Мегейс и Ци-Клим

• паллиативное лечение распространенного рака молочной железы или рака эндометрия;
• лечение анорексии или уменьшения массы тела при злокачественных новообразованиях или синдроме приобретенного иммунодефицита.

Вегето-сосудистые расстройства в период менопаузы, пре- и постменопаузы ("приливы", повышенная потливость, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, изменения настроения, апатия и др.) в составе комплексной терапии.

Внутрь. Для определения эффективности применения препарата необходимо, по крайней мере, 2 месяца непрерывного лечения.

Рак молочной железы: 160 мг/сут (однократно или в несколько приемов).

Рак эндометрия: 80-320 мг/сут (однократно или в несколько приемов).

Анорексия или уменьшения массы тела: однократная ежедневная доза составляет 400-300 мг.

Пожилые больные: корректировки дозы не требуется.

Внутрь. Дозу и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, ответа на лечение и применяемой лекарственной формы.

• в качестве диагностического теста на беременность;
• беременность и период кормления грудью;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к мегестролу или любому другому веществу, входящему в состав препарата.

С осторожностью Мегейс следует применять у больных с тромбофлебитом в анамнезе.

Повышенная чувствительность к цимицифуге; эстрогензависимые опухоли; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; алкоголизм (для лекарственных форм, в состав которых входит этанол).

С осторожностью: нарушения функции печени, эпилепсия, черепно-мозговая травма, заболевания головного мозга.

Увеличение массы тела является частым эффектом при применении препарата Мегейс у больных раком молочной железы или эндометрия и является следствием повышенного аппетита.

Тромбоэмболия: сообщалось о случаях тромбоэмболии, включая тромбофлебит и эмболию легкого.

Прочие побочные эффекты: тошнота, рвота, отеки и кровяные выделения из полости матки, не связанные с менструациями, отмечаются приблизительно у 1-2% больных; сообщалось о наличии у больных одышки, болей, сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, приливов, изменений настроения, кушингоидных признаков на лице, временной активизации развития опухоли (в отсутствие или при наличии гиперкальциемии), гипергликемии, алопеции, синдрома запястного канала, диареи, летаргии, кожных высыпаний.

Сообщалось о развитии патологических состояний, связанных с нарушением функционирования гипофизарно - надпочечниковой системы: непереносимость глюкозы , возникновение сахарного диабета и обострение имеющегося сахарного диабета со снижением толерантности к глюкозе и синдромом Кушинга. В редких случаях у больных вскоре после прекращения лечения препаратом Мегейс наблюдались клинические признаки надпочечниковой недостаточности. Следует иметь в виду возможность подавления функции надпочечников у всех больных, принимающих препарат в течение длительного времени, а также после отмены препарата. В таких случаях могут быть показаны ударные дозы ГКС в качестве заместительной терапии.

Возможно: аллергические реакции.

Редко: боли в эпигастральной области, увеличение массы тела.

Очень редко: чувство напряжения в молочных железах и менструальноподобные кровотечения.

Мегейс (мегестрол) является синтетическим прогестагеном. Точный механизм противоопухолевого эффекта препарата Мегейс при карциноме эндометрия остается неизвестным. Считается, что действие связано с наличием антилютеинизирующего эффекта, реализующегося через гипофиз. Существует указание о местном эффекте мегестрола, полученном при непосредственном введении прогестагенов в полость матки.

Противоопухолевый эффект препарата при раке молочной железы и механизм с помощью которого препарат эффективен при анорексии и кахексии также неизвестны. Увеличение массы тела при приеме мегестрола ацетата связано с увеличением аппетита и увеличением массы жировой ткани и всего организма в целом.

Средство растительного происхождения. Циклоартановые тритерпеноиды, в т.ч. шенгманол, ацетилшенгманол, оказывают гипотензивное и седативное действие, повышают сократимость миокарда, не влияя на ЧСС. В сочетании с сапонинами и фитостерином они проявляют гиполипидемическую, антиоксидантную и ангиопротекторную активность.

Оказывает эстрогеноподобное действие за счет связывания с эстрогеновыми рецепторами гипоталамических нейронов (воздействуя на систему гипоталамус-гипофиз-яичники). Это приводит к уменьшению выделения ГнРГ и последующему снижению секреции ЛГ передней долей гипофиза. Снижение выброса гонадотропинов ведет к устранению психоэмоциональных и вегетососудистых нарушений, возникающих в преклимактерический и климактерический периоды и обусловленных резким снижением продукции эстрогенов с одновременным увеличением секреции ЛГ и ФСГ.

Повышает диурез, увеличивает секрецию пищеварительных желез, расслабляет гладкие мышцы кишечника и мочевыводящих путей, оказывает жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Концентрации в плазме зависят от степени инактивации препарата в ЖКТ и в печени, на что может влиять подвижность кишечного тракта, микрофлора кишечника, одновременное применение антибиотиков, масса тела, диета и функциональное состояние печени.

Лишь около 5-8% введенной в организм дозы мегестрола ацетата приходится на метаболиты.

Основными путями выделения препарата из организма человека является выделение почками (в среднем приблизительно 66%) и кишечником (в среднем приблизительно 20% от введенной дозы). Та часть введенной дозы, которая не обнаруживается в моче и кале, может выделяться через дыхательную систему и накапливаться в жировой ткани.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Мегестрол не является заменой хирургического лечения, химио- или лучевой терапии.

Лечение мегестролом следует проводить под наблюдением специалиста, имеющего опыт применения химиотерапевтического лечения.

На фоне терапии мегестролом и как минимум в течение 3 месяцев после окончания терапии необходимо использовать надежные методы контрацепции.

При гастритах с повышенной секрецией применять с осторожностью.

Продолжительность лечения не должна превышать 3 месяцев без консультации врача.

При наступлении беременности необходимо прекратить прием средства и обратиться к врачу.

При изменении характера менструального цикла (нарушение или возобновление менструаций) необходимо проконсультироваться с врачом.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение концентрации мегестрола в плазме крови, по-видимому, вследствие индукции микросомальных ферментов печени.

Карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин могут повышать клиренс прогестагенов.

Под влиянием прогестагенов возможно изменение эффективности гипогликемических препаратов.

Прогестагены могут ингибировать метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска токсичности.

В клинических исследованиях препарат применялся в дозах до 1600 мг/сут в течение 6 месяцев и более. Каких-либо острых токсических эффектов выявлено не было.

В случае передозировки лечение должно носить симптоматический характер.