Медатерн и Стимфорте

В составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации; синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

У взрослых в составе комплексной терапии вторичных иммунодефицитных состояний, вызванных острыми и хроническими бактериальными и вирусными инфекциями (в стадии обострения и ремиссии):

• генитальный герпес;
• рецидивирующий фурункулез;
• хронический вирусный гепатит В ( в стадии обострения);
• острый гепатит В (среднетяжелые формы).

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта рекомендуется применение в первой половине дня. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и пути введения.

При приеме внутрь разовая доза составляет 0.25-1 г, кратность приема и длительность лечения зависят от показаний.

Стимфорте предназначен для внутримышечного введения. Препарат растворяют непосредственно перед применением - 3 мг в 3 мл и 6 мг в 6 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Курс лечения состоит из 4 инъекций, по одной инъекции каждые 72 часа в дозах 0.75; 1.5; 1.5; 1.5 мг. В случае недостаточной эффективности дозу можно увеличить в 2 раза - 1.5; 3.0; 3.0; 3.0 мг через каждые 72 часа.

В комплексной терапии острого и хронического гепатита используют следующую схему из 4-х инъекций: 1,5 мг, через 72 часа - 1,5 мг, перерыв 7 дней, далее еще 2 инъекции по 3 мг с перерывом в 72 часа.

При необходимости повторный курс лечения можно проводить через 14 дней.

Повышение внутричерепного давления (в т.ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к мельдонию.

• повышенная индивидуальная чувствительность;
• аутоиммунные заболевания;
• беременность, период лактации (эффективность и безопасность не установлены);
• детский возраст до 18 лет.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, изменения АД.

Со стороны ЦНС: редко - психомоторное возбуждение.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические симптомы.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснения, сыпь, отек.

Средство, улучшающее метаболизм, аналог гамма-бутиробетаина. Подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, угнетает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А.

В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения со стороны нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Стимфорте оказывает иммуностимулирующее действие, активируя различные звенья иммунитета, в том числе продукцию цитокинов. Препарат в 1.5-2.5 раза усиливает фагоцитоз в макрофагах и функциональную активность NK-клеток, повышая их цитотоксические свойства. Индуцирует образование гамма-интерферона, фактора некроза опухолей альфа, интерлейкина-6 и интерлейкина-1. Под действием препарата увеличивается количество лимфоцитов, нейтрофилов и моноцитов, а также происходит активация последних.

При изучении фармакологической активности Стимфорте было установлено, что препарат неспецифически усиливает противовирусный иммунитет.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 78%. C_max в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T_1/2 составляет 3-6 ч и зависит от дозы.

Период полураспределения в организме - 25-30 мин, полувыведения - 24 часа. Продукты метаболизма выводятся через почки и легкие. Не кумулирует.

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение противопоказано.

У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность мельдония не установлена.

Мельдоний в форме капсул противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет; в форме сиропа - у детей в возрасте до 12 лет.

С осторожностью применять при заболеваниях печени и/или почек, особенно в течение длительного времени.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является средством первого ряда при остром коронарном синдроме.

В период лечения препаратом необходимо исключить употребление алкоголя.

При совместном применении мельдоний усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

При одновременном применении мельдония с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами возможно развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (при данных комбинациях требуется осторожность).

Стимфорте совместим с противовирусными препаратами и цитостатиками.

О случаях передозировки не сообщалось.