Мезапам и Фенистил

• аллергические заболевания (крапивница, сенная лихорадка, круглогодичный аллергический ринит, пищевая и лекарственная аллергия, ангионевротический отек);
• кожный зуд различного происхождения (экзема, другие зудящие дерматозы /в т.ч. атопический дерматит/, зуд при кори, краснухе, ветряной оспе, укусах насекомых);
• профилактика аллергических реакций во время проведения гипосенсибилизирующей терапии.

Принимают внутрь. Взрослым в начале лечения - по 5 мг 2-3 раза/сут, затем дозу постепенно повышают до 30 мг/сут. В амбулаторных условиях рекомендуются дозы по 5 мг утром и днем и 10 мг вечером. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Лицам пожилого возраста и подросткам - по 10-20 мг/сут; детям 10 лет и старше - в дозе 2 мг/кг/сут. Длительность применения зависит от показаний и индивидуальной реакции пациента на лечение.

Максимальные суточные дозы: для взрослых при амбулаторном лечении - 40 мг, в условиях стационара - 60 мг.

Препарат принимают внутрь.

Детям в возрасте от 1 месяца до 12 лет рекомендуется суточная доза из расчета 100 мкг/кг массы тела, что эквивалентно 2 каплям на кг массы тела. Суточную дозу необходимо разделить на 3 приема.

У детей в возрасте от 1 месяца до 1 года препарат следует применять только по назначению врача и при наличии показаний к применению блокаторов гистаминовых H₁-рецепторов.

Детям старше 12 лет и взрослым рекомендованная суточная доза составляет 3-6 мг (60-120 капель), разделенная на 3 приема, т.е. по 20-40 капель 3 раза/сут.

Пациентам, склонным к сонливости, рекомендуется назначать 40 капель перед сном и 20 капель утром.

20 капель = 1 мл = 1 мг диметиндена.

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется.

• повышенная чувствительность к диметиндену и другим компонентам, входящим в состав препарата.

С осторожностью следует применять препарат при повышенном внутриглазном давлении, бронхиальной астме, гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. артериальная гипертензия).

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата при стенозирующей язве желудка, пилородуоденальной обструкции, обструкции шейки мочевого пузыря, гипертрофии предстательной железы, сопровождающейся задержкой мочи.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны сонливость, чувство легкой усталости, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, парез аккомодации.

У пожилых пациентов и детей более вероятны потеря ориентации, отсутствие торможения, агрессивность, повышенная мышечная утомляемость. У пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью возможна атаксия.

Со стороны эндокринной системы: снижение либидо, снижение потенции, нарушения менструального цикла.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с ХОБЛ при приеме в высоких дозах).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Прочие: задержка мочи, спазм голосовых связок, боли в грудной клетке, синдром отмены, парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения и реакции с неизвестной частотой.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактоидные реакции, включающие отек лица, отек глотки, сыпь, мышечные спазмы и одышку.

Нарушения психики: редко - беспокойство.

Со стороны нервной системы: очень часто - утомляемость; часто - сонливость, нервозность; редко - головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: редко - желудочно-кишечные расстройства, тошнота, сухость во рту, сухость в гортани.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются, или появились любые другие побочные эффекты, пациент должен сообщить об этом врачу.

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом. Седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых транквилизаторов, поэтому медазепам относят к группе так называемых "дневных" транквилизаторов.

Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола головного мозга, способствует открытию хлорных каналов, что ведет к усилению тормозного влияния GABA в ЦНС.

Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее влияние на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэпилептическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных анксиолитических средств производных бензодиазепина.

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов. Оказывает противоаллергическое и противозудное действие. Снижает повышенную проницаемость капилляров, связанную с аллергическими реакциями. При нанесении на кожу уменьшает зуд и раздражение, вызванные кожно-аллергическими реакциями.

Препарат обладает также выраженным местноанестезирующим действием.

Блокирует действие кининов, оказывает слабое антихолинергическое действие.

При наружном применении благодаря гелевой основе действие с легким охлаждающим эффектом начинается через несколько минут и достигает максимума через 1-4 ч.

После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция составляет 49-75%. C_max достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы - 99.8%. Метаболизируется путем гидроксилирования, N-деметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: десметилмедазепам (нордиазепам), диазепам, десметилдиазепам, оксазепам (7.1% дозы).

Нордиазепам имеет длительный T_1/2, накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие. Метаболиты, связанные с глюкуроновой кислотой, выводятся почками (63-85%) и через кишечник (15-37%). T_1/2 - 20-176 ч. После завершения приема еще в течение 3-14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный T_1/2).

Всасывание

После однократного приема внутрь 1 капсулы пролонгированного действия C_max активного вещества в плазме крови достигается в течение 7-12 ч.

Распределение

В диапазоне концентраций диметиндена в плазме 0.09-2 мкг/мл его связывание с белками плазмы составляет около 90%.

При курсовом применении по 1 капсуле 1 раз/сут кинетика диметиндена имеет линейный характер. Кумуляции не наблюдается.

Метаболизм

Метаболические реакции включают гидроксилирование и метоксилирование.

Выведение

После однократного приема внутрь 1 капсулы T_1/2 составляет около 11 ч. Диметинден и его метаболиты выводятся почками и с желчью.

Применение препарата Фенистил в I триместре беременности возможно только после консультации врача.

Во II и III триместрах беременности и в период лактации препарат не следует применять на обширных участках кожи, особенно при наличии явлений воспаления и кровоточивости.

Кормящим матерям не следует наносить препарат на соски молочных желез.

Противопоказан в детском возрасте до 10 лет.

У детей старше 10 лет медазепам применяют по строгим показаниям.

Противопоказан в детском возрасте до 1 мес (особенно у недоношенных).

У младенцев и детей младшего возраста не следует применять препарат на обширных участках кожи, особенно при наличии явлений воспаления или кровоточивости.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

С осторожностью применяют при почечной и/или печеночной недостаточности, спинальной и мозжечковой атаксии, внутриглазной гипертензии, органических поражениях ЦНС, при дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, при тяжелом общем состоянии, при беременности.

Медазепам следует применять по возможности кратковременно, т.к. при длительном применении, особенно в высоких дозах, имеется опасность формирования лекарственной зависимости. Физическая зависимость наступает редко, однако при чрезмерном превышении дозы наблюдалось развитие толерантности и психической зависимости. Для предотвращения развития абстинентного синдрома медазепам следует отменять постепенно.

При лечении бензодиазепинами установлено наличие торможения способности к обучению, процессов запоминания.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

У детей медазепам применяют по строгим показаниям.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения медазепама не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.

При выраженном зуде или при поражении обширных участков кожи препарат можно применять только после консультации врача.

При применении препарата Фенистил на обширных участках кожи следует избегать воздействия солнечных лучей.

Если в период применения препарата Фенистил выраженность симптомов заболевания не уменьшается или усиливается, необходима консультация врача.

Препарат неэффективен при зуде, связанном с холестазом.

Препарат содержит пропиленгликоль и бензалкония хлорид. Эмульсия также содержит бутилгидрокситолуол. Перечисленные вспомогательные вещества могут вызвать местные аллергические реакции (контактный дерматит). Бутилгидрокситолуол также может вызвать раздражение глаз и слизистых оболочек.

Использование в педиатрии

У детей в возрасте от 1 месяца до 2 лет препарат следует применять только после консультации врача.

У младенцев и детей младшего возраста не следует применять препарат на обширных участках кожи, особенно при наличии явлений воспаления или кровоточивости.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами механизмами

Не влияет.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза, миорелаксантами, этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия, бета-адреноблокаторами, антикоагулянтами результаты лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с циметидином возможно увеличение интенсивности и длительности действия медазепама, барбитураты и фенитоин могут уменьшать его эффективность.

Пероральные контрацептивы могут ингибировать метаболизм медазепама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия.

Уменьшает эффективность леводопы, усиливает действие фенитоина.

При одновременном назначении Фенистила 24 и препаратов, угнетающих ЦНС, таких как транквилизаторы, снотворные средства, средства для наркоза возможно усиление седативного действия этих препаратов.

При одновременном применении Фенистила 24 и антидепрессантов - ингибиторов МАО (в т.ч. ниаламида) возможно усиление их антихолинергического действия и угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении Фенистила 24 и трициклических антидепрессантов (в т.ч. амитриптилина, имипрамина), а также антихолинергических средств (в т.ч. атропина, скополамина) возможно усиление антихолинергического эффекта.

При одновременном применении этанола и диметиндена усиливается угнетающее действие на ЦНС.

При передозировке Фенистила 24, как и при передозировке других блокаторов гистаминовых H₁-рецепторов, возможны следующие симптомы: угнетение ЦНС и сонливость (в основном у взрослых), стимуляция ЦНС и антихолинергические эффекты (особенно у детей), в т.ч. возбуждение, атаксия, тахикардия, галлюцинации, тонико-клонические судороги, мидриаз, сухость во рту, покраснение лица, задержка мочи, лихорадка. Также возможна артериальная гипотензия. В далеко зашедших случаях возможно углубление комы с угнетением сосудодвигательного и дыхательного центров и летальным исходом.

О случаях летального исхода при передозировке Фенистила 24 не сообщалось.

Лечение: следует предпринять обычные меры неотложной помощи: вызвать рвоту; если это не удается - провести промывание желудка, назначить активированный уголь, солевое слабительное; провести мероприятия по поддержанию функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем (аналептические средства не должны применяться). Для лечения артериальной гипотензии можно применять сосудосуживающие средства. .

Специфического антидота в случае передозировки диметиндена нет.