Медарум 20 и Спитомин

• ИБС: стенокардия (в составе комплексной терапии);
• хориоретинальные сосудистые нарушения;
• головокружения сосудистого происхождения;
• кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушения слуха).

Препарат назначают по 20 мг (1 таб.) 2 раза/сут.

Таблетки принимают во время еды утром и вечером.

Продолжительность терапии устанавливают индивидуально .

• почечная недостаточность (КК ниже 15 мл/мин);
• выраженные нарушения функции печени;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к триметазидину.

Со стороны пищеварительной системы: редко - гастралгия, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожный зуд.

Возможно: головокружение, головная боль, синдром двигательного беспокойства.

Редко: нечеткость зрения, снижение способности к концентрации внимания, сухость во рту, миалгия, мышечные спазмы, мышечные судороги и ригидность, звон в ушах, нарушение сна, кошмарные сновидения, общая слабость, диспепсия, боли в грудной клетке, депрессия, тахикардия, парестезии, боли в горле, повышение температуры тела.

Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии. Оказывает антиангинальное, коронародилатирующее, антигипоксическое и гипотензивное действие. Улучшает метаболизм в кардиомиоцитах и нейронах головного мозга. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода за счет усиления аэробного гликолиза и блокады окисления жирных кислот. Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и фосфокреатинина.

В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание К⁺. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией.

Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии. увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов). Через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД.

Улучшает слух и результаты вестибулярных проб у пациентов с патологией ЛОР-органов, уменьшает головокружение и шум в ушах.

При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Анксиолитическое средство, производное азаспиродеканедиона. Механизм действия окончательно не установлен. По фармакологическим свойствам не относится к бензодиазепинам или барбитуратам. Оказывает селективный анксиолитический эффект. Не обладает противосудорожной активностью, не оказывает миорелаксирующего действия. Не оказывает выраженного седативного действия, особенно в низких дозах.

Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT_1A-рецепторам в нейронах дорсального шва и умеренным сродством к допаминовым D₂-рецепторам в головном мозге. У буспирона отсутствует выраженное сродство к бензодиазепиновым рецепторам, он не влияет на связывание GABA.

В отличие от бензодиазепинов, уровень спонтанного возбуждения норадренергических клеток в голубоватом месте (locus ceruleus) под действием буспирона скорее возрастает, чем уменьшается. Этими специфическими различиями в месте действия обусловлены различия в развитии зависимости и толерантности между бензодиазепинами и буспироном.

Полагают, что буспирон не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.

Всасывание

После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90%. C_max в плазме крови достигается через 2 ч и составляет после однократного приема внутрь 20 мг триметазидина - около 55 мг/мл.

Распределение и выведение

Легко проходит через гисто-гематические барьеры. Связывание с белками плазмы крови - 16%.

Выводится почками (около 60% - в неизмененном виде). T_1/2 составляет 4.5 -5 ч.

На фоне лечения препаратом у больных ИБС существенно снижается суточная потребность в нитратах.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Буспирон не применяют для лечения тревоги и уменьшения напряжения, связанных со стрессами повседневной жизни.

Не следует применять у пациентов с эпилепсией или при указаниях в анамнезе на склонность к развитию судорог.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Пациентам, злоупотребляющим лекарственными препаратами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость, в период лечения требуется тщательное наблюдение для выявления развития толерантности к буспирону или зависимости.

В контролируемых исследованиях установлено, что буспирон не эффективен для длительного (более 3-4 нед.) лечения тревоги. Однако при применении в течение нескольких месяцев не выявлено побочных эффектов. Если буспирон применяют длительно, то его эффективность следует проверять через определенные промежутки времени.

В период лечения пациенту следует воздержаться от деятельности, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Безопасность и эффективность буспирона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.