Медарум 20 и Тиотриазолин

• ИБС: стенокардия (в составе комплексной терапии);
• хориоретинальные сосудистые нарушения;
• головокружения сосудистого происхождения;
• кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушения слуха).

• токсические поражения печени, в т.ч. алкогольного, вирусного и лекарственного происхождения (прием антибиотиков, противоопухолевых, противотуберкулезных, противовирусных препаратов, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов);
• хронический алкогольный гепатит минимальной и умеренной активности;
• хронический вирусный гепатит;
• жировая дистрофия печени;
• цирроз печени.

Препарат назначают по 20 мг (1 таб.) 2 раза/сут.

Таблетки принимают во время еды утром и вечером.

Продолжительность терапии устанавливают индивидуально .

При хроническом гепатите в первые 5 дней заболевания Тиотриазолин вводят в/м по 2 мл 2.5% раствора 2-3 раза/сут (2-3 раза по 50 мг), либо в/в по 4 мл 2.5% раствора (100 мг) медленно со скоростью 2 мл/мин или капельно со скоростью 20-30 капель/мин (2 ампулы 2.5% раствора растворяют в 150-250 мл физиологического раствора).

С 5 по 20 день лечения назначают Тиотриазолин в таблетках (100 мг 3 раза/сут). Курс лечения - 20-30 дней.

• почечная недостаточность (КК ниже 15 мл/мин);
• выраженные нарушения функции печени;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к триметазидину.

• почечная недостаточность;
• детский возраст;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: редко - гастралгия, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожный зуд.

Тиотриазолин , как правило, хорошо переносится. При клиническом применении Тиотриазолина крайне редко возможно развитие следующих побочных реакций:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, вздутие живота.

Со стороны ЦНС: общая слабость, головокружение, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, боль в области сердца, аритмии.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка, приступы удушья.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, лихорадка; очень редко - отек Квинке.

Дерматологические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница.

Местные реакции: редко - чувство покалывания и покраснение в месте введения.

Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии. Оказывает антиангинальное, коронародилатирующее, антигипоксическое и гипотензивное действие. Улучшает метаболизм в кардиомиоцитах и нейронах головного мозга. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода за счет усиления аэробного гликолиза и блокады окисления жирных кислот. Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и фосфокреатинина.

В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание К⁺. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией.

Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии. увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов). Через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД.

Улучшает слух и результаты вестибулярных проб у пациентов с патологией ЛОР-органов, уменьшает головокружение и шум в ушах.

При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Антиоксидантное средство с гепатопротекторным действием и кардиопротекторными свойствами. Обладает противоишемической, мембраностабилизирующей, антиоксидантной активностью.

Антиоксидантные свойства проявляются благодаря наличию в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, который обладает окислительно-восстановительными свойствами, и третичного азота, связывающего избыток ионов водорода. Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиольной группы и предупреждает инициирование активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов - супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.

Предупреждает повреждение и гибель гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространенность центролобулярного некроза печени, активирует процессы репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен. Ускоряет синтез и выделение желчи, нормализует ее химический состав.

Тиотриазолин повышает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, уменьшает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением резервов АТФ. Активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижает чувствительность мышцы сердца к катехоламинам, препятствует прогрессированию угнетения сократительной активности сердца, стабилизирует и уменьшает размеры зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.

Всасывание

После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90%. C_max в плазме крови достигается через 2 ч и составляет после однократного приема внутрь 20 мг триметазидина - около 55 мг/мл.

Распределение и выведение

Легко проходит через гисто-гематические барьеры. Связывание с белками плазмы крови - 16%.

Выводится почками (около 60% - в неизмененном виде). T_1/2 составляет 4.5 -5 ч.

При приеме внутрь относительная биодоступность составляет 64.5%, период полуабсорбции – 0.28 ч, T_1/2 - 1.3 ч, C_max в плазме крови отмечается через 1.18 ч, связывание с белками плазмы крови не превышает 10%. После в/в введения C_max в плазме крови отмечается через 0.1 ч, при в/м - через 0.84 ч. В значительном количестве накапливается в миокарде, тканях печени, селезенки, почек и прямой кишки, в незначительном количестве – в легких и тонком кишечнике. Выводится главным образом почками.

При в/м введении C_max в плазме крови составляет 399 мкг/мл и достигается через 0.84 ч. При в/в введении C_max в плазме крови достигается через 0.1 ч. Абсолютная биодоступность - 34.6%.

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

На фоне лечения препаратом у больных ИБС существенно снижается суточная потребность в нитратах.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

При применении у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, вследствие возможного возрастного ухудшения функции почек, следует контролировать концентрацию креатинина и мочевины в крови.