |
Противопоказания | |
---|---|
Печеночная недостаточность тяжелой степени (10 баллов и выше по шкале Чайлд-Пью), как в случае диагностированного цирроза печени, так и без него; исходное повышение активности печеночных трансаминаз АЛТ и/или ACT более чем в 3 раза по сравнению с ВГН; почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин), в т.ч при необходимости диализа; беременность, период грудного вскармливания; применение препарата у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не использующих надежные методы контрацепции; возраст до 18 лет (ограниченный опыт клинического применения); повышенная чувствительность к мацитентану. |
С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности средней и тяжелой степени (требуется коррекция режима дозирования), а также больным пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). |
Побочное действие | |
---|---|
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: головная боль. Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, назофарингит, фарингит, бронхит. Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ/АСТ). Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (например, ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь). Прочие: периферические отеки/задержка жидкости, гриппоподобный синдром, инфекция мочевыводящих путей. |
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; в отдельных случаях - диспепсия, боли в животе, метеоризм. Со стороны ЦНС: в отдельных случаях - головная боль, сонливость, головокружение, возбуждение. Аллергические реакции: в единичных случаях - крапивница, ангионевротический отек, одышка (пациент должен быть предупрежден о необходимости немедленного прекращения приема препарата). Препарат в целом хорошо переносится. |
Фармакологическое действие | |
---|---|
Антагонист рецепторов эндотелина-1 (ЕТ) типов А и В (ЕТА и ЕТВ), вазодилататор. Эндотелин-1 является медиатором различных эффектов, включая вазоконстрикцию, индукцию фиброза, клеточную пролиферацию, гипертрофию и воспаление. Мацитентан обладает высокой активностью и продолжительно блокирует рецепторы эндотелина-1 гладкомышечных клеток легочных артерий, предотвращая тем самым эндотелин-опосредованную активацию системы вторичных мессенджеров, действие которых приводит к вазоконстрикции и пролиферации гладкомышечных клеток. |
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует гистаминовые Н1-рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина - через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут. |
Фармакокинетика | |
---|---|
Быстро всасывается из ЖКТ, Cmax после приема внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут Css в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связывание с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Vd - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Не кумулирует. 2/3 дозы выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин. T1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей в возрасте от 6 до 12 лет - 6 ч, от 2 до 6 лет - 5 ч, от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч. У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко. |
Аналоги и гомологи | |
---|---|
Применение при беременности и кормлении | |
---|---|
Противопоказано применение при беременности и в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить. |
Цетиризин-Акрихин не рекомендуют применять при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. |
Применение у детей | |
---|---|
Противопоказано применение мацитентана в детском и подростковом возрасте до 18 лет (ограниченный опыт клинического применения). |
С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей до 1 года недостаточен). |
Применение у пожилых | |
---|---|
Коррекция дозы не требуется у пациентов в возрасте 65 лет и старше. С осторожностью следует применять у пациентов в возрасте старше 75 лет. |
С осторожностью назначают цетиризин пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется. |
Особые указания | |
---|---|
С осторожностью: анемия тяжелой степени перед началом лечения; легочная артериальная гипертензия (ЛАГ) I ФК по классификации ВОЗ (недостаточно клинических данных); ЛАГ, ассоциированная с ВИЧ-инфекцией, или индуцированная лекарственными препаратами или токсинами (клинические данные ограничены); возраст старше 75 лет (ограниченный опыт применения); нарушение функции печени средней степени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью): при совместном применении с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон, ритонавир и саквинавир); при совместном применении с мощными индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой продырявленный, карбамазепин, фенитоин). |
С осторожностью назначают препарат лицам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции печени и/или почек. Пациента следует предупредить о необходимости сообщать врачу о возникновении любых побочных эффектов на фоне приема препарата. Пациента следует предупредить о необходимости избегать одновременного применения Аллертека с другими лекарственными средствами без назначения врача. Данных о взаимодействии цетиризина с этанолом до настоящего времени не получено, несмотря на это употребление алкоголя на фоне применения препарата Цетиризин-Акрихин не рекомендуется. Использование в педиатрии Препарат не назначают детям в возрасте до 6 лет. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. |
Лекарственное взаимодействие | |
---|---|
Варфарин - фармакодинамический эффект варфарина не изменялся. Варфарин не оказывал влияния на фармакокинетику мацитентана и его активного метаболита. Силденафил - не оказывал влияния на фармакокинетику мацитентана, не вызывал снижение экспозиции активного метаболита мацитентана. Кетоконазол - совместное применение кетоконазола, мощного ингибитора изофермента CYP3A4, в дозе 400 мг 1 раз/сут сопровождалось двукратным повышением экспозиции мацитентана в плазме крови. Экспозиция активного метаболита мацитентана при этом уменьшалась на 26%. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении мацитентана с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4. Циклоспорин А - совместное применение не оказывало влияния на концентрации мацитентана и его активного метаболита в крови в клинически значимой степени. Рифампицин - возможно снижение эффективности мацитентана. Следует избегать совместного применения мацитентана с мощными индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицином, зверобоем продырявленным, карбамазепином, фенитоином). Гормональные контрацептивы - мацитентан не оказывает влияние на фармакокинетику субстратов CYP3A4. Снижение эффективности гормональных контрацептивов не ожидается. |
Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата. Не обнаружено клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами (псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом). |
Несовместимые препараты | |
---|---|
Совместимые лекарства | |
---|---|
Передозировка | |
---|---|
Симптомы: сонливость (при однократном приеме препарата в дозе свыше 50 мг); у детей - беспокойство, повышенная раздражительность; возможен антихолинергический эффект (задержка мочеиспускания, сухость во рту, запор). Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен. |
Автор множества медицинских проектов, созданных для помощи врачам и их пациентам, врач-терапевт Шкутко Павел Михайлович. Закончил Белорусский Государственный Медицинский Университет в 2005 году. Стаж работы в государственной и частной медицине более 19 лет. Биография и достижения доктора по ссылке.
Безопасность вашего лечения является приоритетом нашего сервиса проверки совместимости лекарств Апамед, поэтому мы регулярно обновляем базу данных актуальной информацией, чтобы в ней отражались последние медицинские рекомендации. Наши рецензенты используют разнообразные источники в своей повседневной работе, включая сайты профессиональной информации: Pubmed и Cochrane, а также российские справочники лекарств: Vidal, Справочник РЛС, Лекарственный справочник ГЭОТАР.