Авинорм Тревел и Модэлль 911

Профилактика тошноты и рвоты при болезни движения, возникающей при пользовании транспортными средствами (автомобиль, поезд, самолет, корабль).

Лечение и профилактика головокружений различной этиологии (в т.ч. при болезни Меньера, нарушении деятельности вестибулярного аппарата).

• экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 ч (после незащищенного полового контакта или ненадежности используемого метода контрацепции).

Принимают внутрь.

Доза зависит от показаний и возраста пациента.

1 таблетку необходимо принять внутрь как можно скорее, предпочтительно в течение 12 ч, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта. Если в течение 3 ч после приема таблетки препарата МОДЭЛЛЬ 911 произошла рвота, то следует принять еще 1 таблетку препарата МОДЭЛЛЬ 911.

Препарат МОДЭЛЛЬ 911 можно применять в любой день менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо предварительно исключить беременность.

После приема экстренного контрацептивного средства до наступления следующей менструации следует применять барьерные методы контрацепции (например, презерватив, влагалищная диафрагма, шеечный колпачок).

Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

• повышенная чувствительность к левоноргестрелу или любому другому компоненту препарата;
• детский возраст до 16 лет;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• беременность;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: заболевания печени и желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе), болезнь Крона.

Со стороны нервной системы: снижение настроения, слабость, сонливость, нарушение концентрации внимания, расстройства зрения (нарушение аккомодации).

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боли в животе, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия кожи.

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0.1%, но менее 1%; редко - не менее 0.01%, но менее 0.1%; очень редко (включая единичные случаи) - менее 0.01%.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, боль в эпигастрии; часто - рвота, диарея.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - ациклические кровянистые выделения (кровотечения), боль внизу живота; часто - болезненность молочных желез, задержка менструации более 5-7 дней; очень редко - дисменорея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - крапивница, кожная сыпь, зуд кожи, отек лица.

Прочие: очень часто - чувство усталости.

Комбинированное лекарственное средство.

Моксастин - блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов, обладает антигистаминными и седативными свойствами. Обладает антихолинергическим эффектом, оказывает противорвотное действие, уменьшает головокружение. Действие моксастина обусловлено непосредственным снижением возбудимости рвотного центра и хеморецепторной пусковой зоны и снижением чувствительности организма к импульсам, которые вызывают у чувствительных людей острые нарушения вегетативных функций, проявляющиеся в тошноте и рвоте.

Кофеин - стимулирующее средство центрального действия, ингибитор ФДЭ. В составе данной комбинации уменьшает седативное и снотворное действие моксастина.

Левоноргестрел - синтетический гестаген, оказывающий контрацептивное действие. Применяется в качестве средства экстренной контрацепции благодаря выраженному гестагенному и антиэстрогенному эффектам. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляционную фазу менструального цикла. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию оплодотворенной яйцеклетки, и увеличивает вязкость секрета шейки матки, что препятствует продвижению сперматозоидов. Левоноргестрел неэффективен в случае, когда имплантация уже произошла.

При соблюдении рекомендуемого режима дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов.

При применении 1 таблетки левоноргестрела по 1.5 мг однократно в течение 72 ч после незащищенного полового акта можно предотвратить ожидаемую беременность в 84% случаев (по сравнению с 79% при применении 2-х таблеток левоноргестрела 750 мкг, принятых с 12-часовым интервалом).

Моксастин хорошо всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность моксастина теоклата при пероральном приеме -55 %. C_max в плазме крови достигается через 45-70 мин после приема внутрь. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, включая ЦНС. T_1/2 - 4-8 ч. Метаболизируется, в основном, в печени и выводится в виде метаболитов (у детей выводится быстрее, чем у взрослых). С мочой в неизмененном виде выводится очень мало.

Кофеин быстро абсорбируется на всем протяжении кишечника. C_max через 50-75 мин после приема внутрь. Связь с белками - 25-36 %. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. V_d - 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных - 0.78-0.92 л/кг. T_1/2 кофеина - 3-7 ч. Метаболизируется в печени (около 80%). С мочой выводится ряд метаболитов (около 4% в форме теофиллина).

Всасывание

При приеме внутрь левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет около 100% от принятой дозы. После приема левоноргестрела в дозе 1.5 мг C_max в плазме крови, равная 18.5 нг/мл, достигается через 2 ч.

Распределение

Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1.5% поступившей в организм дозы находится в свободной форме, а 65% связано с ГСПГ. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Выведение

Левоноргестрел выводится примерно в равной степени почками и через кишечник, исключительно в форме метаболитов. T_1/2 составляет около 26 ч.

Препарат МОДЭЛЛЬ 911 противопоказан к применению при беременности. На основании имеющихся данных в случае возникновения беременности при применении экстренного метода контрацепции неблагоприятного эффекта препарата на плод не выявлено.

Левоноргестрел проникает в грудное молоко. После приема препарата грудное вскармливание следует прекратить на 24 ч.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение данной комбинации может снижать способность к концентрации внимания, поэтому следует избегать применения при выполнении работы, требующей повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций (в т.ч. водителям и пилотам перед планируемой поездкой или полетом).

Препарат МОДЭЛЛЬ 911 следует применять исключительно для экстренной контрацепции. Эффективность экстренной контрацепции при отсроченном применении препарата МОДЭЛЛЬ 911 снижается.

Препарат не заменяет применение постоянных методов контрацепции.

Повторное применение препарата МОДЭЛЛЬ 911 в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения частоты ациклических кровянистых выделений/кровотечений.

В большинстве случаев МОДЭЛЛЬ 911 не оказывает влияния на характер менструального цикла. Однако возможно появление ациклических кровянистых выделений и задержка менструации на несколько дней. При задержке менструации более чем на 5-7 дней и изменении ее характера (скудные или обильные выделения) необходимо исключить беременность. Появление болей внизу живота, обморочных состояний может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности.

Применение левоноргестрела не рекомендуется у женщин с высоким риском развития внематочной беременности (с наличием сальпингоофорита или внематочной беременностью в анамнезе).

Экстренная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем.

При нарушениях функции ЖКТ (например, при болезни Крона) возможно снижение эффективности препарата.

Использование в педиатрии

У детей до 16 лет опыт применения левоноргестрела, таблетки 1.5 мг, ограничен. Применение препарата МОДЭЛЛЬ 911 у них возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога. После проведения экстренной контрацепции рекомендована повторная консультация гинеколога.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не исследовалось. В случае развития головокружения при применении препарата МОДЭЛЛЬ 911 следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Усиливает действие снотворных, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), анксиолитиков, этанола, спазмолитиков и симпатолитиков; уменьшает действие непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных средств, фенитоина, ГКС и гормональных контрацептивов.

Ингибиторы МАО и ингибиторы ацетилхолинэстеразы повышают, а барбитураты и производные пиразолона снижают эффективность данной комбинации.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.

Следующие препараты могут снизить эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин; препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum); а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин.

Левоноргестрел снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, фениндион) лекарственных средств. Повышает плазменные концентрации ГКС.

Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу за консультацией.

Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления его метаболизма.

Симптомы: тошнота, рвота, кровотечение отмены.

Лечение: специфического антидота нет. Проводят симптоматическую терапию.