Мексидант и Офтофеназол

В составе комплексной терапии при:

• остром нарушении мозгового кровообращения;
• черепно-мозговой травме;
• дисциркуляторной энцефалопатии;
• вегето-сосудистой дистонии;
• невротических расстройствах с синдромом тревоги;
• интеллектуально-мнестических нарушениях различного генеза (в т.ч. нарушениях памяти у лиц пожилого возраста);
• купировании абстинентного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине невротических и вегето-сосудистых расстройств.

• острые, сезонные или круглогодичные аллергические конъюнктивиты.

Мексидант назначают в составе комплексной терапии в/м или в/в (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. Начинают лечение с назначения препарата в дозе 50-100 мг 1-3 раза/сут, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Максимальная суточная доза - 800 мг.

Струйно Мексидант вводят в течение 5-7 минут. Для инфузионного введения препарат разводят в 200 мл физиологического 0.9% раствора натрия хлорида и вводят капельно со скоростью 60 кап./мин.

При лечении острого нарушения мозгового кровообращения Мексидант назначают в первые 7-8 дней в дозе 200-300 мг 1 раз/сут в/в (капельно), а затем в/м - по 100 мг 3 раза/сут.

При травматических поражениях ЦНС Мексидант вводят в/в (капельно) в дозе 400-600 мг/сут в течение 7-8 дней с последующим в/м введением по 300 мг/сут в течение 10-14 дней.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидант назначают в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 1 раз/сут на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг 2-3 раза/сут на протяжении последующих 14 дней.

Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидант вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.

При интеллектуально-мнестических и когнитивных расстройствах препарат назначают в/м в дозе 100-300 мг/сут в течение 14 дней.

При абстинентном синдроме Мексидант вводят в дозе 100-200 мг в/м 2-3 раза или в/в (капельно) 1-2 раза/сут.

При невротических расстройствах и вегето-сосудистой дистонии препарат назначают в/м в дозе 50-400 мг/сут в течение 14 дней.

Препарат предназначен только для местного применения в виде инсталляций в конъюнктивальный мешок.

Взрослые и дети старше 6 лет:

1-2 капли в конъюнктивальный мешок, в случае необходимости дозу можно повторить через 4-6 ч.

После закапывания препарата следует осторожно закрыть глаз, не моргать и не открывать около 2 мин, чтобы препарат абсорбировался. После закапывания следует осторожно сгибом пальца надавить на внутренний угол нижнего века в течение 1-2 мин. Это может предупредить попадание капель через носослезный канал в полость носа и появление побочных действий системного характера. Затем вымыть руки, чтобы удалить остатки препарата и закрыть флакон.

Препарат не рекомендуется применять дольше 3-5 дней без рекомендации врача.

Необходимость изменения дозы или длительности лечения определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае.

С осторожностью:

• пациентам с хроническим конъюнктивитом препарат следует применять кратковременно и только в случае обострения симптомов;
• следует соблюдать рекомендуемое время применения препарата и не превышать назначенную дозу ввиду опасности вторичного усиления отека конъюнктивы и увеличения отделяемого, а также развития стойких изменений эпителия.

• острые нарушения функции печени и почек;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к препарату или непереносимость препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при аллергических заболеваниях в анамнезе.

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• закрытоугольная глаукома;
• при повышенной чувствительности к адреномимическим средствам;
• прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
• детский возраст до 6 лет.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, сухость во рту, диарея.

Со стороны ЦНС: редко - сонливость.

Прочие: возможно - аллергические реакции.

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, "металлический" привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер): при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Обычно появляются временные симптомы со стороны конъюнктивы: жжение, зуд в глазу, расстройство зрения, покраснение конъюнктивы.

Системные реакции: сонливость, вялость, повышение артериального давления, головные боли и головокружение, тошнота, болезненность глаз.

Сохранение симптомов либо усиление местных изменений является показанием к отмене препарата.

Антиоксидантный препарат. Относится к классу 3-оксипиридинов. Оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, анксиолитическое действие. Тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов (супероксиддисмутазы, каталазы, пероксидазы), восстанавливает нарушенные структуру и функции мембран, оказывает модулирующее действие на кальциевые и калиевые ионные каналы, транспорт нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу.

Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия, ишемия, травма, нарушения мозгового кровообращения), активируя энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшая энергетический обмен в клетке.

Механизм действия обусловлен способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза, снижать степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата со стабилизацией клеточных мембран.

Мексидант улучшает и стабилизирует метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов. Обладает модулирующим эффектом в отношении атромбогенных свойств эндотелия сосудистой стенки и способствует улучшению перфузионных характеристик мозга.

На фоне приема Мексиданта улучшается память, работоспособность. Мексидант обладает анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.

Препарат Офтофеназол является комбинированным препаратом, содержащим в своем составе антигистаминное средство - антазолин и α-адреномиметическое средство - нафазолин.

Антазолин является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов I поколения. Путем конкурентной блокады H1-гистаминовых рецепторов препарат ослабляет такие аллергические реакции, как расширение и увеличение проницаемости кровеносных сосудов, в частности, связанные с высвобождением гистамина.

Нафазолин стимулирует α-адренергические рецепторы сосудов; при местном применении сужает расширенные кровеносные сосуды конъюнктивы и устраняет симптомы воспаления (уменьшает отечность, гиперемию и явления экссудации).

При однократном и курсовом применении Мексиданта C_max в плазме крови достигается через 0.58 ч. При введении в дозе 400-500 мг C_max в плазме крови - 3.5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата - 0.7-1.3 ч. В то же время быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч практически не определяется в ней.

Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Выводится с мочой, как в неизмененном виде,так и в виде глюкуронконъюгатов. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1-й метаболитг - фосфат 3-оксипиридин, который в крови под влиянием ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин, 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконьюгаты.

Эффект действия нафазолина появляется уже через 5 мин после местного применения. Продолжительность действия - 6-8 ч.

Нафазолин может всасываться через слизистые оболочки, оказывая системное действие, хотя такое действие у взрослых после введения препарата в конъюнктивальный мешок маловероятно. Системные реакции в основном появляются у пациентов пожилого возраста и у детей младшего возраста. Появление системного действия антазолина маловероятно.

Во время беременности применение препарата противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет. Применяют у детей старше 6 лет.

В настоящее время выпускается ряд лекарственных препаратов с аналогичным действующим веществом - этилметилгидроксипиридина сукцинат, что следует учитывать при проведении терапии других заболеваний, при лечении которых могут использоваться лекарственные препараты с данным веществом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начале лечения препаратом необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственный препарат Офтофеназол содержит в качестве консервирующего средства бензалкония хлорид, пациенты, которые носят контактные линзы, должны снять их перед инсталляцией глазных капель и подождать, по крайней мере, 15 мин, перед тем как установить их снова. Бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз и меняет цвет контактных линз.

При использовании препарата следует избегать соприкосновения кончика капельницы с какой-либо поверхностью во избежание микробного загрязнения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов

Пациентам, у которых после применения препарата временно теряется четкость зрения, не следует управлять транспортными средствами и работать с движущимися механизмами сразу после инстилляции глазных капель.

При сочетанном применении Мексидант усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), транквилизаторов (бромдигидрохлорфенилбензодиазепин, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа); уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Не применять препарат одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и трициклическими антидепрессантами.

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.

Лечение: как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице показано назначение нитразепама в дозе 10 мг, или оксазепама (10 мг) или диазепама (5 мг). При чрезмерном повышенииАД - антигипертензивная терапия под контролем АД.

Отсутствуют данные, касающиеся острой передозировки капель, вводимых местно в конъюнктивальный мешок.

Длительное или слишком частое введение препарата детям, либо случайное потребление внутрь может привести к угнетению ЦНС, сонливости, гипотермии и даже коме. Может иметь место снижение АД и тахикардия. Следует назначить симптоматическое лечение.