Медостатин и Оксиасе

• для снижения повышенных уровней холестерина и ЛПНП у больных с первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией (тип IIа и IIb по классификации Фредриксона), когда применение специальной диеты и физической нагрузки не дает желаемого результата.

• для профилактики и лечения гиповитаминозов и дефицита минеральных веществ и микроэлементов, обусловленных неполноценным питанием или нарушением их всасывания в организме;
• в период тяжелых физических или умственных нагрузок;
• при профилактике последствий стресса;
• в послеоперационный период, при ожоговой болезни;
• в период длительной антибиотико- или химиотерапии;
• для профилактики атеросклероза, сердечно-сосудистых заболеваний, тромбозов;
• сахарный диабет;
• хронические дерматиты;
• снижение остроты зрения;
• злоупотребление алкоголем и никотином.

Медостатин назначают в средней дозе 10-20 мг 1 раз/сут. Препарат принимают во время ужина. При необходимости возможно постепенное повышение дозы (дозу увеличивают 1 раз в 4 недели). Максимальная доза составляет 80 мг в 2 приема во время завтрака и ужина. При снижении концентрации общего холестерина до 140 мг/100 мл (3.6 ммоль/л) или Хс-ЛПНП до 75 мг/100 мл (1.94 ммоль/л) дозу препарата следует уменьшить.

Пациенты должны соблюдать соответствующую диету на фоне приема препарата.

Прием препарата 2 раза/сут может быть более эффективным, чем 1 раз/сут.

Для пациентов, получающих иммунодепрессивную терапию, максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Пациентам с умеренными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) назначение препарата в дозах, превышающих 20 мг/сут, должно оправдываться клинической ситуацией.

Взрослым и детям старше 12 лет - по 1 капс./сут после еды.

• острые заболевания печени;
• постоянное повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к препарату.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст (до 12 лет).

Со стороны пищеварительной системы: редко - нарушения вкуса, сухость во рту, анорексия, тошнота, диарея, запор, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови; в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головокружение, головная боль, нарушения сна, судороги, парестезии, психические расстройства.

Со стороны костно-мышечной системы: повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.

Гиполипидемический препарат. Является пролекарством. В организме активное вещество препарата - ловастатин - гидролизуется до активной формы - β-гидроксикислоты, которая является специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, что приводит к блокированию синтеза мевалоновой кислоты и, следовательно, нарушает синтез холестерина. Ингибирование синтеза холестерина в печени приводит к компенсаторному повышению образования ЛПНП-рецепторов, что приводит к увеличению элиминации из крови ЛПНП. Возможно также некоторое снижение образования ЛПНП за счет ингибирования синтеза ЛПОНП (предшественников ЛПНП) в печени.

Медостатин снижает содержание холестерина (Хс), триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП в плазме крови. Умеренно повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным действием.

Поскольку конверсия ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту является ранней стадией синтеза холестерина, терапия ловастатином не приводит к накоплению токсичных стеролов.

При приеме препарата 1 раз/сут продолжительность действия составляет 24 ч. После отмены Медостатина при курсовом приеме действие сохраняется на протяжении 4-6 недель.

Оксиасе является комбинированным препаратом, содержащим поливитамины, минеральные вещества и микроэлементы, обладающие антиоксидантным действием.

Оксиасе защищает клетки и ткани организма от воздействия неблагоприятных факторов внешней среды, вызванных свободными радикалами, предохраняя их от преждевременного разрушения. При приеме препарата возрастает сопротивляемость организма к инфекциям и простудным заболеваниям, снижается риск развития атеросклероза, сердечно-сосудистых и онкологических заболеваний, повышается резистентность (сопротивляемость) организма к инфекциям. Оксиасе способствуют повышению умственной и физической работоспособности, улучшению памяти, замедляет развитие катаракты.

Фармакологическое действие препарата обусловлено составом входящих в него компонентов:

Бетакаротен в организме подвергается биотрансформации с образованием витамина А. Витамин А участвует в нормальном функционировании сетчатки глаза, обеспечивает целостность эпителиальных тканей, регулирует процессы регенерации волос и ногтей, регулирует рост костей.

Витамин Е тормозит перекисное окисление липидов клеточных мембран. Участвует в биосинтезе гема и белков, в процессах тканевого дыхания, в формировании волокон соединительной ткани, гладкой мускулатуры сосудов, пищеварительного тракта, межклеточного вещества.

Витамин С активизирует синтез коллагена и дентина зубов, участвуют в метаболизме фолиевой кислоты и железа, играет важную роль в синтезе стероидных гормонов и катехоламинов, стимулирует синтез антител, интерферона.

Медь участвует в тканевом дыхании, процессах кроветворения, иммунных реакциях.

Марганец влияет на развитие костной ткани, участвует в тканевом дыхании, иммунных реакциях.

Цинк участвует в метаболизме нуклеиновых кислот, белков, жиров, углеводов, жирных кислот и гормонов.

Селен участвует в регуляции эластичности тканей, оказывает антиоксидантное действие.

Всасывание и распределение

После приема внутрь ловастатин быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом C_max достигается через 2-4 ч. C_ss достигается через 2-3 дня при ежедневном приеме препарата. При приеме препарата натощак степень абсорбции снижается на 30% по сравнению с приемом во время еды.

Связывание с белками плазмы составляет 95%. Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Ловастатин подвергается эффекту "первого прохождения", гидролизуется в печени с образованием фармакологически активной β-гидроксикислоты. В исследованиях на здоровых добровольцах идентифицировано еще три метаболита ловастатина. Выводится с желчью (83%) и с мочой (10%).

T_1/2 составляет около 3 ч.

Медостатин противопоказан при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат не рекомендуется назначать женщинам, которые планируют беременность в ближайшем времени. В случае подтверждения беременности Медостатин следует немедленно отменить.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период терапии препаратом.

С осторожностью назначают препарат при заболеваниях печени в анамнезе и при хроническом алкоголизме.

В случае стойкого повышения активности печеночных трансаминаз и/или содержания КФК в плазме крови Медостатин следует отменить.

Лечение Медостатином следует прервать или вообще отменить при общем тяжелом состоянии пациента вследствие сопутствующего заболевания.

Медостатин эффективно снижает общий холестерин плазмы и ЛПНП у больных с гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией. Препарат также эффективен при лечении смешанных форм гиперхолестеринемий.

При применении Медостатина у больных с неосложненным инсулинзависимым и инсулиннезависимым сахарным диабетом отмечается нормализация липидного профиля плазмы. При этом показатели глюкозы крови не изменяются на фоне проводимого лечения.

При приеме Оксиасе не рекомендуется принимать одновременно другие поливитаминные препараты с микроэлементами.

Не превышайте рекомендуемую суточную дозу. При случайном применении высоких доз немедленно обратитесь к врачу.

При одновременном применении Медостатина и антикоагулянтов - производных кумарина отмечается удлинение протромбинового времени.

При одновременном применении Медостатина с эритромицином, гемфиброзилом, иммунодепрессантами (в т.ч. циклоспорином) и никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови салицилатов, этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает концентрацию пероральных контрацептивов. Уменьшает антикоагулянтный эффект производных кумарина.

Препараты кальция, колестирамин, неомицин уменьшают всасывание бетакаротена (витамина А).

Витамин Е усиливает эффект сердечных гликозидов, стероидных и нестероидных противовоспалительных средств.