Медостатин и Снуп

• для снижения повышенных уровней холестерина и ЛПНП у больных с первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией (тип IIа и IIb по классификации Фредриксона), когда применение специальной диеты и физической нагрузки не дает желаемого результата.

• острые респираторные заболевания с явлениями ринита (насморка);
• острый аллергический ринит;
• поллиноз;
• синусит;
• евстахиит;
• средний отит (в составе комбинированной терапии для уменьшения отека слизистой оболочки носоглотки);
• подготовка пациента к диагностическим манипуляциям в носовых ходах.

Медостатин назначают в средней дозе 10-20 мг 1 раз/сут. Препарат принимают во время ужина. При необходимости возможно постепенное повышение дозы (дозу увеличивают 1 раз в 4 недели). Максимальная доза составляет 80 мг в 2 приема во время завтрака и ужина. При снижении концентрации общего холестерина до 140 мг/100 мл (3.6 ммоль/л) или Хс-ЛПНП до 75 мг/100 мл (1.94 ммоль/л) дозу препарата следует уменьшить.

Пациенты должны соблюдать соответствующую диету на фоне приема препарата.

Прием препарата 2 раза/сут может быть более эффективным, чем 1 раз/сут.

Для пациентов, получающих иммунодепрессивную терапию, максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Пациентам с умеренными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) назначение препарата в дозах, превышающих 20 мг/сут, должно оправдываться клинической ситуацией.

Интраназально.

Снуп спрей назальный дозированный 45 мкг/доза

Детям в возрасте с 2 до 5 лет по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 1-3 раз/сут.

Взрослым и детям от 6 лет по 1-2 впрыскивания в каждый носовой ход 2-3 раз/сут.

Не следует применять более 3 раз/сут.

Снуп спрей назальный дозированный 90 мкг/доза

Взрослым и детям от 6 лет по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 2-3 раз/сут.

Не следует применять более 3 раз/сут.

У детей препарат следует применять под наблюдением взрослых.

Рекомендуется последнее впрыскивание проводить непосредственно перед сном.

Перед применением необходимо очистить носовые ходы.

При применении насадку ввести в полость носа и нажать один раз на ободок. Флакон держать вертикально. Не распылять горизонтально или вниз. Непосредственно после впрыскивания рекомендуется произвести легкий вдох носом. После использования закрыть флакон защитным колпачком.

Каждый флакон следует использовать индивидуально.

После завершения терапии препарат можно назначать повторно только через несколько дней.

По поводу длительности применения у детей следует советоваться с врачом.

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, пациенту необходимо проконсультироваться с врачом.

Следует применять препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

• острые заболевания печени;
• постоянное повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к препарату.

• повышенная чувствительность к ксилометазолину и любому другому компоненту препарата;
• артериальная гипертензия;
• тахикардия;
• выраженный атеросклероз;
• повышенное внутриглазное давление, особенно закрытоугольная глаукома;
• атрофический ринит;
• гипертиреоз;
• хирургические вмешательства на мозговых оболочках (в анамнезе);
• воспалительные заболевания кожи или слизистой оболочки преддверия носа;
• состояния после транссфеноидальной гипофизэктомии;
• беременность;
• детский возраст до 6 лет (для спрея назального дозированного 90 мкг/доза);
• детский возраст до 2 лет (для спрея назального дозированного 45 мкг/доза).

Не применять при терапии ингибиторами МАО (включая 14 дней после их отмены), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, другими местными сосудосуживающими средствами (деконгестантами), а также другими препаратами, повышающими АД.

С осторожностью

Сахарный диабет, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. ИБС, стенокардия), гиперплазия предстательной железы, феохромоцитома, порфирия, период грудного вскармливания, при повышенной чувствительности к адренергическим препаратам, сопровождающейся бессонницей, головокружением, аритмией, тремором, повышением АД; пациенты с синдромом удлиненного интервала QT.

Со стороны пищеварительной системы: редко - нарушения вкуса, сухость во рту, анорексия, тошнота, диарея, запор, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови; в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головокружение, головная боль, нарушения сна, судороги, парестезии, психические расстройства.

Со стороны костно-мышечной системы: повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.

Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (>1/10); часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, сыпь, зуд).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - бессонница, депрессия (при длительном применении в высоких дозах); очень редко - беспокойство, усталость, парестезии, галлюцинации и судороги (преимущественно у детей).

Со стороны органов чувств: очень редко - нарушение четкости зрительного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, повышение АД; очень редко - тахикардия, аритмия.

Со стороны дыхательной системы: часто - раздражение и/или сухость слизистой оболочки носа, жжение, покалывание, чихание, гиперсекреция слизистой оболочки носоглотки; редко - после применения препарата может наблюдаться усиление отека слизистой оболочки носа (реактивная гиперемия), кровотечение из носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; редко - рвота.

Местные реакции: часто - жжение в месте применения.

Если у пациента возникают или усугубляются указанные выше побочные эффекты, или отмечаются любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.

Гиполипидемический препарат. Является пролекарством. В организме активное вещество препарата - ловастатин - гидролизуется до активной формы - β-гидроксикислоты, которая является специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, что приводит к блокированию синтеза мевалоновой кислоты и, следовательно, нарушает синтез холестерина. Ингибирование синтеза холестерина в печени приводит к компенсаторному повышению образования ЛПНП-рецепторов, что приводит к увеличению элиминации из крови ЛПНП. Возможно также некоторое снижение образования ЛПНП за счет ингибирования синтеза ЛПОНП (предшественников ЛПНП) в печени.

Медостатин снижает содержание холестерина (Хс), триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП в плазме крови. Умеренно повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным действием.

Поскольку конверсия ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту является ранней стадией синтеза холестерина, терапия ловастатином не приводит к накоплению токсичных стеролов.

При приеме препарата 1 раз/сут продолжительность действия составляет 24 ч. После отмены Медостатина при курсовом приеме действие сохраняется на протяжении 4-6 недель.

Ксилометазолин относится к группе местных сосудосуживающих средств (деконгестантов) с альфа-адреномиметической активностью. Вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки носа, устраняя отек и гиперемию слизистой оболочки носа, восстанавливает проходимость носовых ходов, облегчает носовое дыхание.

Действие препарата наступает через 5-10 мин после его применения и продолжается до 12 ч.

Всасывание и распределение

После приема внутрь ловастатин быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом C_max достигается через 2-4 ч. C_ss достигается через 2-3 дня при ежедневном приеме препарата. При приеме препарата натощак степень абсорбции снижается на 30% по сравнению с приемом во время еды.

Связывание с белками плазмы составляет 95%. Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Ловастатин подвергается эффекту "первого прохождения", гидролизуется в печени с образованием фармакологически активной β-гидроксикислоты. В исследованиях на здоровых добровольцах идентифицировано еще три метаболита ловастатина. Выводится с желчью (83%) и с мочой (10%).

T_1/2 составляет около 3 ч.

Медостатин противопоказан при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат не рекомендуется назначать женщинам, которые планируют беременность в ближайшем времени. В случае подтверждения беременности Медостатин следует немедленно отменить.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период терапии препаратом.

В период беременности применение препарата противопоказано.

В период грудного вскармливания препарат должен применяться только после тщательной оценки соотношения риска и пользы для матери и ребенка, не допускается превышать рекомендуемую дозу. В период грудного вскармливания перед применением препарата Снуп необходимо проконсультироваться с врачом.

Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для спрея назального дозированного 90 мкг/доза); детский возраст до 2 лет (для спрея назального дозированного 45 мкг/доза).

С осторожностью назначают препарат при заболеваниях печени в анамнезе и при хроническом алкоголизме.

В случае стойкого повышения активности печеночных трансаминаз и/или содержания КФК в плазме крови Медостатин следует отменить.

Лечение Медостатином следует прервать или вообще отменить при общем тяжелом состоянии пациента вследствие сопутствующего заболевания.

Медостатин эффективно снижает общий холестерин плазмы и ЛПНП у больных с гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией. Препарат также эффективен при лечении смешанных форм гиперхолестеринемий.

При применении Медостатина у больных с неосложненным инсулинзависимым и инсулиннезависимым сахарным диабетом отмечается нормализация липидного профиля плазмы. При этом показатели глюкозы крови не изменяются на фоне проводимого лечения.

Морская вода, входящая в состав препарата, способствует поддержанию нормального физиологического состояния слизистой оболочки полости носа за счет способности улучшать функцию мерцательного эпителия и нормализации выработки слизи в бокаловидных клетках слизистой оболочки.

Не рекомендуется применять непрерывно более 7 дней.

Не следует превышать рекомендованные дозы, особенно у детей и пациентов пожилого возраста.

Длительное (более 7 дней) применение или передозировка ксилометазолина может вызвать ослабление терапевтического эффекта препарата, а также повышает риск возникновения реактивной гиперемии и атрофии слизистой оболочки носа.

Пациенты с синдромом удлиненного интервала QT, получающие ксилометазолин, могут подвергаться повышенному риску развития серьезных желудочковых аритмий.

Если у лекарственного средства истек срок годности, не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При соблюдении режима дозирования ксилометазолин не влияет на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.

При одновременном применении Медостатина и антикоагулянтов - производных кумарина отмечается удлинение протромбинового времени.

При одновременном применении Медостатина с эритромицином, гемфиброзилом, иммунодепрессантами (в т.ч. циклоспорином) и никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

Одновременное применение ксилометазолина с ингибиторами МАО, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, другими местными сосудосуживающими средствами (деконгестантами), а также другими препаратами, повышающими АД, может привести к повышению АД, поэтому одновременное применение данных лекарственных препаратов противопоказано. Если пациент применяет вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в т.ч. безрецептурные), перед применением препарата Снуп следует проконсультироваться с врачом.

Симптомы: при передозировке препарата клиническая картина представляет собой чередование фаз возбуждения ЦНС (беспокойство, возбуждение, галлюцинации, судороги) с фазами угнетения ЦНС (снижение температуры тела, вялость, сонливость, кома). Также могут возникать следующие симптомы: миоз, мидриаз, повышенное потоотделение, повышение температуры тела, бледность, цианоз, тошнота и рвота, тахикардия, брадикардия, сердечные аритмии, остановка сердца, сердцебиение, повышение АД, снижение АД вплоть до шока, отек легких, угнетение дыхания и апноэ, психогенные расстройства.

У детей при передозировке наблюдаются доминирующие центральные эффекты с судорогами, комой и брадикардией, апноэ, а также повышение АД, за которым следует артериальная гипотензия.

Лечение: симптоматическое, под контролем врача.

При случайном приеме препарата внутрь - введение активированного угля, промывание желудка.

При тяжелой передозировке показано проведение интенсивной терапии в стационаре. В серьезных случаях могут быть применены неселективные альфа-адреноблокаторы для снижения АД, жаропонижающие средства, интубация и ИВЛ.