Медостатин и Стрессовит

• для снижения повышенных уровней холестерина и ЛПНП у больных с первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией (тип IIа и IIb по классификации Фредриксона), когда применение специальной диеты и физической нагрузки не дает желаемого результата.

• в качестве биологически активной добавки к пище - дополнительного источника магния и витамина В₆.

Медостатин назначают в средней дозе 10-20 мг 1 раз/сут. Препарат принимают во время ужина. При необходимости возможно постепенное повышение дозы (дозу увеличивают 1 раз в 4 недели). Максимальная доза составляет 80 мг в 2 приема во время завтрака и ужина. При снижении концентрации общего холестерина до 140 мг/100 мл (3.6 ммоль/л) или Хс-ЛПНП до 75 мг/100 мл (1.94 ммоль/л) дозу препарата следует уменьшить.

Пациенты должны соблюдать соответствующую диету на фоне приема препарата.

Прием препарата 2 раза/сут может быть более эффективным, чем 1 раз/сут.

Для пациентов, получающих иммунодепрессивную терапию, максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Пациентам с умеренными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) назначение препарата в дозах, превышающих 20 мг/сут, должно оправдываться клинической ситуацией.

Взрослым назначают по 1 капс./сут во время еды.

Продолжительность приема – 2-3 недели. При необходимости курс приема можно повторить через месяц.

• острые заболевания печени;
• постоянное повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к препарату.

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• индивидуальная непереносимость компонентов.

Со стороны пищеварительной системы: редко - нарушения вкуса, сухость во рту, анорексия, тошнота, диарея, запор, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови; в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головокружение, головная боль, нарушения сна, судороги, парестезии, психические расстройства.

Со стороны костно-мышечной системы: повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.

Гиполипидемический препарат. Является пролекарством. В организме активное вещество препарата - ловастатин - гидролизуется до активной формы - β-гидроксикислоты, которая является специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, что приводит к блокированию синтеза мевалоновой кислоты и, следовательно, нарушает синтез холестерина. Ингибирование синтеза холестерина в печени приводит к компенсаторному повышению образования ЛПНП-рецепторов, что приводит к увеличению элиминации из крови ЛПНП. Возможно также некоторое снижение образования ЛПНП за счет ингибирования синтеза ЛПОНП (предшественников ЛПНП) в печени.

Медостатин снижает содержание холестерина (Хс), триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП в плазме крови. Умеренно повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным действием.

Поскольку конверсия ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту является ранней стадией синтеза холестерина, терапия ловастатином не приводит к накоплению токсичных стеролов.

При приеме препарата 1 раз/сут продолжительность действия составляет 24 ч. После отмены Медостатина при курсовом приеме действие сохраняется на протяжении 4-6 недель.

Стрессовит - комплекс растительных экстрактов, витамина В₆ и магния, обладающий мягким успокоительным действием.

Комплекс компонентов, входящих в состав, способствует снижению психоэмоционального напряжения, снятию стресса, улучшению функционирования и восстановлению нервной системы, улучшению общего самочувствия и повышению работоспособности.

Магний, витамин В₆ и натуральные растительные компоненты оказывают гармонизирующее действие на нервную систему, устраняя психоэмоциональное перенапряжение, раздражительность и вегетативные проявления стресса, в т.ч. учащенное сердцебиение, чувство жара, нехватки воздуха, повышенная потливость.

Пустырник - растительное средство, традиционно используемое для облегчения проявлений психоэмоционального перенапряжения, в т.ч. вегетативных проявлений. Обладает мягким успокоительным, противострессовым и расслабляющим эффектом. Помимо этого оказывает антиоксидантное, нейропротекторное и кардиопротекторное действие.

Хмель обыкновенный оказывает успокаивающее и противострессовое действие. Хмель используется при повышенной нервной возбудимости, нарушениях сна, вегетососудистой дистонии, а также в период менопаузы у женщин. Основной механизм действия компонентов, входящих в состав хмеля обыкновенного, связан с повышением активности гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), основного нейромедиатора, участвующего в процессах центрального торможения. ГАМК снимает возбуждение и оказывает успокаивающее действие. Под влиянием ГАМК также активируются энергетические процессы мозга, повышается дыхательная активность тканей, улучшается утилизация мозгом глюкозы, улучшается кровоснабжение, что в свою очередь способствует повышению когнитивных функций (улучшение функций восприятия информации и запоминания).

Цветки липы используются в качестве успокоительного, расслабляющего и потогонного средства. Успокоительное действие цветков липы связывают с их взаимодействием со специальными бензодиазепиновыми рецепторами и повышением в результате этого активности ГАМК, основного нейромедиатора, участвующего в процессах центрального торможения.

Магний играет центральную роль в регуляции нервной активности, нервно-мышечной передачи, сердечной деятельности, нормализации сосудистого тонуса, свертывания крови и метаболизма костной ткани. Оказывает успокаивающее действие. Магний служит естественным антистрессовым фактором и снижает чувствительность организма к внешним воздействиям. Стрессы, физические и психические нагрузки снижают уровень магния в организме, ослабляя нервную систему. Дефицит магния может привести к таким явлениям, как повышенная раздражительность, утомляемость, нарушения сна. Восполнение дефицита магния способствует повышению устойчивости к стрессу, расслаблению мышц, снижению возбуждения нервной системы и нормализации сна.

Витамин В₆ (пиридоксин) необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы, участвует в процессах контроля эмоционального состояния. Витамин В₆ участвует в метаболизме белков, синтезе и транспортировке аминокислот, обмене липидов, выработке энергии, синтезе нейромедиаторов периферической нервной системы, а также поддерживает синтез транспортных белков в осевых цилиндрах нервных клеток. Витамин В₆ способствует лучшему усвоению магния, обладает нейропротекторным и анксиолитическим действием. В связи с тем, что витамин B₆ оказывает благоприятное влияние на центральный синтез серотонина и ГАМК - нейротрансмиттеров, которые отвечают за контроль настроения, он может способствовать улучшению настроения. Оказывает благоприятное действие на центральную и периферическую нервные системы, способствует повышению умственной и физической работоспособности, укреплению нервной системы.

Компоненты комплекса Стрессовит способствуют:

• снятию эмоционального напряжения, нервозности, беспокойства и раздражительности;
• восстановлению нервной системы;
• повышению устойчивости к стрессам;
• улучшению настроения;
• повышению умственной и физической работоспособности;
• устранению вегетативных проявлений стресса.

Стрессовит рекомендуется принимать людям, которые часто подвергаются стрессу, нервному перенапряжению, испытывают раздражительность, беспокойство и волнение.

Всасывание и распределение

После приема внутрь ловастатин быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом C_max достигается через 2-4 ч. C_ss достигается через 2-3 дня при ежедневном приеме препарата. При приеме препарата натощак степень абсорбции снижается на 30% по сравнению с приемом во время еды.

Связывание с белками плазмы составляет 95%. Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Ловастатин подвергается эффекту "первого прохождения", гидролизуется в печени с образованием фармакологически активной β-гидроксикислоты. В исследованиях на здоровых добровольцах идентифицировано еще три метаболита ловастатина. Выводится с желчью (83%) и с мочой (10%).

T_1/2 составляет около 3 ч.

Медостатин противопоказан при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат не рекомендуется назначать женщинам, которые планируют беременность в ближайшем времени. В случае подтверждения беременности Медостатин следует немедленно отменить.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период терапии препаратом.

С осторожностью назначают препарат при заболеваниях печени в анамнезе и при хроническом алкоголизме.

В случае стойкого повышения активности печеночных трансаминаз и/или содержания КФК в плазме крови Медостатин следует отменить.

Лечение Медостатином следует прервать или вообще отменить при общем тяжелом состоянии пациента вследствие сопутствующего заболевания.

Медостатин эффективно снижает общий холестерин плазмы и ЛПНП у больных с гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией. Препарат также эффективен при лечении смешанных форм гиперхолестеринемий.

При применении Медостатина у больных с неосложненным инсулинзависимым и инсулиннезависимым сахарным диабетом отмечается нормализация липидного профиля плазмы. При этом показатели глюкозы крови не изменяются на фоне проводимого лечения.

Биологически активная добавка к пище, не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

При одновременном применении Медостатина и антикоагулянтов - производных кумарина отмечается удлинение протромбинового времени.

При одновременном применении Медостатина с эритромицином, гемфиброзилом, иммунодепрессантами (в т.ч. циклоспорином) и никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).