Мацитентан и Санасон ЛЕК

Для длительного лечения легочной артериальной гипертензии (II-III функциональных классов по классификации ВОЗ) в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии у взрослых пациентов с первичной (идиопатической и наследственной) легочной артериальной гипертензией; с легочной артериальной гипертензией и компенсированным врожденным неосложненным пороком сердца; с легочной артериальной гипертензией и заболеваниями соединительной ткани.

Бессонница слабой степени выраженности, характеризующаяся нарушением процесса засыпания и частыми пробуждениями ночью и ранним утром, вызванными повышенным нервным возбуждением, тревогой, страхом или раздражением.

Внутрь. 1 раз/сут, независимо от приема пищи, каждый день в одно и то же время.

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет - по 2-3 таблетки, покрытые оболочкой, за 1 ч перед сном.

Дети от 6 до 12 лет - под наблюдением врача; доза определяется в соответствии с массой тела (рекомендуемая доза 1-2 таблетки за час до сна).

При прекращении лечения синдрома отмены не возникает.

Печеночная недостаточность тяжелой степени (10 баллов и выше по шкале Чайлд-Пью), как в случае диагностированного цирроза печени, так и без него; исходное повышение активности печеночных трансаминаз АЛТ и/или ACT более чем в 3 раза по сравнению с ВГН; почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин), в т.ч при необходимости диализа; беременность, период грудного вскармливания; применение препарата у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не использующих надежные методы контрацепции; возраст до 18 лет (ограниченный опыт клинического применения); повышенная чувствительность к мацитентану.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст до 6 лет;
• артериальная гипотензия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, назофарингит, фарингит, бронхит.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ/АСТ).

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (например, ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь).

Прочие: периферические отеки/задержка жидкости, гриппоподобный синдром, инфекция мочевыводящих путей.

Аллергические реакции, повышенная утомляемость, при длительном применении - запор.

Антагонист рецепторов эндотелина-1 (ЕТ) типов А и В (ЕТ_А и ЕТ_В), вазодилататор. Эндотелин-1 является медиатором различных эффектов, включая вазоконстрикцию, индукцию фиброза, клеточную пролиферацию, гипертрофию и воспаление. Мацитентан обладает высокой активностью и продолжительно блокирует рецепторы эндотелина-1 гладкомышечных клеток легочных артерий, предотвращая тем самым эндотелин-опосредованную активацию системы вторичных мессенджеров, действие которых приводит к вазоконстрикции и пролиферации гладкомышечных клеток.

Комбинированный препарат растительного происхождения. Благодаря активным компонентам, входящим в его состав - экстракты корневищ с корнями валерианы и шишки хмеля - обладает успокаивающим действием.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Не рекомендуется применять препарат в период беременности (препараты хмеля сдвигают гормональное равновесие в сторону преобладания эстрогенов). Назначение препарата в период грудного вскармливания возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для младенца.

Коррекция дозы не требуется у пациентов в возрасте 65 лет и старше.

С осторожностью следует применять у пациентов в возрасте старше 75 лет.

Не рекомендуется принимать препарат одновременно с другими успокаивающими и снотворными препаратами, а также напитками, содержащими алкоголь.

Применение препарата у детей 6-12 лет под наблюдением врача.

Не следует применять препарат непрерывно более 1.5-2 месяцев.

Варфарин - фармакодинамический эффект варфарина не изменялся. Варфарин не оказывал влияния на фармакокинетику мацитентана и его активного метаболита.

Силденафил - не оказывал влияния на фармакокинетику мацитентана, не вызывал снижение экспозиции активного метаболита мацитентана.

Кетоконазол - совместное применение кетоконазола, мощного ингибитора изофермента CYP3A4, в дозе 400 мг 1 раз/сут сопровождалось двукратным повышением экспозиции мацитентана в плазме крови. Экспозиция активного метаболита мацитентана при этом уменьшалась на 26%. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении мацитентана с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

Циклоспорин А - совместное применение не оказывало влияния на концентрации мацитентана и его активного метаболита в крови в клинически значимой степени.

Рифампицин - возможно снижение эффективности мацитентана. Следует избегать совместного применения мацитентана с мощными индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицином, зверобоем продырявленным, карбамазепином, фенитоином).

Гормональные контрацептивы - мацитентан не оказывает влияние на фармакокинетику субстратов CYP3A4. Снижение эффективности гормональных контрацептивов не ожидается.

Препарат усиливает действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС, гипотензивных препаратов (в частности, центрального действия), обезболивающих средств, что требует коррекции доз.

Однократный прием 20 г корневищ с корнями валерианы (примерно 123 таблетки «Санасона Лек») может вызвать ощущения усталости, спазмы в желудке, ощущение сжатия в груди, головокружение, дрожание рук, расширение зрачков, которые могут исчезнуть самостоятельно в течение 24 ч.

При передозировке галеновых препаратов шишек хмеля возможны тошнота, рвота, боли в области живота, головная боль, чувство общей усталости и «разбитости».

При явлениях передозировки целесообразно провести промывание желудка и обратиться к врачу.