Мезатон и Узара

Парентерально:

• артериальная гипотензия;
• шоковые состояния (в т.ч. травматический, токсический);
• сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров);
• в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии.

Интраназально:

• вазомоторный и аллергический ринит.

• неспецифическая острая диарея.

Внутривенно медленно, при коллапсе - 0,1-0,3-0,5 мл 1% раствора, разведя в 20 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. При необходимости введение повторяют.

Внутривенно капельно - 1 мл 1% раствора в 250-500 мл 5% раствора декстрозы.

Подкожно или внутримышечно, взрослым - 0,3-1 мл 1% раствора 2-3 раза в день; детям старше 15 лет при артериальной гипотензии во время спинномозговой анестезии - 0,5-1 мг/кг.

Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений смазывают или закапывают(концентрации раствора - 0,125%, 0,25%, 0,5%, 1%).

При местной анестезии добавляют по 0,3-0,5 мл 1% раствора на 10 мл раствора анестетика.

Высшие дозы для взрослых: подкожно и внутримышечно: разовая - 10 мг, суточная - 50 мг; внутривенно: разовая - 5 мг, суточная - 25 мг.

• повышенная чувствительность к препарату;
• гипертрофическая обструктнвная кардиомиопатия;
• феохромоцитома;
• фибрилляция желудочков.

С осторожностью:

Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе) - артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам (в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, сахарный диабет, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы, при общем наркозе (фторотановый), нарушениях функции почек, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• одновременный прием сердечных гликозидов;
• алкоголизм;
• детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью: пациентам с заболеваниями печени, эпилепсией и повреждениями головного мозга следует принимать Узара , раствор для приема внутрь, только после консультации с врачом из-за содержания этилового спирта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, сердцебиение, фибрилляция желудочков сердца, аритмия, брадикардия, кардиалгия.

Со стороны ЦНС: головокружение, чувство страха, бессонница, беспокойство, слабость, головная боль, тремор, парестезии, судороги, кровоизлияние в мозг.

Прочие: бледность кожи лица, ишемия кожи в месте инъекции, в единичных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях, аллергические реакции.

Аллергические реакции.

Альфа1-адреностимулятор, мало влияющий на бета-адренорецепторы сердца; не является катехоламином (содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре). Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает артериальное давление, но действует более длительно (слабее подвержен действию катехол-О-метилтрансферазы); не вызывает увеличения минутного объема крови.

Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 5-20 мин (после внутривенного введения), 50 мин (при подкожном введении), 1-2 ч (после внутримышечного введения).

Противодиарейное действие препарата Узара связано со стимуляцией гликозидами (активными веществами Узары ) симпатической нервной системы, в результате чего происходит ослабление моторики кишечника и нормализуется стул.

Помимо угнетения моторики пищеварительного тракта, активные вещества Узары оказывают спазмолитический, антисекреторный, вяжущий и обволакивающий эффекты.

Метаболизируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.

Возможно применение при беременности и в период грудного вскармливания с осторожностью, только по строгим показаниям и под наблюдением врача, оценивая соотношение пользы и риска.

Следует иметь в виду, что использование вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам на фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может повлечь стойкое повышение АД в послеродовом периоде.

В период лечения следует контролировать показатели ЭКГ, АД, минутного объема крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.

У больных с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое артериальное давление на уровне, ниже привычного на 30-40 мм рт.ст.

Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.

Резкое повышение артериального давления, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.

Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии.

Инфузию возобновляют, если систолическое артериальное давление снижается до 70-80 мм рт.ст.

Следует иметь в виду, что использование вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам па фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может повлечь стойкое повышение артериального давления в послеродовом периоде.

С возрастом снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину. Ингибиторы моноаминоксидазы, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов моноаминоксидазы в предшествующие 2-3 недели дозы симпатомиметиков должны быть снижены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время терапии не следует заниматься опасными видами деятельности, требующими быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. вождение автомобиля).

Если длительность диареи превышает 2 дня, сопровождается высокой температурой тела, а также, если в стуле имеются примеси крови, необходимо немедленно обратиться к врачу.

Мезатон снижает антигипертензивный эффект диуретиков и антигипертензивных лекарственных средств (метилдопы, мекамиламина, гуанадрела, гуанетидина).

Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и прочие диуретики снижают гипертензивный эффект.

Ингибиторы моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина.

Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина - возможна артериальная гипертензия (в результате истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам). Ингаляционные анестетики (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск появления тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.

Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение возможно в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

При одновременном применении с препаратами хинидина, кальция, мочегонными препаратами (салуретики) или при длительной терапии препаратами кортизона возможно возникновение нарушений сердечного ритма.

Симптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, значительное повышение АД.

Лечение: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов (фентоламин) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях сердечного ритма).