Ампициллин и Ломфлокс

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:

• инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого);
• инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит);
• инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);
• инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит, пиелонефрит, цистит);
• инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллоносительство);
• гинекологические инфекции;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• перитонит;
• сепсис, септический эндокардит;
• менингит;
• ревматизм;
• рожа;
• скарлатина;
• гонорея.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ломефлоксацину микроорганизмами, в т.ч. инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит), простатит; инфекции нижних отделов дыхательных путей; острые и хронические гнойные инфекции мягких тканей, инфицированные раны, остеомиелит; холера (тяжелая форма); туберкулез (в составе комбинированной терапии); острая и хроническая гонорея; острый и рецидивирующий хламидиоз.

Профилактика инфекционных осложнений мочевыводящих путей до и после трансуретральных хирургических операций.

Для местного применения в офтальмологии: бактериальные инфекции переднего отдела глаза (в т.ч. конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит).

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г. Максимальная суточная доза составляет - 4 г.

Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг - 12.5-25 мг/кг.

Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и эффективности лечения.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавляют 62 мл дистиллированной воды. Дозируют готовую суспензию специальной ложкой, имеющей 2 метки: нижняя соответствует 2.5 мл (125 мг), верхняя - 5 мл (250 мг). Суспензию следует запивать водой.

При парентеральном введении (в/м, в/в струйно или в/в капельно) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.

Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.

Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.

Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).

Растворы используют сразу после приготовления.

При приеме внутрь суточная доза составляет 400-800 мг, частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.

Местно в офтальмологии применяют 2-3 раза/сут в течение 7-10 дней. В начале лечения рекомендуется более частое применение.

• повышенная чувствительность к антибиотикам из группы пенициллина и другим беталактамным антибиотикам;
• выраженные нарушения функции печени (для парентерального применения).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; в редких случаях - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит, кишечный дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство, нарушения сна.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях - фотосенсибилизация, кожная сыпь.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: при длительном применении возможен кандидоз.

Местные реакции: редко - ощущение жжения, возникающее немедленно после инстилляции.

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.

Разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.

Противомикробное средство группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Ингибирует активность ДНК-гиразы - фермента, участвующего в транскрипции и репликации ДНК бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis.

К ломефлоксацину умеренно чувствительны Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia liquefaciens, Serratia agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Providencia alcalifaciens, Aeromonas hydrophila, Hafnia alvei, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, а также некоторые грамположительные аэробные бактерии (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis).

К ломефлоксацину устойчивы Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.

Ломефлоксацин обладает противотуберкулезной активностью, действуя как на вне-, так и внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis.

Всасывание

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушаясь в кислой среде желудка. После парентерального введения (в/м и в/в) обнаруживается в плазме крови в высоких концентрациях.

Распределение

Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении оболочек мозга проницаемость ГЭБ резко возрастает.

Метаболизм

30% ампициллина метаболизируется в печени.

Выведение

T_1/2 - 1-1.5 ч. Выводится преимущественно с мочой, причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного препарата. Частично выводится с желчью.

При повторных введениях не кумулирует.

После приема внутрь ломефлоксацин практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 95-98%. Связывание с белками плазмы - 10%.

Широко распределяется в организме. Концентрации в тканях и жидких средах организма, как правило, в 2-7 раз выше, чем в плазме, особенно в тканях предстательной железы и в моче.

T_1/2 ломефлоксацина составляет 7-9 ч. Около 70-80% выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек T_1/2 существенно увеличивается.

Возможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При приеме внутрь детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг - 12.5-25 мг/кг. Парентерально новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены

С осторожностью и на фоне одновременного применения десенсибилизирующих средств следует назначать препарат при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях.

В процессе применения Ампициллина-АКОС необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови.

При печеночной недостаточности препарат следует применять только под контролем функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

При применении препарата для лечения сепсиса возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

При появлении аллергических реакций на фоне применения Ампициллина-АКОС препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию.

У ослабленных пациентов при длительном применении препарата может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к ампициллину микроорганизмами.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с Ампициллином-АКОС следует назначить нистатин или леворин, а также витамины группы В и С.

С осторожностью следует применять при выраженном церебральном атеросклерозе, эпилепсии и других заболеваниях ЦНС.

При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

В период лечения следует избегать длительного воздействия солнечного света и использования искусственного ультрафиолетового освещения.

Не следует применять местно одновременно с антибиотиками для применения в офтальмологии, действующими бактериостатически.

Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина.

Следует иметь в виду, что при применении фторхинолонов возможны периферическая невропатия; нежелательное влияние на сухожилия (в т.ч. разрывы) как во время, так и после терапии; кумуляция кофеина, приводящая к стимуляции ЦНС; псевдомембранозный колит; удлинение интервала QT_c (риск развития желудочковой аритмии, в т.ч. типа "пируэт)".

Сульбактам, необратимый ингибитор β-лактамаз, предупреждает гидролиз и разрушение ампициллина β-лактамазами микроорганизмов.

При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.

Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении с антацидными средствами и сукральфатом образуются хелатные комплексы, что снижает биодоступность ломефлоксацина (не следует принимать антацидные средства и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина).

При одновременном применении с рифампицином (у больных с туберкулезом) наблюдается антагонизм действия.

При одновременном применении ломефлоксацин практически не ингибирует метаболизм теофиллина.

При одновременном применении ломефлоксацина и кофеина в высоких дозах возможно увеличение Т_1/2 последнего.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение ломефлоксацина.

При одновременном применении ломефлоксацин повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВС.

При одновременном применении фторхинолонов с НПВС возможно развитие судорог.