Медокс и Юниспаз

Симптоматическое лечение острых и хронических заболеваний дыхательных путей сопровождающихся кашлем с образованием трудноотделяемой мокроты повышенной вязкости:

• острый и хронический бронхит;
• пневмония;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты;
• бронхоэктатическая болезнь.

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности, обусловленный в т.ч. и спазмами гладкой мускулатуры:

• зубная боль;
• головная боль;
• боли в суставах, мышцах;
• невралгия;
• ишиалгия;
• альгодисменорея;
• почечная колика;
• спазмы мочеточника и мочевого пузыря;
• желчная колика;
• кишечная колика;
• спастические запоры;
• другие спастические состояния внутренних органов.

Внутрь.

Если врачом не назначены другие дозы, то доза препарата обычно должна быть следующей:

дети 6-12 лет: 1/2 таблетки 2 или 3 раза/сут;

дети старше 12 лет и взрослые: обычно 1 таблетка 3 раза/сут, терапевтический эффект может усиливаться при приеме 2 таблеток 2 раза/сут.

Таблетки следует принимать после еды и запивать водой.

Препарат принимают внутрь. Разовая доза - 1-2 таб., при необходимости можно повторить прием через 8 ч. Для достижения быстрого эффекта препарат не следует принимать вместе с пищей.

При курсе лечения не более 3 дней максимальная суточная доза составляет 6 таб. При длительном курсе лечения максимальная суточная доза - 4 таб./сут.

Детям в возрасте от 6 до12 лет препарат назначают в разовой дозе 0.5-1 таб. Повторное применение возможно через 10-12 ч, максимальная суточная доза - 2 таб./сут.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек коррекции дозы препарата не требуется.

При тяжелом нарушении функции печени и почек дозу препарата следует уменьшить. При скорости клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин перерыв между двумя дозами должен составлять более 12 ч. У данной категории пациентов допускается лишь эпизодическое применение препарата.

Максимальная продолжительность лечения без консультации врача - 3 дня.

Повышенная чувствительность к амброксолу или вспомогательным компонентам препаратов; I триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 6 лет (для таблеток); детский возраст до 12 лет (для лекарственных форм пролонгированного действия).

С осторожностью

Нарушение моторики бронхов и увеличение секреции слизи (например, при редком синдроме неподвижных ресничек); почечная недостаточность и/или тяжелая печеночная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе); II и III триместры беременности; детский возраст до 2 лет (раствор для приема внутрь; только по назначению врача).

• почечная недостаточность тяжелой степени;
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• сердечная недостаточность тяжелой степени;
• AV-блокада II и III степени;
• дыхательная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• хронический алкоголизм;
• наркотическая зависимость;
• состояние после черепно-мозговой травмы;
• внутричерепная гипертензия;
• заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз);
• одновременное применение ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены;
• одновременное применение препаратов, содержащих парацетамол;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с конституционной гипербилирубинемией (синдромом Жильбера), у пациентов пожилого возраста.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, экзантема, отек лица, одышка, зуд, повышение температуры; частота неизвестна - анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, кожный зуд, аллергический контактный дерматит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - рвота, диарея, диспепсия, боли в животе.

Со стороны нервной системы: часто - дисгевзия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна - острый генерализованный экзематозный пустулез.

Со стороны дыхательной системы: часто - снижение чувствительности в полости рта или глотки; редко - сухость слизистой оболочки дыхательных путей, ринорея; в единичных случаях - сухость слизистой оболочки глотки.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор; редко при применении в высоких дозах - токсическое поражение печени.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь; очень редко - бронхоспазм, отек слизистой оболочки носа.

Муколитическое и отхаркивающее средство, является активным N-деметилированным метаболитом бромгексина. Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием. Стимулирует серозные клетки слизистой оболочки бронхов, повышает двигательную активность мерцательного эпителия путем воздействия на пневмоциты 2 типа в альвеолах и клетки Клара в бронхиолах, усиливает образование эндогенного сурфактанта - поверхностно-активного вещества, обеспечивающего скольжение бронхиального секрета в просвете дыхательных путей.

Амброксол увеличивает долю серозного компонента в бронхиальном секрете, улучшая его структуру и способствуя уменьшению вязкости и разжижению мокроты; в результате этого улучшается мукоцилиарный транспорт и облегчается выведение мокроты из бронхиального дерева.

При приема амброксола внутрь эффект, в среднем, наступает через 30 мин и продолжается 6-12 ч, в зависимости от разовой дозы.

Спазмоанальгетик. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Парацетамол оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза простагландинов в ЦНС, и, в меньшей степени, - путем периферического действия, блокирования простагландинов и других активных веществ, стимулирующих болевые рецепторы.

Дротаверин - производное изохинолина, обладает спазмолитическим действием в отношении гладкой мускулатуры за счет ингибирования фосфодиэстеразы 4, увеличения концентрации цАМФ, который инактивируя миозинкиназу приводит к расслаблению гладкой мускулатуры. Также дротаверин обладает слабым ингибирующим действием на кальмодулин-зависимые кальциевые каналы. Независимо от типа автономной иннервации дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры. Он действует на гладкие мышцы, находящиеся в сосудистой, желудочно-кишечной, билиарной и урогенитальной системах (содержание фосфодиэстеразы 4 в различных тканях различно).

Кодеин - противокашлевой препарат центрального действия, который оказывает также анальгезирующее действие посредством взаимодействия с опиоидными рецепторами, участвующими в передаче болевых импульсов в ЦНС, потенцирует анальгезирующее действие парацетамола.

После приема внутрь амброксол быстро и почти полностью всасывается. Т_max составляет 1-3 ч. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 85%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием метаболитов (дибромантраниловой кислоты, глюкуроновых конъюгатов), которые выводятся почками. Выводится преимущественно почками - 90% в виде метаболитов, менее 10% в неизмененном виде. T_1/2 из плазмы составляет 7-12 ч. T_1/2 амброксола и его метаболитов составляет приблизительно 22 ч.

Вследствие высокого связывания с белками и большого V_d, а также медленного обратного проникновения из тканей в кровь, при проведении диализа или форсированного диуреза, существенного выведения амброксола не происходит. Клиренс амброксола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью снижается на 20-40%. При тяжелой почечной недостаточности T_1/2 метаболитов амброксола увеличивается.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь парацетамол быстро всасывается из ЖКТ, распределяется в большинстве органов и тканей организма.

Кодеин быстро всасывается в ЖКТ, распределяется в большинство органов и тканей, преимущественно - в паренхиматозные органы (печень, селезенка, почки).

Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Парацетамол метаболизируется преимущественно путем конъюгации с последующим выведением с мочой. T_1/2 парацетамола составляет от 1.25 до 3 ч. Около 85% дозы выводится в течение 24 ч.

T_1/2 кодеина - около 2.9 ч. Выводится преимущественно с мочой. Около 90% дозы выводится в течение 24 ч.

Амброксол противопоказан в I триместре беременности. При необходимости применения во II и III триместрах следует оценить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

При необходимости применения амброксола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение препарата Юниспаз при беременности и в период лактации противопоказано.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов амброксола по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм амброксола.

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов.

Амброксол не следует принимать одновременно с противокашлевыми препаратами, которые могут тормозить кашлевой рефлекс, например, с кодеином, т.к. это может затруднять удаление разжиженной мокроты из бронхов.

С осторожностью следует применять амброксол у пациентов с ослабленным кашлевым рефлексом или нарушением мукоцилиарного транспорта из-за возможности скопления мокроты.

Пациентам, принимающим амброксол, не рекомендуется выполнение дыхательной гимнастики вследствие затруднения отхождения мокроты. У пациентов, находящихся в тяжелом состоянии, следует выполнять аспирацию разжиженной мокроты.

Не следует принимать амброксол непосредственно перед сном.

У пациентов с бронхиальной астмой амброксол может усиливать кашель.

У пациентов с тяжелыми поражениями кожи - синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом - в ранней фазе может наблюдаться гриппоподобное состояние: температура, боли в теле, ринит, кашель, фарингит. При симптоматической терапии возможно ошибочное назначение муколитических средств, таких как амброксола гидрохлорид.

При применении препарата пациент должен исключить употребление алкоголя.

При почечной и печеночной недостаточности недостаточности дозу следует устанавливать индивидуально.

При применении препарата свыше 3 дней и/или в высоких дозах необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени (число лейкоцитов, тромбоцитов, уровень креатинина и активность печеночных ферментов в плазме крови). Клинические симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48-72 ч после применения препарата в высоких дозах.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Вопрос о возможности занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Противокашлевые средства (например, кодеин) - за счет подавления кашлевого рефлекса возможно скопление мокроты в просвете дыхательных путей с затруднением ее выведения (одновременное применение не рекомендуется).

Амоксициллин, доксициклин, цефуроксим, эритромицин - повышение проникновения антибиотиков в бронхиальный секрет.

Дротаверин снижает действие леводопы, что делает возможным усиление тремора и ригидности.

При применении парацетамола вместе с препаратами, вызывающими индукцию ферментов печени (салициламид, барбитураты, противоэпилептические средства, трициклические антидепрессанты, рифампицин, алкоголь), повышается концентрация токсических метаболитов парацетамола.

При применении парацетамола одновременно с хлорамфениколом возрастает период полувыведения последнего и увеличивается его токсичность.

Одновременное применение парацетамола с доксорубицином увеличивает риск развития нарушений функции печени.

Парацетамол снижает эффект урикозурических препаратов.

Метоклопрамид и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола, а колестирамин ее уменьшает. При длительном применении препарата повышается риск кровотечений за счет присутствия парацетамола.

Кодеин усиливает действие снотворных, анальгетических и седативных препаратов.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея.

Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата; прием жиросодержащих продуктов.

Симптомы: тошнота, рвота, нарушение кровообращения, угнетение дыхания, токсическое поражение печени (вплоть до некроза).

Лечение: промывание желудка, солевые слабительные. При тяжелом повреждении ЦНС для контроля состояния могут понадобиться ИВЛ, обеспечение кислородом, введение налоксона.