Медокалмизон и Тигераза

Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов); восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.

В составе комплексной терапии: при облитерирующих заболеваниях сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия); при заболеваниях, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

В составе комплексной терапии муковисцидоза при снижении форсированной жизненной емкости легких не более 40% от физиологической нормы.

Назначают в/м или в/в, дозы устанавливают в соответствии со способом введения.

Применяют ингаляционно. Доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут. В некоторых случаях у пациентов старше 21 года возможно применение в дозе 2.5 мг 2 раза/сут.

Повышенная чувствительность к компонентам средства, тяжелая миастения; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет/

С осторожностью следует применять средство при почечной и печеночной недостаточности (коррекция дозы не требуется).

Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ: нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.

Нарушения психики: нечасто - бессонница, расстройства сна; редко - потеря активности, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.

Со стороны органа зрения: редко - нарушения зрительного восприятия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - звон в ушах, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия; редко - стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко - брадикардия, приливы крови.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота, нарушения функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - энурез, протеинурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - покраснение места инъекции; нечасто - астения (слабость), недомогание, усталость; редко - чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко - чувство дискомфорта в груди.

Лабораторные и инструментальные данные: редко - снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко - повышение уровня креатинина.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: изменение голоса, одышка, фарингит, ларингит, ринит (все неинфекционной природы), инфекции дыхательных путей, в т.ч. вызванные Pseudomonas, увеличение бронхиального секрета.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница.

Со стороны лабораторных показателей: снижение показателей функции дыхания.

Прочие: боль в груди (плевральная/некардиогенная), пирексия, головная боль.

Комбинированное средство, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.

Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга. Независимо от влияния на ЦНС усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием; при применении в рекомендованных дозах системного действия не оказывает.

Ферментное средство. Представляет собой полученную методами генной инженерии дезоксирибонуклеазу - I - ДНаза. Расщепляет внеклеточную ДНК, содержащуюся в большом количестве в вязком бронхиальном секрете, который накапливается в дыхательных путях у больных муковисцидозом. Уменьшает вязкость мокроты, тем самым улучшая функцию легких и снижая риск развития инфекционных заболеваний у этой категории пациентов.

Толперизона гидрохлорид

Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (>99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Т_1/2 после в/в введения - около 1.5 ч.

Лидокаина гидрохлорид

Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения C_max в плазме крови при в/м введении - 30-45 мин. Связывание с белками плазмы - 50-80%.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (40% концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Системное всасывание дорназы альфа после ингаляции аэрозоля у человека невысоко.

В норме ДНаза присутствует в сыворотке крови человека. Ингаляции дорназы альфа в дозах до 40 мг на протяжении 6 дней не приводили к достоверному увеличению концентрации в сыворотке крови по сравнению с нормальными эндогенными уровнями. Сывороточная концентрация ДНазы не превышала 10 нг/мл. После назначения в дозе 2500 ЕД (2,5 мг) 2 раза/сут на протяжении 24 недель средние сывороточные концентрации ДНазы не отличались от средних показателей до лечения (3,5±0,1 нг/мл), что свидетельствует о низком системном всасывании или малой кумуляции.

Распределение. У больных муковисцидозом средняя концентрация ДНазы в мокроте через 15 мин после ингаляции в дозе 2500 ЕД (2,5 мг) составляет примерно 3,0 мкг/мл. После ингаляции концентрация ДНазы в мокроте быстро уменьшается.

Метаболизм. По видимому, ДНаза метаболизируется под действием протеаз, присутствующих в биологических жидкостях.

Выведение. После в/в введения ДНазы T_1/2 составляет 3-4 ч.

В течение 2 ч концентрация ДНазы в мокроте снижается более чем в 2 раза по сравнению со значением сразу после ингаляции, однако действие на реологию мокроты сохраняется более 12 ч.

Применение при беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При применении дорназы альфа следует продолжать регулярное медицинское наблюдение пациента и стандартную физиотерапию.

После начала терапии дорназой альфа функция легких может несколько снизиться, а отхождение мокроты возрасти.

Обострение инфекционного заболевания в период применения дорназы альфа не является основанием для прекращения терапии.

Данные об эффективности и безопасности применения у детей младше 5 лет и/или у пациентов со снижением форсированной жизненной емкости легких более чем на 40%, отсутствуют.

Не следует смешивать в ингаляторе с другими лекарственными средствами.

Нет данных о взаимодействии данного средства с другими лекарственными препаратами, ограничивающем применение средства.

Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, средство не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.

Не усиливает действие этанола на ЦНС.

Усиливает действие НПВС, поэтому при одновременном применении может потребоваться снижение дозы последних.

Средство совместимо со стандартными препаратами для лечения муковисцидоза: антибиотиками, бронхолитиками, пищеварительными ферментами, витаминами, ингаляционными и системными ГКС и анальгетиками.