Медатерн и Тобарпин

В составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации; синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Инсульт острый ишемический; ишемический синдром на фоне облитерирующего атеросклероза; нарушения периферического кровообращения и микроциркуляции (в т.ч. острая нейросенсорная тугоухость, вибрационная болезнь).

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта рекомендуется применение в первой половине дня. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и пути введения.

При приеме внутрь разовая доза составляет 0.25-1 г, кратность приема и длительность лечения зависят от показаний.

В/в капельно.

При остром инфаркте мозга - 20 ЕД в течение первых 24 ч или 10 ЕД через 24 ч после начала болезни, поддерживающая доза (по состоянию больного) - обычно 5-10 ЕД через день, всего 3 инъекции на курс. При необходимости курс можно повторить.

При хронических ишемических расстройствах и нарушениях микроциркуляции начальная доза - 10 ЕД, поддерживающая - 5 ЕД через день; рекомендуется проведение 3-6 курсов.

Перед введением препарат разводится в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Продолжительность инфузии должна составлять не менее 1 ч.

Повышение внутричерепного давления (в т.ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к мельдонию.

Гиперчувствительность (в т.ч. в анамнезе); склонность к кровотечениям (концентрация фибриногена ниже 1 г/л); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения); геморрагический инсульт (в т.ч. подозрение на него); сопутствующая терапия антикоагулянтами и тромболитическими лекарственными средствами; послеоперационный период; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; разрыв сосочковых мышц и перфорация межжелудочковой перегородки сердца; кардиогенный шок; полиорганная недостаточность; хирургические вмешательства и инвазивные процедуры и методы диагностики (в т.ч. блокада звездчатых нервных узлов, пункция артерий и глубоких вен, экстракция зубов и др.); детский возраст (безопасность и эффективность не изучены).

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), цереброваскулярные заболевания (в анамнезе), пожилой возраст (старше 70 лет), склонность к аллергическим реакциям, беременность, период лактации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, изменения АД.

Со стороны ЦНС: редко - психомоторное возбуждение.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические симптомы.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснения, сыпь, отек.

Средство, улучшающее метаболизм, аналог гамма-бутиробетаина. Подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, угнетает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А.

В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения со стороны нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Мономолекулярный тромболитический препарат, снижает содержание фибриногена, вязкость крови, улучшает кровоснабжение тканей и органов.

Батроксобин - синтетический аналог токсина змеи Clotalide Bathrops atrox moojeni, представляет собой раствор гликопептида (мономолекулярная серинпротеиназа) с молекулярной массой 36 000 Дальтон.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 78%. C_max в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T_1/2 составляет 3-6 ч и зависит от дозы.

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение противопоказано.

У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность мельдония не установлена.

Мельдоний в форме капсул противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет; в форме сиропа - у детей в возрасте до 12 лет.

С осторожностью применять при заболеваниях печени и/или почек, особенно в течение длительного времени.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является средством первого ряда при остром коронарном синдроме.

При совместном применении мельдоний усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

При одновременном применении мельдония с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами возможно развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (при данных комбинациях требуется осторожность).